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26/05/2017 1 Universidade Federal de Pelotas Faculdade de Veterinária Departamento de Clínicas Veterinária Disciplina de Terapêutica Profa. Dra. MARLETE BRUM CLEFF marletecleff@gmail.com ANTIBIÓTICOS Parte II INIBIDORES DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS AMINOGLICOSÍDEOS TETRACICLINAS CLORANFENICOL MACROLÍDEOS LINCOSAMIDAS AMINOGLICOSÍDEOS (Streptomyces e Micromonospora e Semi-sintéticos) • Resistência: Mediada por plasmídeos. Inibidores da Síntese de proteínas Estreptomicina (1943) Diidroestreptomicina (Frademicina) Neomicina (1949) Canamicina (1957) Gentamicina (1963) Amicacina (19..) Tobramicina (1968) Netilmicina (1975) AMINOGLICOSÍDEOS • G- AERÓBIOS – Tecidos moles, Tec. Renais; Tec. Cutâneo Staphylococcus – Infecções Uterinas, respiratórias, artrites sépticas Gdes. animais • IM, IV • VO – Entéricas ESPECTRO RESISTÊNCIA Poucos GRAM + GRAM – ENTÉRICOS INTRACELULARES ANAERÓBIOS TOXICIDADE • NEFROTOXICIDADE • Doses e Uso Prolongado • IV Rápida APNÉIA • AÇÃO VIII PAR NERVOS CRANIANOS AMINOGLIOSÍDEO TOXIC. VESTIBULAR TOXIC. COCLEAR TOXIC. RENAL NEURITE PERIFÉRICA ESTREPTOMICINA +++ ++ ++ + DIHIDROESTREPTO ++ +++ ++ NEOMICINA + +++ +++ CANAMICINA + ++ ++ + AMICACINA + ++ GENTAMICINA + + +++ CONTRA-INDICADOS DOENTES RENAIS FÊMEAS PRENHES/FETOS!!!!! Potencialização : TIAZIDAS e FUROSEMIDA 26/05/2017 2 ESTREPTOMICINA\DIIDROESTREPTOMICINA • ESPECTRO: Mais G- , entéricos • Associação: ß Lactâmicos • VO : Enterites • Nefrotóxica, neurotóxica • INDICAÇÕES: Leptospirose, Brucelose canina, Pneumonia, Enterites (Salmonelose, Colibacilose), dermatofilose,... - CARÊNCIA: leite 84h X X X X X X X NEOMICINA (Mastiplus, Mastivet, Enterobacter, Neobiotic®) – Espectro: G- (Amplo) – Uso Tópico \ VO: enterites – Sistêmica: Nefrotóxica, neurotóxica NEOM.+ ESPIRAMICINA Neomicina + bacitracina X X X X X X X Streptomyces tenebrarius Uso tópico IV, SC : Infec. Graves G- Cães e Gatos: P. aeruginosa CANAMICINA (Kanainjecto 250) • ... Mais G- – Infecções urinárias, B. bronchiséptica,... – IM e LOCAL • IV, IM: Infec. Urinárias, pneumonia; meningite, septicemias (Proteus,B. bronchiséptica , P. aeruginosa, Enterobacteriaceae, Escherichia, Klebsiella) • Tópica (otológica, oftálmica, intramamária) X X X AMICACINA • Maior índice terapêutico • Infecções G- Graves (respiratório) IV, IM, ÓSSEA EQUINOS: 10-25mg\Kg 24hs E. coli, Klebsiella, Pseudomonas Cães e Gatos Amicacina 6,5 mg/kg, SC, IM, EV, 8/8 h ou 20 mg/kg, SC, IM, EV, 24/24 h. Estreptomicina e Diidroestreptomicina 10-20 mg/kg, SC, IM, 12/12 h. Gentamicina 2-4 mg/kg, SC, IM, EV, 6/6-8/8 h ou 6-10 mg/kg, SC, IM, EV, 24/24 h. Neomicina 10-20 mg/kg, VO, 6/6-12/12 h. Tópico Tobramicina 2-4 mg/kg, SC, IM, EV, 8/8 h. BOV, EQ, SUI Estreptomicina e Diidroestrept. 10-20 mg/kg, SC, IM, 12/12 h. Gentamicina 2-4 mg/kg, SC, IM, IV 8/8-12/12 h. Neomicina 10-20 mg/kg, VO, 6/6-12/12 h. Amicacina 5-7 mg/kg, SC, IM, IV 8/8-12/12 h. Dose Única Diária Menos Lesão Renal [ ] Teciduais elevadas Prolonga ação bacteriana 1948: Clortetraciclina (Aureomicina) 1950: Oxitetraciclina (Terramicina) 1953: Tetraciclina 1957: Demeclociclina 1961: Metaciclina 1962: Doxiciclina 1966: Minociclina Resistência Plasmídeos TETRACICLINAS Streptomyces spp NATURAIS SEMI- SINTÉTICAS CURTA INTERMEDIÁRIA PROLONGADA TETRACICLINAS (Streptomyces sp.) Inibidores da Síntese de proteínas DISTRIBUIÇÃO: Ampla, (-) SNC MINOCI e DOXI: SNC, OLHO, PRÓSTATA EXCREÇÃO: R (60%)\ B (40%) AMPLO ESPECTRO G+ e G- (aeróbios e anaeróbios) Clamídias, riquétsias , mycoplasma, espiroquetas anaplasma, haemobartonella, erlichia RESISTÊNCIA: Proteus, Serratia, Pseudomonas e Mycobacterium 26/05/2017 3 TETRACICLINAS Inibidores da Síntese de proteínas VIAS ADMINISTRAÇÃO IV: Lenta + Sol.fisiológica SC, IM: Dolorosa (Máx. 10 mL) Oral - Quelatos MO Ruminantes e Equinos Toxicidade Nefrotoxicidade, Hepatoxicidade, Embriotoxicidade Arritmias Deformidades Ósseas Calcificação SuperInfecções X X X TETRACICLINAS Inibidores da Síntese de proteínas NATURAIS x SEMI-SINTÉTICAS # Lipo ou hidrossolubilidade # absorção e excreção # Conc. sanguíneos > Lipossolúveis > [ ] Tecidos [ ] M.O. Atividade antimicrobiana Eficácia Clínica + + VO Inibidores da Síntese de proteínas INDICAÇÕES: Infec. Respiratórias, Oculares. Genito-urinárias, Gastroentéricas, Pododermatites; Anaplasmose, Actinobacilose, Brucelose, Mycoplasma, Clostridioses,Ceratoconjuntivite, Leptospirose, Hemobartonela, Erliquiose, Clamidiose, Rinite atrófica, Colibacilose.......... X X X X X X X ESPECTRO G+ e G- (Clamídias, riquétsias , mycoplasma, espiroquetas, anaplasma, etc, etc...) RESISTÊNCIA (Proteus, Serratia, Pseudomonas, Mycobacterium) Tetraciclina:Tetrabionv, tetraciclina pomada oftálmicah, Tetrexh, Treciclinv Clortetraciclina: Clortetraciclina 20 premixv, TST Premixv Oxitetraciclina: Terramicina LAv, Biogenthal inj., Terralent LAv, Terra-Cortril Pomada Tópica e Spray, Coopertet LA, Terraflan LA, Talcin Maxv Doxicilina: Doxiciclina univetv, Doxifinv, Doxigramv , Doximix 20%v, DoxiGentv, Doxiciclinah e vibramicinah APRESENTAÇÃO X X X X X X X X Inibidores da Síntese de proteínas Cães Gatos Doxiciclina 5mg/kg, VO, 12/12h. 2,5-5,0mg/kg, VO, 12/12h. Minociclina 5-15mg/kg, VO, 12/12h. 5-15mg/kg, VO, 12/12h. Oxitetraciclina 7,5-12mg/kg, IM/IV, 12/12h. 20-22mg/kg, VO, 12/12h. Idem Idem Hemobartonela: 25mg/kg, VO, 8/8h. Tetraciclina 22mg/kg, VO, 8/8h. 7-10mg/kg, IM/IV, 12/12h. Idem Idem EQUINOS e SUINOS Oxitetraciclina 3,0-6,6mg/kg, IM/IV, 12/12h ou 24/24h. SUI: 10-30mg/kg, VO, 12/12h. Tetraciclina 5,0-10mg/kg. IM/IV, 12/12h ou 24/24h. Ruminantes Oxitetraciclina 6,0-11mg/kg, IM/IV, 12/12h ou 24/24h. Tetraciclina 5,0-10 mg/kg, IM/IV, 12/12h ou 24/24h. DOSAGENS # ESPÉCIES AINDA SÍNTESE PROTÊICA ... CLORANFENICOL « MACROLÍDEOS « LINCOSAMIDAS 26/05/2017 4 CLORANFENICOL Amplo espectro: G+, G-, Aeróbios e Anaeróbios RESISTÊNCIA: Plasmídeos - NATURAL: Pseudomonas, Enterobactérias G- INDICAÇÃO: Infecções Graves: Anaeróbios, Prostatites , SNC, meningite, encefalite, intra-oculares, uterinas, pulmonar (Bordetella) Inibidores da Síntese de proteínas X X X X X CLORANFENICOL TOXICIDADE MEDULA ÓSSEA DOSE DEPENDENTE ANEMIA APLÁSICA (***Humanos) Felinos e filhotes: INIBE ENZ. P-450: INTERFERE METABOLISMO Digoxina, fenobarbital, propofol *****DERIVADOS DO CLORANFENICOL TIANFENICOL (GlitizolH ; TIRSAN, Tirsanicol, Thianov.) >Hidrossolúvel; Potência reduzida Supressão medular reversível Não Gestantes, lactantes **Cautela: GATOS INDICAÇÃO: Amplo espectro Clamydia, Mycoplasma, Ricketsias 20-50mg/Kg IM, SC, VO, 12x12 (CAN, FEL) VO, IM, 6x6hs (Só Potros) FLORFENICOL (Cooperflor, Nuflor, Florcol, Florthalv) Menor risco anemia aplásica INDICAÇÃO:Pneumonia, diarréia, pododermatite, ceratoconjuntivite (bov, sui), Infec. SNC 20mg/kg IM, SC 24h ou 48h Período de carência: 36 dias Bovinos Suínos X X Claritromicina, Azitromicina, Tilosina, Josamicina, Eritromicina e Espiramicina Antibióticos que afetam a síntese proteica Streptomyces sp ABSORÇÃO/ Distribuição: Ampla, Lipossolúveis Exceto: SNC e Humor Vítreo Espectro: G+ e alguns anaeróbios, poucos G- Staphylo, strepto, mycoplasma, pasteurella, campylobacter, ricketsias, clamídias, toxoplasma ..... RESISTÊNCIA: Bacilos G – e Enterobactérias MACROLÍDEOS MACROLÍDEOS - Azitromicina Espiramicina Claritromicina Inf. Piogênicas, Abcessos , sinusites, piodermites Gengivite, estomatite, Toxoplasma TGI Helicobacter, Campylobacter Cães Gatos *Eritomicina + Rifampicina *Azitromicina Respiratório TGI Genito-Urinário Equinos Tilosina Espiramicina Bovinos Suinos Pneumonias Rinites Pododermatite Artrite TGI • IRRITATIVOS VIA PARENTERAL, HEPATOTOXICIDADE • MICROBIOTA INTESTINAL • Diarréia Grave • GRAVIDEZ e LACTAÇÃO: X X Claritromicina Azitromicina 26/05/2017 5 Bovinos Eqüinos Suínos Eritromicina 25mg/kg, VO, 6/6h. Espiramicina 24mg/kg ou 100 g/ton ração Tilosina 5-10mg/kg, IM, 12/12 ou 24/24h. 5-10mg/kg. IM, 12/12 ou 24/24h. Cães Gatos Azitromicina 10mg/kg, VO, a cada 5 dias ou 3,3mg/kg, VO, 24/24h, por 3 dias. idem Claritromicina 5-10mg/kg, VO, 12/12h. Idem Eritromicina 10-20mg/kg, VO, 8/8 ou 12/12h. Idem Espiramicina 23,4mg/kg, VO, 24/24h. Idem Roxitromicina 15mg/kg, VO, 24/24h. Sem recomendação Tilosina 10-40mg/kg, IM, 8/8 ou 24/24h. idem DOSAGENS MACROLÍDEOS ESPECTRO DE AÇÃO: G+ aeróbios e alguns anaeróbios Toxoplasma sp, Mycoplasma sp, Neospora caninum RESISTÊNCIA: Ligação ao ribossoma Resistência cruzada: Macrolídeos FARMACOCINÉTICA o Lincomicina, Clindamicina, Pirlimicina LINCOSAMINAS Antibióticos que afetam a síntese proteica o EFEITOS ADVERSOS o Enterocolotoxicidade (EQ, Coe, Ham) o Tumefação e diarréia (SUI) o LACTANTES: Diarréia X X Antibióticos que afetam a síntese proteica LINCOMICINA • Osteomielite, Tec. Moles • Dermatites, D. Periodontal • GDES: Staph, Strepto, Mycoplasma • APRESENTAÇÕES: • Lincocin Forte, Lincomix, LincoSpectin, • Linco 300, Lincomicina CLINDAMICINA • + Toxoplasmose • + Neosporose • Apresentação: Antirobe (Pfizer) • Oral Guard, Clindex, Clindamin PIRLIMICINA • Uso Tópico • Intramamário • Apresentação: Pirsue Clindamicina Cães 5-11 mg/kg, VO, IM, IV, 12/12h. 10-20 mg/kg, VO, IM, 12/12h (toxoplasmose e neospora). Gatos 5,5-11 mg/kg, VO, IM, IV, 12/12h. 25-50 mg/kg, VO, 24/24h, 2-3 semanas (toxoplasmose). Lincomicina Can, Fel 15mg/kg, VO, 8/8h. 10mg/kg, IM, IV, 12/12h. Rum., Sui 10 mg/kg, IM, 12/12h. ESPECTRO DE AÇÃO É IMPOSSíVEL PARA QUALQUER PESSOA VOLTAR ATRÁS E FAZER UM NOVO COMEÇO ... MAS QUALQUER UM DE NÓS PODE COMEÇAR AGORA A FAZER UM NOVO FIM....
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