Antagonista Adrenergicos Simpatoliticos

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Antagonista Adrenérgicos - Simpatolíticos
O que precisamos entender hoje!!!
Os antagonistas adrenérgicos ligam-se aos adrenoceptores
Esses fármacos atuam ligando-se reversível ou irreversivelmente aos adrenoceptores.
 Como os agonistas, os antagonistas adrenérgicos são classificados de acordo com suas afinidades relativas para os receptores α ou β no sistema nervoso simpático. 
Numerosos antagonistas adrenérgicos têm papéis importantes na clínica, principalmente para tratar doenças associadas com o sistema cardiovascular
Bloqueadores alfa - adrenérgicos
Fármacos que bloqueiam os adrenoceptores α afetam profundamente a pressão arterial. 
Como o controle simpático normal dos vasos ocorre em grande parte por ações agonistas nos receptores α-adrenérgicos, o bloqueio desses receptores reduz o tônus simpático dos vasos sanguíneos, resultando em menor resistência vascular periférica
Ação seletiva em alfa 1
Prazosina, doxazosina e tansulosina.
 Diminuem a resistência vascular periférica e a pressão arterial, causando relaxamento dos músculos lisos arteriais e venosos. 
O bloqueio dos receptores α1 diminui o tônus na musculatura lisa do colo da bexiga e da próstata e melhora o fluxo da urina.
 
Uso terapêutico 
Indivíduos com pressão arterial elevada em monoterapia.
Hiperplasia Prostática 
Efeitos Adversos Importantes
A primeira dose do bloqueador do receptor α1 pode provocar hipotensão ortostática e resultar em síncope (desmaio).
Eventos Adversos Importantes
Interações Medicamentosas Importantes – Gravíssimas
 Ocorre efeito anti-hipertensivo adicional quando os α1-antagonistas são administrados com vasodilatadores, como os nitratos ou inibidores da 5-fosfodiesterase (PDE-5) (p. ex., sildenafila) 
Bloqueadores Beta Adrenérgicos – Perfil Farmacologico
Todos os β-bloqueadores disponíveis para a clínica são antagonistas competitivos.
 Os β-bloqueadores não seletivos atuam em receptores β1 e β2. 
β-antagonistas cardiosseletivos bloqueiam principalmente receptores β1.
Embora todos os β-bloqueadores reduzam a pressão arterial, eles não causam hipotensão postural, pois os adrenoceptores α permanecem funcionais. 
Bloqueadores Beta Adrenérgicos
Todos os β-bloqueadores disponíveis para a clínica são antagonistas competitivos;
β-bloqueadores não seletivos atuam em receptores β1 e β2;
β-antagonistas cardiosseletivos bloqueiam receptores β1;
Embora todos os β-bloqueadores reduzam a pressão arterial, eles não causam hipotensão postural, pois os adrenoceptores α permanecem funcionais. 
Uso clínico - β-bloqueadores 
Hipertensão
Angina
Arritmias cardíacas
Infarto do miocárdio
Insuficiência cardíaca 
Profilaxia das enxaquecas. 
Todos os β-bloqueadores terminam em “olol”, exceto labetalol e carvedilol.)
Bloqueadores Beta Adrenérgicos
Propranolol: b-antagonista não seletivo
O propranolol é o protótipo dos β-antagonistas adrenérgicos e bloqueia os receptores β1 e β2 com a mesma afinidade.
Ações Terapêuticas - Coração
Diminuição do débito cardíaco - efeitos cronotrópicos e inotrópicos negativos. 
Depressão da atividade dos nodos sinoatrial e atrioventricular. 
Durante exercício ou estresse, quando o sistema nervoso simpático está ativado, os β-bloqueadores atenuam o esperado aumento da frequência cardíaca.
O débito cardíaco, o trabalho e o consumo de oxigênio diminuem pelo bloqueio dos receptores β1.
Ações Terapêuticas – Broncoconstrição
 O bloqueio dos receptores β2 nos pulmões causa contração da musculatura lisa bronquiolar.
Agravamento em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) ou asma.
Ações – Distúrbios no metabolismo da glicose
O bloqueio β diminui a glicogenólise e a secreção de glucagon. 
Eventos Adversos Comuns
Hipoglicemia
Exacerbação da Asma
Disfunção Sexual - ??????
Nadolol e timolol: b-antagonistas não seletivos 
O nadolol e o timolol também bloqueiam os adrenoceptores β1 e β2 e são mais potentes do que o propranolol.
Tratamento de glaucoma
 Os β-bloqueadores, como os de uso tópico timolol, são eficazes para diminuir a pressão intraglobular no glaucoma. 
Diminuição da secreção do humor aquoso.
β1-antagonistas seletivos
 Atenolol, 
Bisoprolol,
Esmolol, 
Metoprolol. 
β1-antagonistas seletivos - cardiosseletivos
Bloqueiam os receptores β1 minimizam a indesejada broncoconstrição (efeito β2) observada com o uso do propranolol em pacientes asmáticos.
Uso terapêutico
Os β-bloqueadores cardiosseletivos são úteis em pacientes hipertensos com função respiratória comprometida. 
O esmolol tem meia-vida muito, está disponível apenas para via intravenosa (IV) e é usado para controlar a pressão arterial ou o ritmo cardíaco durante procedimentos cirúrgicos ou diagnósticos
 Antagonistas de adrenoceptores α e β 
 
Carvedilol
 β-bloqueadores com ações α1-bloqueadoras concomitantes que produzem vasodilatação periférica, reduzindo a pressão arterial
Próximos Passos :
Anti-hipertensivos