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Agentes Antivirais – Química Farmacêutica II (Profa. Mônica) 1. A figura abaixo representa o ciclo de vida do vírus HIV e responda: 1.1. Quais etapas apresentam fármacos já desenvolvidos e aprovados para a terapia anti-HIV? 2. Observe as estruturas dos fármacos abaixo e responda: 2.1. Qual o mecanismo da ação anti-HIV destes agentes? 2.2. Que fator estrutural deve estar relacionado à atividade antiviral destes fármacos? O N3 HO N HN O O CH3 3’-azido-2’-desoxitimidina Zidovidina (AZT) HN N N O N O HO 2’,3’-didesoinosina Didanosina (ddI) O HO N N NH2 O 2’,3’-didesoxicitidina Zalcitabina (ddC) O HO N HN O O CH3 2’,3’-didesidro-3’-desoxitimidina Estavudina (d4T) S O HO N N NH2 O (-)-2’-desoxi-3’-tiacitidina Lamivudina (3TC) HN N N NH N HO H2N Abacavir (159U89) 3. Os fármacos abaixo inibem a reação mostrada na sequência. Portanto, o mecanismo de ação anti-HIV é através da inibição da enzima: _______________________________. Observe as estruturas químicas dos fármacos e responda: A) Os fármacos são inibidores competitivos ou não competitivos? B) Qual foi a estratégia de modificação molecular utilizada no desenvolvimento destes fármacos? N N N H N OH O O NH OH O H N N SO O OH OO NH2 N H N O HO S OH H H H NO NELFINAVIR AMPRENAVIR O H N N H O OH O N NH O LOPINAVIR INDINAVIR N H N N H N O O NH2O OH O H N H H SAQUINAVIR N N H H N N H N S O O OH O O N S RITONAVIR Substrato enzimático
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