Resumo 2 - Anestésicos locais
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Resumo 2 - Anestésicos locais


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Resu mo
Ane stésico s Lo cais
Fis iologia da Nocicepção
No c icep ç ão : ref ere-s e a a tivação de fi bra s nervos as s ens oria is pri má ria por es tímulos
noci vos , s endo es tímulos que prov ocam l es ã o teci dual . El es pos s uem termi naç ões nerv os as li vres
loca li zadas na pelem nos tecidos profun dos e na s s c eras .
N o c icep to r es: recebem es tímulos da perif eri a , fa zem s inaps e com c orno p os teri o r da med ula ,
onde a infor ma çã o é proces s a da e
trans mi tida a divers a s partes do
cérebro.
A l esão teci dua l c ons ti tui o
principal es ti mulo pa ra a tivaç ã o dos
noci c eptores .
Os noc i ceptores pos s uem, em
s uas memb rana s c e l ula res , receptores
pa ra s ubs tâ nci as (br ad ic in in a ) que s ã o
li bera das quando a s l ulas a dja centes
s of rem l es ão. Es s es receptores
trans formam o es tímulos noci vos em
“c orren tes g eradora s ”, que
des pola ri za m o neu rônios , res ultando
em potenci a i s de a ç ão.
Classe s e A g ent es Far mac ológ ic o s : podem s er c l ass ifi c ados , s endo que tod os pos s uem uma
porçã o ar omátic a , um g r upo a mi na e uma l i g ã o és ter ou a mina, em a nes tés i cos loca is com:
o Li g açã o és ter: cocaí na, proca í na, tetrac a ína, proparac ai na. Prec urs or é a coca í na
o Li g açã o a mi da: lidoca í na, mepiva ca í na, pril ocaí na .
Ob s: Todo a nes tés i co é uma bas e fraca, poi s s e el e não es tá i oni zado fa c i li ta a s ua a çã o.
A pres ença de g rupo a ro má tico i nfluenc i a a hidrofobi c idade do f ár mac o, o g rup o a mi na na velocidade de
iníc i o e a potenci a do rma co, e a a mi da ou és ter na dura çã o de a çã o e efei tos cola terais do f árma c o.
Grupo Aromát i co: todos os a nes s i cos l ocai s pos s uem um g rup o a ro má tico que c onfe re à
molécula g rande parte d o s eu ca rá ter hidrofóbic o. As memb ra nas c elula res poss uem um i nte rio r hidro bic o
que a feta a fa ci lidade com que o rma co a traves s am a memb ra na para a lc a nça rem a reg iã o onde o
rec epto r s e l oca liza.
Um a nes tés i co l ocal efetivo deve dis tribui r- s e na membrana e dis s ocia r-s e dela; as s ubs tância s que
têm ma i s tendênci a a s ofrer ess es proces s os poss uem hidr ofobi c idade m ode ra da.
Sí ti os de l iga ção dos AL poss uem uma porçã o hidr ofóbic a que a umenta a potenci a de AL
hi dr obicos .
Grupo A mina: mol écula de a nes tés i c o local que pode ex is tir na forma pro tona da ( ca rg a pos i tiva) e
des prot onada (neutra ). E s sa s tra ns form ões ocorre m ra pi dame nte em s olução e demora m a ocorre r na
me mb rana c el ula r. Uma vez no interi o r da cél ula , o fá rma co pode a dquiri r ra pidame nte u m prót on, a s s umir
ca rg a pos itiva e li ga r-s e com ma i or a fi nidade a o ca nal de s ódi o. O pH da reg o extra cel ula r quando mai s
ác i do, exis te mai or pr oba bil idade de proto n ã o do rma co e m s eu sitio de l ig a ção no c a na l, c om is s o
di s s ocia-s e ma is l enta mente do c a na l.
Repr esentantes
o Ester : c oca í na, proca ína, tetra c a ína, proparac ai na. Prec urs or é a cocaí na
o Amid a : li doc a í na , mepi vaca í na, pri l oca í na.
MECAN ISMO DE A ÇÃO
Devido a l oca lizaç ã o dos nervos , que na reg i ã o proximal são ma i s peri féri cos , a an es tes i a a l ca nça
primei ro a reg i ã o proxima l ;
A s equencia de défici ts funci ona is é a s eg uinte: 1ª do r, do r, te mpe ratu ra, tato e propri ocepção
(pres s ã o, pos i çã o ou es tiramento) e po r f im nus mus cula r.
CAN A L DE S ÓDIO REGULA DO POR VOLTA GEM
O s a nes tés i c os l ocais impedem a tra ns mi s s ã o de i mpul s os a tra vés do bloqueio de ca nai s de s ódio
individuai s nas memb ranas neurona is .
O s ca nais de s ódi o exis tem em 3 c ondições : i nativado, a bert o e em repous o.
O potencia l de a çã o cheg a a té os c a nai s e fa z com que el e pa ss e da confor ma çã o fec hada para
abri re m, permitin do a entra da de s ódio que res ulta na depol arizaç ã o da m embran a. Após mi l i ss eg undo s
ocorre u ma muda nça de
conf o rma çã o para o es tado
inativado.
Após perí od o i nati vado o
ca nal retorna lentame nte a o es ta do
de repo us o na mem brana
repola ri za da , o q ue deter mina o
períod o ref ra tá ri o.
HIP ÓT ES E DE RECEP TOR
MODULADO
O s a nes tés i c os pos s uem
ma i or a f inidade para os c anais
inat iv ados e fec had os, e me nos para
o de repo us o.
Seu mec a ni s mo de a ç ã o nã o
s e limita a pena s a oclusão físic a, ma s
tb a r estr iç ão da ativ ação do c an al,
ass oci a do a mod ulaç ã o do ca nal pa ra
s ua a bertura .
Para que o c a na l vol te a
func i onar é neces s á rio que o
rmac o s e des li g ue do receptor, s endo es s a a çã o ma is l enta que nos cas os de a tiva ç ão fi siológi ca do ca nal
pa ra mo do a ti vado.