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Antimicrobiano Principio ativo espectro Mecanismo de ação/ resistência Indicação Contra indicação Interações medicamentosas farmacocinética Quimioterápicos Quinolonas (fluorquinolonas de 2º geração) Enrofluxacino: can/fel-2,5 a 5mg 12h – equi 2,5mg 12h (IV, VO) – rum 2,5mg 24h (SC) – sui 2,5 a 5mg 24 h (IM) Norfloxacino: can/fel-15 a29mg 12h (V.O) rum- 5mg 24h (IM, SC) Ciprofloxacina: Can/fel-5 a 15mg 12h (VO) Bactericida de amplo espectro: G+ e G- mycoplasma e clamídias Atuam inibindo a DNA- girase, enzima que catalisa o enrolamento da hélice de DNA Alteração na DNA - girase; permeabilidade bacteriana. Resistência cruzada com cefalosporinas, cloranfenicol Infecções urinarias; Infecções gastrointestinais; Infecções respiratórias; Otites; Piodermatites; Prostatites; Osteomielites. Gestantes; animais jovens; pacientes com insuficiência renal (cristaluria; patologias SNC. Uso com cautela em animais de produção Fármacos antagônicos: inibidores da síntese de proteína (cloranfenicol) e inibidores da síntese de DNA (rifamicina) Distribuição: SNC, osso, próstata. Sulfas ou sulfonamidas Bacteriostático de amplo espectro: G+, G- e protozoários Impedem a incorporação do PABA, durante a biossíntese do ácido diidropteróico Resistência leptospira, klebsiela, pseudômonas Pele (artrite, cascos), respiratório, digestório e urinário Insuficiência renal, R.N. prenhez Toxicidade crônica: cristaluria, -pH, disúria, hematuria Associado ao trimetropin (ação bactericida) Antagônico aos beta-lactâmicos Distribuição ampla, barreira hematoencefálica, placentária. Sulfas + Trimetoprim (Bactrin, Tribrissen) 15 ou 30mg – 12h/24 (VO, SC, IM) Bactericida de amplo espectro Inibem a cadeia de formação do acido fólico resistência natural: mycobacterium, mycoplasma, rickettsia, Infecções respiratórias, diarréias, Urinárias, piodermatites, pododermatites. Contra indicado para gestantes Associado ao trimetropin (ação bactericida) Antagônico aos beta-lactâmicos Distribuição ampla, barreira hematoencefálica, placentária. Nitroimidazóis Metronidazol can: 20-50mg; fel: 25mg 12h (VO); equi 20-25mg 12h (VO); sui 66mg 24h (VO) Bactericida: bactérias anaeróbicas (clostridium, fusobacterium) e protozoários Em ambientes anaeróbicos forma metabolitos que agem sobre o DNA bacteriano impedindo a replicação Gengivite, otite, feridas, abscessos, peritonite, piométra, vaginite, TGI Gestante, lactante. É teratogênico. Distribuição ampla, barreira hematoencefálica, placentária. Nitrofuranos Nitrofurazona: can: 5-10mg 8h (VO) Nitrofurantoína: can/fel: 4mg 6h; equi: 2,5-4,5mg 8h; bez: 10mg 8h (VO) Furazolidona: can/equi/fel/rum: 4mg 8-12h (VO); sui 0,3mg/ml em agua ou 0,6mg/g de ração. Amplo espectro: G+ G-, protozoarios, trichomonas, cândida [ ] bactericida ou bacteriostatico Interfere na descarboxilização oxidativa no ciclo de krebs Resistência rara Queimaduras, feridas, lavagem uterina, mastite Proibido para animais de produção – efeitos mutagênicos Antibióticos Inibidores da síntese de AC. Nucléico Rifampicina can/fel: 10-20mg 8-12h (VO); bez/cab/cor/pot: 5-10mg 8-12h (VO) Bactericidas, predominantes em G+ em especial micobacterium Atuam inibindo a DNA- girase Resistentes: bacilos G-, pseudômonas, E. coli, proteus, salmonella. feridas cirúrgicas, lesões de pele. Gestantes, Lactantes, hepatopatas Rifamicina can/fel: 5-10mg 8h (IM) Bactericidas, predominantes em G+ e em especial mycoplasma Interferem na RNA-polimerase cães - brucelose, osteomielite, prostatite. Equinos (+eritromicina): Streptococcus, Rhodococcus equi. Gestantes, Lactantes, hepatopatas Metabolização hepática, excreção biliar e urina. Antimicrobiano Betalactâmicos Principio ativo espectro Mecanismo de ação Indicação Contra indicação Interações medicamentosas farmacocinética Penicilinas Naturais (G) Cristalina (IV,IM, SC ) Procaína: cam/can/equi/fel/rat/rum/sui:(IM) Benzatina ave/can/equi/fel/rum/sui/pri:(IM) Reduzido: em G+ Cocos G- Espiroquetas Inibem a síntese da parede celular (Staphilococus e Bacilos Gram -) Pneumonias, mastite, clostridiose, leptospirose, garrotilho, tétano... Hipersensibilidade Choque anafilático Cautela em portadores de desequilíbrios eletrolíticos, doença renal Distribui ampla, dificuldade na barreira cérebro-sangue. Eliminada pelos rins 90% tubular e 10% F. glomerular Penicilina V can/fel: (VO); pot: (VO) Gram (+) Infec. Respiratórias vias superiores, Faringite, Estomatite, Gengivite... P. semi-sintética Isoxazolilpenicilina Oxacilina: can/fel/equi/rum/sui:(IM, IV, VO (não usar em herbívoros adultos)) Gram positivos (Staphylococcus, Streptococcus, listeria, Clostridios Resistentes a betalactamase Bacilos G- Infecção urinaria Respiratoria, Piodermite, Osteomielite Incompatível com a Tetraciclina Cloxacilina: can/fel: (IM, IV, VO); equi: (IM,IV) Gram positivos Mastite Uso com cautela em pacientes hipersensíveis a outros betalactamicos Aminopenicilinas Ampicilina sódica: can/fel:(IV, IM, SC, VO); equi: (IV, IM); rum/sui: (IV, IM, SC) Amplo espectro G + e Alguns G – Pouco de ação nos proteus, pseudomonas, Klebisiella Infecção urinaria, intestinais, respiratoria Incompatibilidade com vários medicamentos Amoxicilina: can/fel (IM, SC, VO); equi:IM rum/sui (VO): (IM,SC); Otites, piodermites, pneumonias Para equino e rumimantes Incompatibilidade com vários medicamentos Podendo ser associado ao Acido Clavulâ mico (inibe as beta lactamases) Carboxi\Ureido penicilina Amplo espectro, proteus e pseudomonas Sensível aos betalactamases resistência: Klebsiella Infecções renais e urinarias por Gram - Cefalosporinas Cefalixina: can/fel; pot:/sui:(VO) Cefalotina: can/fel:(IM/IV/SC); equi:(IV/IM); rum:(SC) Cefquinoma: sui/rum: (IM); Ceftiofur: can/fel:(SC); equi:(IM) Não + 10 dias/10ml de tratam; rum:(IM,SC) ; sui: IM Amplo espectro Inibem a síntese da parede celular Resistenciia: Subdose e horário incorreto Pneumonias, infecções vias aéreas, pele, urinarias, osteomielite, artrite, pericardite Sensibilidade Choque anafilático Cautela em portadores de desequilíbrios eletrolíticos, doença renal Aminoglicosideos potencializa efeitos neflotoxicos Antiacidos absorção de algumas cefalosporinas Ringer- lactato X cefalotina Metabolismo hepático e excreção renal, bile leite e secreções Carbapêmicos Monobactâmicos Imipenem: can/fel: 5-10mg 8h (IV,IM, SC); equi: 15mg 6h – IV (lento) Amplo G-, enterobacterias, Klebsiella Inibidor dos beta lactamases Gestantes, insuficiência renal, traumatismo craniano, epilepsia Não misturar com outras drogas Aztreonam Semelhante cefalosporina 3 ger. Gram+, proteus, enterobacterias Resistentes a beta lactamases Cautela em insuficiência hepática e renal Polipeptideos Polimixina B: can/fel: 2mg 12h-IM ou 3mg/2,5ml de soro fisiologico 8-12h (monitoramento); pot: 1mg 6h (VO) Gram -, pseudômona , E. Coli, e Klebsiella Infecções de pele, ouvido e olhos Gestantes, insuficiência renal Podendo ser associado com bacitracina e neomicina Bacitracina: Aplicação topica 6-8h Reduzido Gram + Enterite, mastites, infecções de pele AMINOGLICOSIDEOS - inibidores da síntese protéica (Estreptomcina,Diidroestreptomicina (frademicina), Neomicina, Canamicina, Gentamicina Amicacina (derivado da canamicina) Tobramicina, Netilmicina Principio ativo espectro Mecanismo de ação/m. De resistencia Indicação Contra indicação Interações medicamentosas Poucos em G+ e G- entéricos>Bloqueio do processo de iniciação (undades 30S e 50S) do RNAm e RNAt, formação de proteínas defeituosas. >Resistência: Mediada por plasmídeos (modificação do sitio de ação e permeabilidade a droga) Intracelulares anaeróbios >IM, IV, VO (só p/ infec. Entéricas) >Infec. de G- aeróbios (Inf. em tecidos moles, renais e pele por staphylococcus) e Infec. Uterinas, respiratórias, artrites, sépticas de G. Animais >Dose Única e diárias: menor lesão renal [ ] teciduais elevadas prolonga a ação bacteriana Doses ↑ e uso prolongado => Necrose tubular aguda. Aplicação rápida IV=> Apneia Ação nos VIII par de nervos cranianos, Doenças renais, Prenhes e fetos Tetracilinas impedem a fixação do RNAt ribossomal Potencializa as Tiazidas e Furosemida Estreptomcina: Diidroestreptomicina (frademicina) Poucos em G+ e G- entéricos Tratamento: Leptospirose, Brucelose canina, pneumonia e enterites (salmonelose, colibacilose), dermatofilose (Nefrotoxicidade) Neurotoxicidade Carecia 84h Associação com Betalactâmicos Neomicina Amplo na G- Uso tópico: Otite, mastite e ceratites VO: enterites (ação local) Vias Parenterias (nefrotoxicidade, neurotoxicidade) Inibe enzimas digestivas Neomicina+Espiramicina Neomicina+bacitracina Canamicina Medio espectro, + para G- Infecções urinarias (B. Bronchiséptica) IM e local Gentamicina IV,IM: Infec. Urinarias, pneumonias, menigites e sepsemias (proteus, B. Bronchisepica, P. Aeruginosa, enterobacteriaceae, Escherichia e klebisiella) Via topica: otologica, oftálmica e intramamaria Uso Parenteral: Bovinos e suinos Neurotoxicidade e nefrotoxicidade Período de carência 30 dias. Amicacina (derivado da canamicina) Amplo na G- Maior índice terapêutico Infec. Graves por G- (resp.) IV, IM, Ossea em equinos E. Coli, Klebsiella e pseudomonas. Otoxicidade e nefrotoxicidade Tobramicina Streptomyces tenebrarius Uso tópico, IV, SC Cães e gatos: P. aeruginosa TETRACICLINAS – Inibidores da síntese proteica Classificação Principio ativo espectro Mecanismo de ação/m. De resistencia Indicação Contra indicação G E R A L Origem: Natural Semi Sintetica Ação: Curta, Intermediaria Prolongada Aureomicina/clortetraciclina N. Terramicina/oxitetraciclina N. Tetraciclina (1953) N. Demeclocilina (1957) Semi-S. Metaciclina (1961) Semi-S. Minociclina (1966) Semi-S. Doxiciclina (1962) Semi-S. Espectro: Amplo G-/ G+ aerobios e anaerobios: clamideas, riquétsias, mycoplasma, anaplasma, erlichia, espiroquetas, hemobartonella ↑ lipossolubilidade, ↑ [ ] nos tecidos. Lipo/hidrossoluvel=+absorção/+niveis sanguineos ou + excreção/níveis sanguíneos. Resistência: Plasmidios ↓ da captação do Antib. pela bact. MO sintetiza enzimas e intativam o farmaco. MO: proteus, Serratia, pseudomonas mycobacterium IV: Lenta + S. Fisiologica SC/IM: Dolorosa (Max.10ml) VO: Quelatos c/ FE, Mg, Ca, Zn, Al MO Ruminantes e equinos Nefrotoxicidade, hepatoxicidade, Embriotoxicidade, Arritmias, Deformidades osseas (jovens e fetos), descoloração dentaria e inibição da calcificação, diarréia graves e superinfecção E S P E C I F I C I D A D D E Ação curta Aureomicina/ clortetraciclina N. Atua na unidade 30S, liga-se a fração 30S, impedindo a fixação do RNAt ao Ribossomo Terramicina/oxitetraciclina N. Pico plasmático alcançado rapidamente [ ] Séricas mantidas por longo tempo Menor frequência de administrados Demeclonina (1957) Semi-S Ação intermediaria Tetraciclina (1953) N Metaciclina (1961) Semi-S. Ação prolongada Doxiciclina (1962) Semi-S. Minociclina (1966) Semi-S. >Alimentos, produtos, lácteos e minerais não interferem na absorção >½ vida plasmáticas prolongadas >↑ distribuição no SNC, Próstata e Otites >Excreção ↑ pela bile/↓ impacto no intestino >Indicada p/ pacientas c/ insuficiência Renal Infec. respiratórias, oculares, gênito-urinarias, gastroenterites e polidermatites Anaplasmose, actinobacilose, brucelose, mycoplasma, clostridiose, colibacilose ceratoconjuntivite, letptospirose, erliquiiose R.atrófica,hemobartonela, clamidiose, Antimicrobiano Principio ativo espectro Mecanismo de ação/ resistência Indicação Contra indicação farmacocinética Cloranfenicol Tianfenicol: can/fel: (IM, SC, VO); potros: (VO, IM) Amplo espectro: aeróbios e anaeróbios G+, G- clamydia, mycoplasma, ricketsia BACTERIOSTÁTICO Atua na porção 50 S impede o alongamento da cadeia peptídica (atua na enz. Peptidil transferase) fel/filhotes: + susceptives a toxicidade + usados em humanos Gestantes, lactantes ***usar com cautela em gatos Ampla distribuição: SNC, próstata,, saliva, olhos, pulmão ½ vida: varia por espécie absorção: boa por VO, Parenteral metab. hepática Florfenicol: bov/sui: (IM, SC) 24 ou 48 hs carência 36 dias can/fel: ( IM, SC) Amplo espectro G+, G- aeróbios e anaeróbios clamydia, mycoplasma, ricketsia BACTERIOSTÁTICO Atua na porção 50 S impede o alongamento da cadeia peptídica (atua na enz. Peptidil transferase) risco mínimo de anemia aplásica resistentes a acetil transferase Bastante usado em ruminantes Pneumonia, diarréia, pododermatites, ceratoconjuntivite (bov/sui), infec. no SNC fel/filhotes: + susceptives a toxicidade Ampla distribuição: SNC, próstata,, saliva, olhos, pulmão ½ vida: varia por espécie absorção: boa por VO, Parenteral metab. hepática Macrolídeos Caẽs e gatos: Azitromicina: VO Espiramicina : VO Claritromicina: VO G+ e alguns anaerobios, poucos G- BACTERIOSTÁTICO Ligam-se a fração 50s, fazem perturbação da tradução genética, Resistência: Bacilos G- e enterobactérias irritativos via parenteral Hepatotoxicidade Diarreia grave em equinos Em casos de penicilinas resistentes ou alergias piodermites, ortites, gengivites, periodontites, campylobacter, clamidiose felina eritromicina + rifanpcina Prenhez e lactação (azitromicina e claritrimicina) Azitromicina e claritromicina- alta taxa de concentração intra- tissular Azitromicina- possui meia-vida tecidual prolongada ( 2 a 4 dias), niveis terapeuticos por cinco dias após o tratamento. Absorcão e Distribuição: ampla, lipossoluveis exceto SNC e Humor Vítreo Equinos: eritromicina ( VO) azitromicina G+ e alguns anaeróbios, poucos G- BACTERIOSTÁTICO *** Em casos de penicilinas resistentes ou alergias Prenhez e lactação (azitromicina e claritrimicina) idem Bovinos e suinos: Tilosina Espiramicina/sui: G+ e alguns anaerobios, poucos G- BACTERIOSTÁTICO *** Em casos de penicilinas resistentes ou alergias Bov: infecçẽos por fusobacterium, pnumonias por mycoplasma e clamidia, metrites Sui: artite septica por mycoplasma, revite atrófica, disenteria Prenhez e lactação (azitromicina e claritrimicina) Idem Lincosaminas Lincomicina Can/fel: VO,IM e IV G+ aerobios e alguns aneróbios (toxoplasma sp, mycoplasma sp, neospora cainum) BACTERIOSTATICO Atua na porção 50 s impedindo o alongamento da cadeia peptidica Resistência: alteração do sitio de ligação, resistência cruzada (macrolideos) toxicidade: enterocolotoxicidade (eq, coe, ram), tumefação e diarreia (suinos), em lactantes diarreia em filhotes Osteomilite, tecidos moles e dermatites Grandes: staphilo, strepto e mycoplasma *** Distribuição: ossos, tecidos moles e tendoẽs Excreçao: bile, fezes e urina Metabolizaçao: hepatica 60% oral 50%Absorçaõ: Pirlimicina: uso tópico ou intra mamário *** *** *** Clindamicina Caẽs: VO, IM Gatos: VO Caẽs: toxoplasmosee neospora Gatos: toxoplasmose *** Toxoplasmose e neosporose *** Distribuição: ossos, tecidos moles e tendoẽs Excreçao: bile, fezes e urina Metabolização: hepática 90% Absorção: oral 90%
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