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Psicofarmacologia TURMAS: PSN/PSM 06S1 PROFESSOR: MSC. HYGOR RIBEIRO Introdução a Farmacologia Farmacologia (do Grego, pharmakos, droga, e logos, estudo) é a ciência que aborda o estudo das substâncias químicas e a sua interação com os sistemas biológicos. A origem dos medicamentos vem do passado e tiveram origem nas ervas e plantas, podendo ser de origem animal e de origem mineral Como ciência, a Farmacologia nasceu em meados do século XIX. O primeiro registro histórico que menciona os fármacos foi o Papiro de Smith, datado de 1600 a.C. Breve Histórico A partir de uma melhor compreensão da natureza das enfermidades e o desenvolvimento da química orgânica, com a identificação e isolamento das primeiras drogas, foi possível a evolução da antiga disciplina de Matéria Médica para a farmacologia moderna. A morfina foi a primeira droga isolada, em 1805 por Sertüner, que a extraiu do ópio. Em 1847, Rudolf Buchheim fundou o primeiro Instituto de Farmacologia, na Universidade de Dorpat, na Estônia. Definição clássica Estudo das ações e efeitos produzidos pelas drogas quando interagem com o organismo Melhorar a qualidade de vida Reduzir ou abolir a dor Prolongar o tempo de vida Terapêutica Medicamentosa Farmacocinética : É o estudo do movimento que o medicamento administrado passa dentro do organismo nas fases de absorção, distribuição , metabolismo e excreção Farmacodinâmica : é o estudo dos mecanismos relacionados à ação do medicamento e seu efeito no organismo. A resposta decorrente dessa ação é o efeito do medicamento propriamente dito Segmentos da Farmacologia Farmacoterapia : Corresponde a união da Farmacocinética e Farmacodinâmica para desenvolver uma terapia medicamentosa Farmacoterapia Captopril 50 mg Tomar 2 vezes ao dia Controlar a Pressão Arterial CONCEITOS Fármaco : é a substância química que é o princípio ativo do medicamento Medicamento: é produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico Remédio: Todo e qualquer procedimento que promova a saúde, podendo haver usou ou não de susbstâncias químicas CONCEITOS Droga : Substância química, conhecida ou não, que não seja componenete alimentício ou da dieta, que cause algum efeito no organismo Dietilamina do ácido Lisérgico (LSD), causa efeitos alucinógenos, sem potencial de causar efeitos benéficos ou terapêuticos. Comprimido : Princípio ativo + excipiente são compressados em um molde cilíndrico Implante ( subcutâneo de ação prolongada) Drágeas : comprimidos revestidos por uma camada de substância açucarada com ou sem corante ( evita degradação e desintegração) Pílulas : Pequenos comprimidos em forma esférica revestido ou não Cápsulas : medicamento em pó, grânulos ou líquido, envolvido em gelatina solúvel Supositórios, forma alongada , sendo sua base de glicerina ou gelatina Xarope : medicamento + açúcar + álcool Emulsão ou Suspensão : medicamento obtido pela associação de dois componentes que não se misturam Dose: Representa a quantidade de medicamento no local de ação, necessária para produzir o efeito desejado. Posologia: Descreve a quantidade de medicamento , que deve ser administrado de uma só vez ou de modo fracionado num intervalo de tempo determinado ( geralmente diariamente) para que a dose seja alcançada Administração do Fármaco Interações Medicamentosas Evento clínico em que os efeitos de um fármaco são alterados pela presença de outro fármaco , alimento , bebida ou algum agente químico ambiental. Constitui causa comum de efeitos adversos Quando dois medicamentos são administrados concomitantemente a um paciente eles podem agir de forma independente ou interagirem entre si, com aumento ou diminuição de efeito terapêutico ou tóxico de um ou de outro Vias de Administração A via de administração é determinada primariamente pelas propriedades do fármaco ( EX: hidro ou lipossolubilidade, ionização) E pelos objetivos terapêuticos ( ex: a necessidade de um início rápido de ação, a necessidade de tratamento por longo tempo, ou a restrição de acesso a um local específico) Enteral Administração por via oral, é o modo mais seguro, comum, conveniente e econômico de administrar os fármacos. Quando o fármaco é administrado por via oral, ele pode ser deglutido ou ser deixado sob a língua ( sublingual), facilitando a sua absorção direta na corrente sanguínea. Oral Os fármacos orais são autoadministrados facilmente e , comparado com os fármacos administrados por via parenteral, têm baixo risco de infecções sistêmicas, que podem complicar o tratamento. Além disso , a toxicidade e as dosagens excessivas por via oral podem ser neutralizadas com antídotos, como o carvão ativado. Porém as vias envolvidas na absorção do fármaco são as mais complicadas, e o baixo pH do estômago pode inativar alguns fármacos. Uma ampla variedade de preparações orais é disponibilizada , incluindo preparações revestidas (entéricas) e de liberação prolongada. Sublingual A colocação do fármaco sob a língua permite-lhe difundir-se na rede capilar, portanto entra diretamente na circulação sistêmica. Vantagens: Absorção rápida, administração conveniente, a baixa incidência de infecções, além de evitar que o fármaco passe pelo ambiente agressivo do intestino, ou que ocorra a biotransformação de primeira passagem. Via Bucal : É similar a via sublingual ( entre a bochecha e a gengiva) se utilizando de um ambiente de mucosa para ser absorvido Retal Como 50 % da drenagem da região retal não passam pela circulação porta, a metabolização dos fármaco pelo fígado é minimizada Assim como a via sublingual, a via retal tem a vantagem adicional de evitar a destruição do fármaco pelas enzimas intestinais ou pelo baixo pH no estômago. Ela também é útil se o fármaco provoca êmese, quando administrado por via oral, ou se o paciente já se encontra vomitando ou se está inconsciente Porém com frequência a absorção retal é errática e incompleta e vários fármacos irritam a mucosa retal Parenteral A via parenteral introduz diretamente o fármaco na circulação sistêmica evitando as barreiras orgânicas. Ela é usada para fármacos que são pouco absorvidos no TGI e para aqueles que são instáveis no TGI Pode ser usada no tratamento do paciente inconsciente ou quando se necessita de um início rápido de ação Apresenta maior biodisponibilidade e não está sujeita à biotransformação de primeira passagem ou ao agressivo meio gastrintestinal Assegura além de tudo um melhor controle sobre a dose real de fármaco administrada ao organismo Intravenosa A injeção intravenosa é a via parenteral mais comum Para fármacos que não são absorvidos por via oral, geralmente não há outra escolha Esta via permite um efeito rápido e um grau de controle máximo sobre os níveis circulantes do fármaco Pode ser administrado de uma só vez ou através de infusão intravenosa durante um período prolongado, resultando em diminuição do pico de concentração plasmática e aumentando o tempo que o fármaco fica presente na circulação Intramuscular Fármacos administrados por via Intramuscular podem estar em soluções aquosas que são absorvidas rapidamente ou em preparações especializadas de depósito que são absorvidas lentamente As preparações de depósito, com frequência, consistem em uma suspensão do fármaco em um veículo não aquoso, como o polietilenoglicol À medida que o veículo se difunde para fora do músculo o fármaco precipita-se no local da injeção, dessa forma o mesmo se dissolve lentamente fornecendo uma dose sustentada durante um período de tempo prolongado Concentração plasmáticade midazolam após injeção intravenosa e intramuscular Subcutânea Assim como a via intramuscular, requer a absorção por difusão simples e é um pouco mais lenta do que a via Intravenosa A injeção SC minimiza os riscos de hemólise ou trombose associados a injeção IV e pode proporcionar efeitos lento, constante e prolongado. Esta via não deve ser usado com fármacos que causam irritação tissular, porque pode ocorrer dor intensa e necrose Epinefrina + SC = vasoconstrição e restrição local Subcutânea Exemplos de fármacos administrados por via SC incluem o contraceptivo etonogestrel, que é implantando para uma atividade de longa duração Bombas mecânicas programáveis que podem ser implantadas para liberar insulina em pacientes diabéticos Subcutânea Via Inalatória oral 1. Assegura a rápida oferta do fármaco através da ampla superfície da membrana mucosa do trato respiratório e do epitélio pulmonar 2. Produz efeito quase tão rápido como o obtido pela injeção IV 3. Usada para fármacos gasosos ou voláteis, podendo ser dispersos em aerossol 4. Fármaco é ofertado diretamente no local de ação minimizando assim os efeitos sistêmicos Exemplos : Broncodilatadores -> Albuterol Corticosteroides -> fluticasona Via inalatória Nasal Envolve a administração de fármacos diretamente dentro da cavidade nasal Incluem-se descongestionantes nasais Exemplos : Cloridrato de Nafazolina -> Neosoro ( descongestionante) Furoato de Mometasona ( corticosteroide anti-inflamatório) Desmopressina -> tratamento do diabetes insípido Calcitonina de salmão -> hormônio peptídico usado no tratamento de osteoporose Não confundir! Intratecal/intraventricular Barreira hematoencefálica impede a entrada dos fármacos no Sistema Nervoso Central ( SNC). Necessidade de introduzir o fármaco diretamente no líquido cerebroespinal Exemplo : Afotericina B intratecal -> usada no tratamento da meningite criptocócica Possíveis riscos 1. Calafrios e febre; 2. Infecção; 3. Danos nos nervos; 4. Perfuração da membrana que protege a medula espinhal, chamada de dura máter, podendo causar paraplegia. TÓPICA A APLICAÇÃO TÓPICA É USADA QUANDO SE DESEJA UM EFEITO LOCALIZADO DO FÁRMACO Exemplos: Cloltrimazol é aplicado como creme diretamente no tratamento da dermatofitose Xilocaína é utilizado como anestésico de uso tópico ( ação rápida) Antes de se proceder à aplicação de pomadas, cremes ou outros, deve-se lavar as mãos e, a menos que o médico tenha dado instruções especiais que o contra-indiquem Transdérmica Promove efeitos sistêmicos pela aplicação do fármaco na pele, em geral por meio de adesivo cutâneo A velocidade de absorção pode variar de modo acentuado, dependendo das característica físicas da pele no local da aplicação e da lipossolubilidade do fármaco Usada com mais frequência para oferta prolongada de fármacos Exemplo : Nicotina e Escopolamina Outras Vias Plavras-Chave Farmacocinética Absorção Distribuição Metabolismo de Primeira Passagem Vantagens Desvantagens Biodisponibilidade Formas Farmacêuticas Psicofarmacologia Slide 2 Slide 3 Slide 4 Slide 5 Slide 6 Slide 7 Slide 8 Slide 9 Farmacoterapia Slide 11 Slide 12 Slide 13 Slide 14 Slide 15 Slide 16 Slide 17 Slide 18 Slide 19 Vias de Administração Slide 21 Slide 22 Enteral Oral Slide 25 Slide 26 Sublingual Slide 28 Retal Slide 30 Parenteral Slide 32 Intravenosa Slide 34 Intramuscular Slide 36 Slide 37 Subcutânea Subcutânea Subcutânea Via Inalatória oral Via inalatória Nasal Não confundir! Slide 44 Intratecal/intraventricular Slide 46 Possíveis riscos TÓPICA Slide 49 Transdérmica Outras Vias Slide 52 Slide 53 Slide 54 Plavras-Chave