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24/02/2018 1 Prof. Alex Jader Sant´Ana MV, Doutor Interações Farmacológicas 1 Introdução: Objetivos: - Diminuição dos efeitos colaterais - Diminuição das doses terapêuticas - Prevenção de resistência - Obtenção de ações múltiplas e de amplo espectro - Proporcionar uma maior comodidade ao paciente 2 3 tipos de interações medicamentosas: 3 1. Prescrição simultânea de vários fármacos (polifarmácia) 2. Uso de medicamentos que contenham vários princípios ativos 3. As duas anteriores juntas; ex: pentabiótico + antiinflamatório Tipo de associação relacionada a vantagens e desvantagens: 4 Polifarmácia: Vantagens: 1. Permite o ajuste individual da dose 2. Baixo custo pela seleção do fármaco Desvantagens: 1. Maior possibilidade de haver erro na associação 24/02/2018 2 5 Medicamentos de vários princípios ativos: Vantagens: 1. Comodidade de uso 2. Simplicidade na posologia 3. Doses previamente calculadas Desvantagens: 1. Impossibilidade de separar os componentes da fórmula Maior cuidado deve ser tomado quando ocorre interações farmacológicas com fármacos de baixo índice terapêutico, ex: antiarrítimicos, digitálicos Efeitos das interações farmacológicas: 6 I. Indiferentismo: Quando não se constata nenhuma alteração no efeito do fármaco II. Interação: Qualitativa ou quantitativa; - qualitativa: a resposta farmacológica é diferente dos efeitos habituais dos fármacos ex: anfetaminas + álcool - quantitativa: observamos dois tipos de ação: 7 Sinergismo: é o aumento dos efeitos de 1 ou de ambos os fármacos Antagonismo: parcial ou total O parcial diminui a ação de um dos fármacos No total há anulação do efeito de um dos fármacos Consequências da interação: 8 Benéficas: quando se verifica um aumento na eficácia terapêutica e ou diminuição da toxicidade Ex: associação de benzodiazepínicos com opióides Maléficas ou adversas: è quando se verifica uma diminuição na eficácia terapêutica e ou aumento da toxicidade, ex: - fenobarbital diminui o efeito de alguns fármacos - AAS ou dipirona aumenta o efeito de alguns fármacos - Digoxina + furosemida leva o paciente à hipocalemia (toxicidade) 24/02/2018 3 Locais de interação: 9 Externo: deve-se à incompatibilidade físico/química entre drogas (alteração farmacêutica) Interno: Alteração no próprio organismo Efeitos da interação 10 Sinergismo: Quando ação se processa no mesmo sentido - Adição: Quando dois fármacos possui mecanismo de ação semelhante: efeito combinado = soma dos efeitos isolados - Somação: Dois fármacos com efeitos semelhantes, porém mecanismo de ação diferentes ex: tramal+ dipirona - Potencialização: Dois fármacos com mecanismo de ação distintos quando associados possuem efeito maior ex: tranquilizantes+ álcool Sinergismo Antagonismo Indiferentismo Vantagens do Sinergismo 11 1) Aumento da eficácia terapêutica; ex: vasodilatador + digitálicos 2) Reduz a toxicidade de um ou ambos os fármcaos, ex: MPA + anestésico 3) Aumento da duração do efeito terapêutico; ex: Probenecida+ penicilina 4) Combinar uma latência curta com efeito prolongado; ex: Penicilina procaína+ penicilina benzatínica 5) Impedir ou retardar a resistência bacteriana ou viral; ex: pentabiótico (penicilina+estreptomicina) 12 1. Probabilidade de sobredoses Desvantagens do Sinergismo 24/02/2018 4 13 Antagonismo: Quando a ação dos fármacos associados se processam em sentidos opostos, ocorrendo diminuição ou anulação de efeitos - Farmacológico: Qdo o efeito de cada fármaco ocorre nos mesmos receptores Ex: atropina e Ach; morfina e naloxona; xilazina e ioimbina Competitivo: atuação no mesmo sítio de ligação Não competitivo: atuação em locais distintos 14 - Fisiológico: 2 agonistas interagem com receptores distintos produzindo efeitos opostos que se contrabalanceiam; ex: histamina e adrenalina - Químico: Antagonista reage quimicamente com a molécula do agonista - Físico: Antagonista interage na absorção de droga; ex: carvão ativado e estricnina - Bioquímico: Antagonista anula o metabolismo do outro fármaco; ex: dissulfidram X álcool Receptores H1e H2 brônquios e vasos Receptores α e β vasos e brônquios Vantagens do Antagonismo 15 1. Anular efeito indesejável do outro fármaco 2. Anular intoxicação Desvantagens do Antagonismo 16 1. Ineficácia terapêutica ex: analgésico opióide + antagonista opióide 24/02/2018 5 Indiferentismo 17
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