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introdução A farmacologia é uma ciência de base de dados científicos, seu principal objetivo é o estudo dos efeitos dos fármacos no funcionamento do sistema dos seres vivos. Farmacodinâmica: estuda os efeitos terapêuticos, secundários, adversos e colaterais, bem como os mecanismos de ação dos fármacos . Farmacocinética: estuda quantitativamente a passagem do fármaco pelo organismo Toxicologia; Farmacoterapia. TERMOS DA FARMACOLOGIA qualquer substância que causa alguma alteração no funcionamento do organismo. Com ou sem intenção terapêutica. (substância em si) É o princípio ativo = substância química, apresenta propriedades farmacológicas de origem terapêutica. todo recurso utilizado para curar ou aliviar a dor, não precisa ser necessariamente químico. Exemplo: massagem, yoga, exercício físico, chá. É uma preparação farmacêutica tecnicamente elaborada para diagnóstico (o medicamento tem mais que um princípio ativo). fármaco de natureza inorgânica. Exemplo: chumbo, arsênio. venenos de origem biológicas, sintetizados por plantas ou animais. NOÇÕES BÁSICAS DE FARMACOLOGIA Quantidade do fármaco no local da ação necessária para produzir o efeito terapêutico, estabelecido principalmente em considerações individuais. • é a menor quantidade de um medicamento administrado capaz de produzir algum efeito. • : é a maior quantidade de um medicamento que pode ser administrada no organismo, produzindo efeito terapêutico, sem ultrapassar a margem de segurança. • é a dose capaz de produzir efeito esperado, atingindo um nível sanguíneo desejável, sem causar toxicidade. • : é uma dose administrada capaz de causar óbito. • é uma dose administrada para surtir efeito imediato, geralmente em quantidade maior do que se administraria diariamente. Quantidade de fármaco na forma farmacêutica. Nesse caso, a dosagem é de 20mg. Farmacologia Formas farmacêuticas e vias de administração É a quantidade que deve ser administrada em determinado intervalo de tempo para que a dose terapêutica seja obtida. NOMEMCLATURA Tylenol – indústria e marca; Paracetamol – indica o princípio ativo; N-acetil-p-amino-fenol – descreve estrutura atômica e molecular. Para um mesmo princípio ativo tem vários nomes comerciais. FORMA FARMACÊUTICA Forma física de apresentação de medicamentos = comprimido, xarope, supositório etc. • Composição = princípio ativo, substâncias inertes, estabilizantes, agentes antioxidantes, agentes suspensores, espessantes, conservantes, edulcorantes, corantes etc. ESCOLHA CORRETA DO MEDICAMENTO PRINCIPAIS TIPOS REAÇÕES ADVERSAS DOS MEDICAMENTOS Resposta a um medicamento que seja nociva, não intencional e que ocorra nas doses normalmente utilizadas em seres humanos para profilaxia, diagnóstico, terapia de doença ou para modificação de uma função fisiológica. MEDICAMENTOS São obtidos por compressão da mistura de pós, contendo fármaco e adjuvante (excipiente). • Variam em tamanho, forma, peso, dureza, espessura características de desintegração e em outros aspectos, dependendo do uso a que se destinam e do método de fabricação. • Maioria dos comprimidos é administrada pela via oral, também são destinados à administração sublingual, oral ou vagina. São comprimidos revestidos com camadas constituídas por misturas de substâncias diversas, como resinas, naturais ou sintéticas, gomas, gelatinas, materiais inativos. Melhora a deglutição, aparência física e máscara o sabor do medicamento. É o armazenamento de uma ou mais substâncias químicas em recipientes de gelatina que pode ser mole (armazenando líquidos, semi sólidos e sólidos) ou duro (armazenando sólidos). Os comprimidos prontos são revestidos por um produto que garante sua passagem integra pelo estômago e chegando perfeito ao intestino onde irá se dissolver e iniciar sua ação. Objetivos: Evitar degradação do fármaco, obter efeito local, evitar agressão ao estômago. O revestimento é necessário para os casos em que os medicamentos, quando em contato com o líquido ácido do estômago são destruídos e perdem imediatamente sua ação terapêutica. Os comprimidos são colocados, obrigatoriamente, embaixo da língua, e se dissolvem com auxílio da saliva e são absorvidos na própria boca. : São comprimidos preparados com uma ou mais substâncias químicas associadas a alguns sais que liberam gases quando em contato com a água. São comprimidos preparados para terem a sua desintegração facilitada pela mastigação. Depois de mastigados, eles são engolidos, para aí serem dissolvidos e absorvidos. É um comprimido que possui um revestimento que controla a liberação da substância química. Isso permite que esses comprimidos, ao serem dissolvidos, iniciem sua ação lentamente de forma que seja prolongada/duradoura, mas somente quando ingeridos inteiros. Objetivos: prolongar o efeito farmacológico, reduzir picos de concentração, reduzir frequência de administração • Dosagem correta e alto grau de precisão; • Maior estabilidade do que outras formas; • Forma de administrar fármacos insolúveis em água; • Facilidade na administração e armazenamento; • Reduzir percepção de sabores e odores desagradáveis; • Possibilidade de introduzir revestimentos; • Uso interno e externo; • Possibilidade de controlar liberação de fármacos. • Absorção menor, se comparados a soluções ou líquidos; • Podem provocar irritação da mucosa gástrica; • Favorece formação de complexos com os alimentos. Pode partir os medicamentos? Somente comprimidos SULCADOS podem ser partidos. Misturas homogêneas de duas ou mais substâncias, resultando em um produto final com uma única fase, de aspecto límpido. • Podem ser: oral, injetável, otológico, nasal, oftálmico. • Rapidez de absorção no trato gastrointestinal (em relação às cápsulas e comprimidos); • Facilidade de deglutição (adequado para idosos e crianças); • Homogeneidade na dose (melhor que suspensão independe de agitação); • Flexibilidade de doses. • Dificuldade de acondicionamento e transporte; • Apresentam menor estabilidade físico-química e microbiológica, do que as formas sólidas; • Solubilização realça o sabor do fármaco, para princípios ativos com sabor desagradável; • Sistema de medida de volume pode ser pouco uniforme = variação na dose; Forma farmacêutica líquida com partículas sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as partículas não são solúveis. • Melhoram a estabilidade de fármacos instáveis na forma de solução; • Máscara sabor e odor desagradável; • Fácil deglutição, sendo indicada para crianças e idosos que têm dificuldade de deglutir cápsulas e comprimidos; • Permite administração de altas doses do fármaco; • Permite ajuste de dose pelo volume a ser administrado (relação dose x peso corporal); • Possibilidade de injeções intramusculares para liberação lenta e ação prolongada. Sistema instável: partículas sofrem sedimentação exigindo agitação para a uniformização das partículas antes do uso. VIAS DE ADMNISTRAÇÃO São as formas em como o medicamento entrará em contato com o organismo. A via de administração é determinada primariamente pelas propriedades do fármaco (p. ex., hidro ou lipossolubilidade, ionização) e pelos objetivos terapêuticos (p. ex., necessidade de um início rápido de ação, necessidade de tratamento por longo tempo, ou restrição de acesso a um local específico). Enteral A administração enteral, ou administração pela boca, é o modo mais seguro, comum, conveniente e econômico de administrar os fármacos. O fármaco pode ser deglutido, por via oral, ou pode ser colocado sob a língua (sublingual) ou entre a bochecha e a gengiva (bucal), facilitando a absorção direta na circulação sanguínea. Absorção: ocorre principalmente no intestino e vai para a corrente sanguínea (normalmente por difusãopassiva). - Difusão depende: lipossolubilidade, grau de ionização, tamanho das partículas. • Antes de chegar na corrente sanguínea o medicamento passa para o METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM (vai para o fígado antes de ir para a corrente sanguínea). • Porém, para que a absorção ocorra, é preciso que o medicamento vença as barreiras epiteliais e resista a ação de enzimas na parede do intestino e do fígado. • Desse modo, pela presença dessas enzimas, o medicamento ao chegar no fígado antes de ser mandado para a corrente sanguínea já está em uma concentração consideravelmente menor, pois as enzimas vão fazer a metabolização desse fármaco. • O outro efeito que acontece no fígado é a ativação do pró-fármaco; • Lipossolubilidade e grau de ionização; • Conteúdo intestinal (alimentado ou em jejum); • Motilidade gastrointestinal (tempo de contato com área absortiva); • Fluxo sanguíneo esplâncnico; • Tamanho da partícula e formulação; • Fatores físico-químicos, incluindo algumas interações entre fármacos; • Variabilidade individual. • Via de administração mais segura e comum, conveniente e econômica; • Fármacos são facilmente autoadministrados; • Dosagem excessiva pode ser neutralizada com carvão ativado; • Inativação de alguns fármacos no estômago (uso de revestimento entérico é uma alternativa); • Absorção limitada de alguns fármacos; • Alimentos podem interferir na absorção. A colocação do fármaco sob a língua permite que ele se difunda na rede capilar e, assim, entre diretamente na circulação sistêmica. • Facilidade de administração; • Rápida absorção (perfil variável entre os fármacos; • Escape do metabolismo de primeira passagem. • Fármaco deve ser utilizado em baixas doses; • Parte do fármaco se perde se for deglutido. Usada principalmente para obtenção de efeitos locais. • Ideal se o fármaco provoca êmese, se o paciente já se encontra vomitando ou está inconsciente; • Útil para fármacos instáveis ou irritantes no TGI; • Útil quando é difícil estabelecer um acesso venoso; • Como 50% da drenagem da região retal não passa pela circulação portal, a biotransformação dos fármacos pelo fígado é minimizada. • Com frequência, a absorção retal é errática e incompleta; • Vários fármacos irritam a mucosa retal; • Via com baixa adesão. PAREnteraL A via parenteral introduz o fármaco diretamente na circulação sistêmica. Ela é usada para fármacos que são pouco absorvidos no trato GI (TGI). • Essa administração também é usada no tratamento do paciente impossibilitado de tomar a medicação oral (paciente inconsciente) ou quando é necessário um início rápido de ação. Além disso, as vias parenterais têm maior biodisponibilidade e não estão sujeitas à biotransformação de primeira passagem ou ao meio GI agressivo. Maior grau de controle da dose administrada. Podem causar dor, lesão tecidual e infecções. A injeção é a via parenteral mais comum. Ela é útil para fármacos que não são absorvidos por via oral, como o bloqueador neuromuscular rocurônio. A via IV permite um efeito rápido e um grau de controle máximo sobre a quantidade de fármaco administrada. • Administração em Bolus (pico de concentração) ou infusão. • Pode ter efeitos imediatos; • Ideal para dosagens de altos volumes; • Valiosa para situações de emergência; • Ideal para fármacos proteicos e peptídeos; • Pode precipitar constituintes do sangue, causar hemólise ou outras reações adversas; • Imprópria para substâncias oleosas; • Necessita de técnicas de assepsia. Fármacos administrados por via IM podem estar em soluções aquosas, que são absorvidas rapidamente, ou em preparações especializadas de depósito, que são absorvidas lentamente. • Adequada para volumes moderados; • Administração de veículos oleosos • Pode ser dolorosa; • Pode causar lesões musculares. Esta via de administração, como a IM, oferece absorção por difusão simples e é mais lenta do que a via IV. A injeção SC minimiza os riscos de hemólise ou trombose associados à injeção IV e pode proporcionar efeitos lentos, constantes e prolongados. Exemplos: insulina e heparina • Dor e necrose se fármaco for irritante; • Administração de pequenos volumes. TÓPICA A aplicação tópica é usada quando se deseja um efeito local do fármaco. Cutânea, ocular, nasal, auricular, bucal e vaginal. Esta via envolve a administração de fármacos diretamente dentro do nariz. Incluem-se os descongestionantes nasais, como a oximetazolina, e o corticosteroide anti-inflamatório furoato de mometasona. • Os efeitos dos fármacos são quase tão rápidos como os da injeção IV em bolus. • Rápida absorção; • Eficaz em pacientes com problemas respiratórios (como asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica); • Útil para fármacos que são gases (p. ex., alguns anestésicos voláteis); • Se o efeito deve ser nos pulmões, podem ser utilizadas doses menores (em comparação com outras vias) Minimiza os efeitos sistêmicos. • Pacientes podem ter dificuldade em regular a dose com o uso de inaladores. Esta via de administração proporciona efeitos sistêmicos pela aplicação do fármaco na pele, em geral, por meio de um adesivo cutâneo. A velocidade de absorção pode variar de modo acentuado, dependendo das características físicas da pele no local da aplicação e da lipossolubilidade do fármaco. • Evita efeito de primeira passagem; • Conveniente e indolor; • Ideal para fármacos lipofílicos e que apresentam baixa biodisponibilidade oral; • Ideal para fármacos que são rapidamente eliminados. • Pode ocorrer irritação local (alergia ao adesivo); • Fármaco deve ser muito lipofílico; • Limitado a fármacos que necessitam de baixas doses diárias. A barreira hematoencefálica retarda ou impede a entrada dos fármacos no sistema nervoso central (SNC). • Quando se desejam efeitos locais e rápidos, é necessário introduzir o fármaco diretamente no líquido cerebrospinal. BIODISPONIBILIDADE A biodisponibilidade refere-se à extensão e à velocidade em que a porção ativa (fármaco ou metabólito) adentra a circulação sistêmica, alcançando, assim, o local de ação. A BIODISPONIBILIDADE DEPENDE DA VIA DE ADMINISTRAÇÃO. Relembrando o que falamos anteriormente, do METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM, a biodisponibilidade de um fármaco vai ser pequena pela sua grande degradação. Já na via intravenosa a biodisponibilidade é muito maior, pois não passa pelo MECANISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM. BIOEQUIVALÊNCIA Duas formulações que apresentam o mesmo fármaco, mesma dosagem, mesma forma farmacêutica e são indicadas pela mesma via de administração. Com isso, podemos afirmar: Medicamentos genéricos e de referência = biodisponibilidade + bioequivalência = igual Similar = bioequivalência pode ter ou não e biodisponibilidade também. MEDICAMENTOS É o produto inovador, patenteado. Eficácia e segurança são comprovados por ocasião do registro. Possui nome comercial (fantasia). É aquele que contém o mesmo princípio ativo, na mesma dose e forma farmacêutica, administrado pela mesma via e com a mesma posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência, podendo, com este, ser intercambiável. Pode diferir do medicamento de referência somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículo, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca. SILVA, P. Farmacologia. [recurso eletrônico] / Cap.6: Via e Sistema de Administração de Drogas – 6.ed. Rio de janeiro: Guanabara Koogan, 2002. : WHALEN, Karen Farmacologia ilustrada [recurso eletrônico] / Karen Whalen, Richard Finkel, Thomas A. Panavelil; tradução e revisão técnica: Augusto Langeloh. Unidade I: Princípios da terapia farmacologia – 6. ed. – PortoAlegre: Artmed, 2016.
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