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Química Farmacêutica Colinérgicos e anticolinérgicos Prof. Me.: Inácio Lino inaciol@hotmail.com inaciol@ufmg.br 1 Colinérgicos e Anticolinérgicos Acetilcolina - Ach 2 Colinérgicos e Anticolinérgicos 3 Colinérgicos e Anticolinérgicos Receptores nicotínicos Receptores muscarínicos Amanita muscaria Muscarina Nicotiana tabacum Nicotina 4 Colinérgicos e Anticolinérgicos - Cabeça catiônica - Grupo acetil Receptores nicotínicos Receptores muscarínicos Ach não tem seletividade por receptores 5 Colinérgicos e Anticolinérgicos Seletividade por receptores colinérgicos Acetilcolina Muscarina 6 Colinérgicos e Anticolinérgicos - Efeitos nicotínicos: estímulo e aumento de tonos da musculatura esquelética - Efeitos muscarínicos: inibição cardíaca, vasodilatação, contração da pupila, aumento de salivação, aumento do peristaltismo gastrointestinal. 7 Colinérgicos e Anticolinérgicos Reação de biossíntese da molécula de Ach 8 Colinérgicos e Anticolinérgicos Agonistas Colinérgicos - Diretos: promovem o mesmo efeito que a acetilcolina 9 Agonistas Colinérgicos - Indireto: bloqueiam a AchE – Acetilcolinesterase. Neostigmina Fisostigmina Colinérgicos e Anticolinérgicos 10 Parâmetros de REA 1 - Atividade aumentada até o número de átomos de carbono ligados à cabeça catiônica atingir 5 2 - Aumento no tamanho do grupo acetil resulta no aumento da atividade muscarínica e queda da atividade nicotínica. Colinérgicos e Anticolinérgicos 11 Degradação da Ach Acetilcolinesterase – plasma, terminação nervosa e músculo estriado. Butirilcolinesterase – intestino , fígado e no plasma. Colinérgicos e Anticolinérgicos 12 Neostigmina Fisostigmina Anticolinesterásicos - Irreversíveis Anticolinesterásicos - Reversíveis Colinérgicos e Anticolinérgicos 13 Interação da Ach com a AchE Acetato + colina Colinérgicos e Anticolinérgicos 14 Intoxicação por carbamatos Colinérgicos e Anticolinérgicos 15 Intoxicação por carbamatos Chumbinho Colinérgicos e Anticolinérgicos 16 Reativadores da Acetilcolinesterase - AchE Fármaco de resgate Fármaco de manutenção Colinérgicos e Anticolinérgicos 17 Reativadores da Acetilcolinesterase - AchE Colinérgicos e Anticolinérgicos 18 Anticolinérgicos Midriáticos Antiespasmódicos Antissecretórios Colinérgicos e Anticolinérgicos 19 Colinérgicos e Anticolinérgicos Atropina Escopolamina Anticolinérgicos – Representantes da classe 20 Colinérgicos e Anticolinérgicos Trombeteiras SOLANACEAE Atropina Escopolamina Anticolinérgicos – Representantes da classe 21 Colinérgicos e Anticolinérgicos Chondrodendron e Strychnos Curare D-tubocurarina 22 Colinérgicos e Anticolinérgicos Atropa belladonna 23 Tecido Efeito da acetilcolina Receptor Sistema nervoso Memorização e aprendizagem M1 Coração Bradicardia M2 Vasos sanguíneos Vasodilatação, queda da pressão arterial M3 Pulmão Broncoconstrição, secreção M3 Intestinos, estômago Contração, secreção M3 Glândulas salivares Secreção M3 Olho Miose, lacrimejamento M3 Glândula supra-renal Liberação de adrenalina N Localização e ação dos receptores muscarínicos 24
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