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FORMA FARMACÊUTICA Aula 7 Instrutor cláudia FORMA FARMACÊUTICA Forma farmacêutica é o estado final que as substâncias ativas apresentam depois de serem submetidas às operações farmacêuticas necessárias, a fim de facilitar a sua administração e obter o maior efeito terapêutico desejado. CÁPSULAS Vantagens • Proteção do Principio ativo : Protege contra oxidação, radiações (opacas),Podem ser acondicionadas em Blister ; Podem ser abertas e o conteúdo disperso em outroveículo • Caracteres Organolépticos ; Mascaram sabor e odor desagradáveis Podem ser insípidas, ou apresentarem aromatizadas ; Podem ser coloridas , Fáceis de deglutir, devido a sua forma • Fácil Identificação ; Erros durante produção ; Erros na administração ; Facilidade de Preparação Número limitado de coadjuvantes/excipientes ; Controle de incompatibilidades , Preparação magistral . • Biodisponibilidade : Melhor tolerância gástrica ; Rápida desegragação no estomago Desvantagens : • Limitação de Uso ; Não tem uso pediátrico ou geriátrico ; Dificuldade de deglutição • Aderência a parede do esôfago ; Não fracionável – dose unitária ; Limitações de Composição do Conteúdo • Fármacos sólidos, deliqüescentes, eflorescentes e eutéticos, • Líquidos hidrofílicos ou que reagem com a gelatina (invólucro) Comprimido é a forma sólida de um pó medicamentoso, preparado por compressão, adicionado ou não de substâncias aglutinantes. Podem ter ranhuras para permitirem uma divisão da dose, todavia, sabe-se que esta divisão não é equilibrada e a dose de fármaco é diferente em cada parte. Comprimidos apresentam diversas vantagens em relação às formas de administração orais líquidas, pela sua facilidade no transporte, embalamento e conservação. COMPRIMIDO • .VANTAGENS: • Maior estabilidade para os fármacos ; Facilidade de administração ; Sabor e odor não são percebidos. • Pode-se desenvolver formas de liberação prolongada ; • Dosificação exata ; Facilidade de manejo ; • Baixo custo ; Produção em larga escala ; • Facilidade de eliminação no caso de intoxicação . • DESVANTAGENS: • O comprimido deve desintegrar-se para liberar o fármaco, que por sua vez deve dissolver para então ser absorvido • Dificuldades de deglutição (idosos e crianças); • Dificuldade de administração em pacientes inconscientes; • Lenta Absorção; • Sua fabricação requer processos muito difíceis de controlar; • Se elaboram somente em indústrias farmacêuticas devido à disponibilidade dos equipamentos. DRÁGEA São comprimidos revestidos com camadas constituídas por misturas de substâncias diversas, como resinas, naturais ou sintéticas, gomas, gelatinas, materiais inativos insolúveis, açucares, plastificantes, polióis, ceras , corantes autorizados e, às vezes, aromatizantes e princípios ativos. Melhora a deglutição, aparência física e mascara o sabor do medicamento PÓS Pós são formas farmacêuticas sólidas constituídas por um ou mais princípios ativos,adicionados ou não de adjuvantes, pulverizados e misturados homogeneamente. vantagens : • Viabilidade de obtenção de outras formas farmacêuticas (comprimidos, drágeas,cápsulas,suspensões, pomadas, soluções); • Fácil dissolução; • Fácil absorção; • Efeito mais rápido e regular. Desvantagens • Entre as desvantagens destacam-se: • Inconveniente na ingestão; • Estabilidade; • Dificuldade de proteção da decomposição dos pós contendo materiais higroscópicos SUPÓSITORIO São formas farmacêuticas da consistência firme, de vários tamanhos e formatos adaptados para introdução no orifício retal, vaginal ou uretral do corpo humano, contendo um ou mais princípios ativos dissolvidos numa base adequada. Eles, usualmente, se fundem, derretem ou dissolvem na temperatura do corpo. • Vantagens: • Pode ser administrado em pacientes • Inconscientes ; Evita efeito de primeira passagem, fármacos instáveis no tubo digestivo, • fármacos irritantes ao tubo digestivo, fármacos eméticos, impossibilidade de deglutição, • pacientes pediátricos e/ou idosos, via mais confortável para o paciente • Desvantagens : • Desconforto terapêutico ; Preconceito • As especialidades médicas que mais utilizam os supositórios: pediatria e geriatria. ÓVULO • Um tipo de supositório de uso vaginal. • É a forma farmacêutica sólida, de dose única, contendo um ou mais princípios ativos dispersos ou dissolvidos em uma base adequada que tem vários formatos, usualmente, ovóide. Fundem na temperatura do corpo. • DESVANTAGENS: • Pode ocorrer irritação na mucosa vaginal . Pode ocorrer absorção de substâncias que deveriam agir apenas no local de aplicação e o • mesmo passa a agir sistematicamente • A especialidade médica que mais utiliza os óvulos é a ginecologia SEMI-SÓLIDAS • As preparações tópicas semi-sólidas são para aplicação na pele ou em certas mucosas, para ação local ou penetração percutânea dos medicamentos, ou ainda por sua ação. POMADA • Formas semi-sólidas de consistência macia e oleosa, de pouca penetração na pele.Exemplo: Nebacetin pomada . PASTA Para aplicação externa na pele. Contém maior porcentagem de material sólido, por isso são mais firmes e espessas. Apresentam consistência macia e firme pela quantidade de sólidos, são pouco gordurosas e têm grande poder de absorção de água ou de exsudados. CREME Cremes Preparação com parte de água e parte de óleo. Consiste de uma emulsão semissólida, formada por uma fase lipofílica e uma fase hidrofílica. Contém um ou mais princípios ativos dissolvidos ou dispersos em uma base apropriada e é utilizada, normalmente, para aplicação externa na pele ou nas membranas mucosas. Em comparação com as pomadas, são bem menos oleosas e se espalham facilmente. Portanto, são mais aplicadas para áreas extensas do corpo e também em regiões com pelos. • GEL • São preparações a base de água, portanto, não contém óleo. É a forma farmacêutica semissólida de um ou mais princípios ativos que contém um agente gelificante para fornecer firmeza a uma solução ou dispersão coloidal (um sistema no qual partículas de dimensão coloidal – tipicamente entre 1 nm e 1 mm – são distribuídas uniformemente através do líquido). Um gel pode conter partículas suspensas. • São utilizadas em regiões muito úmidas. Também são utilizados para reduzir a oleosidade da pele. EMULSÕES • É uma solução que contém pequenas partículas de um líquido dispersas em outro líquido. Geralmente, as emulsões envolvem a dispersão de água em óleo. É necessário agitar antes de administrar . • Desvantagens: Baixa Estabilidade Tendência à separação de fases • Vantagens: • Formas farmacêuticas líquidas de fácil deglutição indicadas para pacientes • com dificuldade de engolir cápsulas e comprimidos; • Fármacos lipossolúveis administrados em veículo aquoso; (óleo em água) • Administração conjunta de fármacos lipofílicos e hidrofílicos; . • Mascara sabor e odor desagradável de ativos fármaco na fase interna não tem • contato com as papilas gustativas, há possibilidade de adição de flavorizante e adoçantes na Fase Externa para mascarar possível sabor e odor desagradável; • Proteção de fármacos (oxidação), • Emulsões têm gotículas com grande área superficial de exposição melhorando a absorção de fármacos na pele e mucosa: NANO>MICRO>EMULSÕES ELIXIR • São preparações líquidas contendo álcool, açúcar, glicerol ou propilenoglicol. Normalmente, apresenta como característica, o sabor do álcool. • São menos viscosos e, devido à presença de certa quantidade de álcool, são menos utilizadas atualmente . • VANTAGENS • Adequado para fármacos insolúveis em água, mas solúveis em misturas hidroalcoólicas. • DESVANTAGENS • Menos doce e menos viscoso que os xaropes. • Menos efetivo no mascaramento do sabor. • Alta graduação alcóolica varia de 15 ou mais. SOLUÇÕES • É a forma farmacêutica líquida; límpida e homogênea, que contém um ou mais princípios ativos dissolvidos em um solvente adequado ou numamistura de solventes miscíveis . • VANTAGENS: • Rapidez de absorção no trato gastrointestinal (em relação às • cápsulas e comprimidos); • VANTAGENS: • Facilidade de deglutição (adequado para idosos e crianças); • Homogeneidade na dose (melhor que suspensão independe de agitação); • Flexibilidade de doses. • DESVANTAGENS: • Dificuldade de acondicionamento e transporte; • Apresentam menor estabilidade físico-química e microbiológica,do que as formas sólidas; • Solubilização realça o sabor do fármaco, para princípios ativos com sabor desagradável; • Difícil acesso ao sistema de medida de volume uniforme XAROPE •É a forma farmacêutica aquosa caracterizada pela alta viscosidade, que apresenta não menos que 45% (p/p) de sacarose ou outros açúcares na sua composição, que contêm uma ou mais substâncias químicas. • São usadas principalmente para substâncias com sabor muito desagradável e também para pacientes que têm dificuldade de ingerir comprimidos (crianças e idosos, por exemplo) . • VANTAGENS • Possibilidade de correção de sabor (efeito edulcorante ) • Boa conservação (formulação auto-preservante ) • DESVANTAGENS • Restrição de uso em diabéticos • Engordativo Forma Gasosa • São utilizadas em medicamentos e cosméticos. • Geralmente são soluções associadas a gases. Antigamente o gás mais utilizado era o CFC (clorofluorcarbono), pois ele não é inflamável, em contrapartida causam grande estrago para a natureza (uma pequena quantidade dele no ar é capaz destruir grande parte da camada de ozônio). Foi substituído atualmente pelos hidrocarbonetos (n-butano, propano, iso-butano), que são inflamáveis, mas pouco tóxicos e mais baratos. É importante alertar que as embalagens não devem ser descartadas fora do lixo, e não podem ser reutilizadas e abertas. • são aquelas formas farmacêuticas que, ou se podem apresentar em mais do que uma forma física, ou se encontram num estado da matéria diferente dos anteriores, e são: aerossóis; alimentos medicamentosos;ampolas; bandagens; banhos medicamentosos; Colírios . AEROSSÓIS : Suspensão de partículas líquidas ou sólidas de tamanho tão pequeno que flutuam temporariamente no ar ou em outros gases. Embora existam aerossóis em estado natural, no campo médico são obtidos através da nebulização de medicamentos líquidos Um aparelho nebulizador serve para transformar uma preparação líquida em aerossol. Se caracterizam por constituírem um “nevoeiro não molhante” formado por micro gotas (diâmetro compreendido entre 0,05 e 0,2 micrômetro).Formam uma suspensão coloidal, em que a fase contínua é o gás e a fase dispersa é o líquido. SPRAYS : São semelhantes aos aerossóis, mas o diâmetro da partícula é maior (0,5micrômetro), podem ser considerados “nevoeiros molhantes” AMPOLAS • Recipiente fechado hermeticamente, destinado ao armazenamento de líquidos estéreis para uso por via parenteral e cujo conteúdo é utilizado em dose única. • Fraco-ampola: Recipiente normalmente de formato tubular, para o acondicionamento de medicamentos administrados por via parenteral, lacrado com material flexível que deve ser perfurado para a administração do medicamento. São tubos de vidro ou plástico, colorido ou incolor, ou pequenos frascos seladas, podem conter líquido ou pó. Servem para facilitar a esterilização e conservação do seu conteúdo; O pó normalmente é utilizado na preparação extemporânea de soluções o suspensões injetáveis. ●O conteúdo poder ser aplicado via parenteral, oral ou tópico • ADESIVOS TRANSDÉRMICOS • Sistema destinado a produzir um efeito sistêmico pela difusão do(s) • princípio(s) ativo(s) numa velocidade constante, por um período de tempo prolongado. • FILME Forma farmacêutica sólida que consiste de uma película fina e alongada, contendo uma dose única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes. GERALMENTE CURATIVOS ESPECIAIS Ibuprofeno comprimido - tem propriedades antitérmicas, anti-inflamatórias e analgésicas, que permitem a redução da febre, diminuição da inflamação e o alivio da dor. Além disso, acredita-se que também seja capaz de inibir a síntese de prostaglandinas, que são substâncias envolvidas nos processos inflamatórios do corpo. • O efeito deste remédio começa cerca de 15 a 30 minutos depois de ser ingerido e permanece durante 4 a 6 horas. • O ibuprofeno gotas apresenta boa absorção oral, com aproximadamente 80% da dose absorvida no trato gastrintestinal, havendo diferença quando da administração em jejum ou após refeição, pois a presença de alimentos diminui a absorção. O início de ação ocorre em aproximadamente 15 a 30 minutos. A taxa de ligação proteica é alta (99%) e a concentração plasmática máxima é atingida em 1,2 a 2,1 horas, tendo duração de 4 a 6 horas, com meia-vida de eliminação de 1,8 a 2 horas. A biotransformação é hepática e a excreção praticamente se completa em 24 horas após a última dose, sendo menos de 1% excretado na forma inalterada. • Ibupril® 400mg cápsulas líquidas contém ibuprofeno, que possui atividade analgésica, antitérmica e anti-inflamatória. Ibupril® 400mg traz o ibuprofeno na inovadora cápsula gelatinosa mole (cápsula líquida), onde o analgésico encontra-se na forma líquida no interior de uma cápsula gelatinosa, proporcionando início de ação mais rápido. Após sua administração, o efeito se inicia em cerca de 10 a 30 minutos, com ação prolongada de até 8 horas. OBRIGADO PELA ATENÇÃO!!