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Receptores da membrana celular 
Os receptores de membrana exercem sua função no interior ou no 
exterior da célula. Estes receptores podem ser ou ativar canais, podem estar 
acoplados a uma proteína G, exercer atividade catalítica ou alterar a função 
genética. 
 
Canais iônicos com controle de ligantes (Ionotrópicos) 
 
 Canais iônicos são proteínas de transporte de íons, quando controlados 
por ligantes, abrem-se apenas na presença da molécula ativadora para a 
passagem de ânions ou cátions. A maioria deles possuem 5 subunidades com 
sítio de ligação das moléculas de sinalização na parte externa do receptor. 
Podemos citar como exemplo de receptores inotrópicos o receptor nicotínico 
de Acetilcolina, receptor GABA, receptor de Glutamato, Glicina entre outros 
(RANG. et al, 2012) 
Vejamos o quadro explorando a função de alguns receptores ligados a 
canais: 
Alguns canais controlados por ligantes 
Canal Ligante Tipo de efeito 
Receptor Nicotínico Acetilcolina Excitatório, ↑ influxo 
de Na+ e K+ para o 
meio intracelular. 
Receptor AMPA Glutamato Excitatório, ↑ influxo 
de Na+ 
 
2 
Receptor GABAA Ácido γ- aminobutírico Inibitório, permite 
influxo de Cl- para o 
meio intracelular. 
Fonte: Elaborado pelo autor. Baseado em: KOEPPEN; STANTON, 2009: 
SILVERTHORN,2010 : VENTURA, 2010) 
 
Receptores nucleares 
 
Os receptores nucleares se encontram no meio intracelular, e quando 
ativados alteram a atividade genética da célula. Eles podem estar no 
citoplasma e quando acoplado a um ligante moverem –se ao núcleo, 
formando a primeira família que engloba receptores de hormônios esteroides 
(KOEPPEN; STANTON, 2009). 
Podem se localizar no núcleo em associação com o receptor retinoide 
e possuir como ligantes lipídios muitas vezes presentes no interior da célula 
formando a segunda família de receptores; ou ligarem- se ao receptor 
retinoide mas se relacionar com moléculas endócrinas como triiodotironina e 
vitamina D e compor uma sub família do grupo 2 de receptores (RANG. et al 
,2012) 
 
Receptores catalíticos 
 
Os receptores catalíticos possuem ou ligam se a enzimas de atividades 
catalíticas citamos o receptor guanilil ciclase, receptor tirosinocinase; 
associados a tirosinocinase; e receptor treonina/serina cinases. No quadro 
abaixo poderemos encontrar a relação de cada receptor com moléculas 
orgânicas (KOEPPEN; STANTON, 2009). 
 
 
 
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Receptores catalíticos 
Receptor Ligante Correlações ligante -
receptor 
Guanilil Ciclase 
(GMPc) 
Peptídeo Natriurético 
atrial; 
 
↑eliminação de H2O e 
Na+ nos rins. Inibe 
liberação de Renina 
Aldosterona e 
Vasopressina. 
Óxido Nitrico Relaxamento de 
musculatura lisa 
Treonina/ serina 
cinases 
Fator transformador 
de crescimento- β 
Regulação do 
crescimento da matriz 
extracelular 
Tirosinocinase Insulina; 
 
Inserção do 
transportador GLUT4 na 
membrana muscular e 
adiposa 
Fator de crescimento 
Neural 
↑ excitabilidade elétrica; 
↑ quimiossensibilidade 
Associados à 
tirosinocinase 
Citocinas Medeiam a resposta 
autoimune 
Fonte: Elaborado pelo autor. Baseado em: KOEPPEN; STANTON, 2009: 
SILVERTHORN,2010: VENTURA, 2010) 
 
Receptores acoplados à proteína G 
 
A proteínas G, é um conjunto de 3 subunidades, a α (alfa) β (beta) e a 
γ (gama). É denominada ‘G’ por ligar- se à guanosina difosfato (GDP) e 
guanosina trifosfato (GTP), ambos nucleotídeos são reguladores do 
 
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funcionamento da proteína, no estado inativo, a proteína está ligada ao GDP 
e no estado ativo ao GTP ( KOEPPEN; STANTON, 2009). 
Quando ativada, a subunidade α se dissocia do complexo 
heterotrimétrico para a ativação de uma enzima amplificadora como a 
Fosfolipase C, assim como o dímero βγ também pode liga-se a outros alvos 
como canis iônicos (RANG. et al ,2012; SILVERTHORN,2010). Como exemplo 
citamos os receptores adrenérgicos. 
 
Classificação Proteína G 
 
A depender do seu papel nas vias de sinalização as proteínas G 
possuem ao menos 3 classificações. Esta classificação relaciona –se ao tipo 
de enzima amplificadora, destacamos a Adenil ciclase (Adenilato ciclase) e 
a Fosfolipase C. Quando ligada a Adenil ciclase a Proteína G pode ser 
classificada em Gs ou Gi e, quando relacionada a fosfolipase C é 
denominada Gq. 
 
Proteína G e adenilato ciclase 
 
A adenilato ciclase é uma proteína da membrana com atividade enzimática, 
sua função é transformar o ATP em AMP cíclico, esse segundo mensageiro 
ativa uma proteína cinase A (PKA) que possui a função de fosforilar outras 
proteínas no meio intracelular (SILVERTHORN,2010). 
Rang et al (2012) exemplifica a ação da PKA em enzimas envolvidas no 
metabolismo energético, nos processos multiplicação e diferenciação 
celulares, nos canais e transportadores de íons, e nas proteínas contráteis da 
musculatura lisa. 
Quando um ligante ativa a proteína Gs (estimulatória), o deslocamento 
da subunidade α induz a potencialização dos efeitos da adenilato ciclase 
 
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com isso, ocorre aumento das concentrações intracelulares do AMPc. Os 
eventos são estes: 
1 - Ação de ligante no receptor acoplado a proteína G. 
2 - Mudança conformacional da proteína com dissociação do GDP e ligação 
do GTP à subunidade α auxiliado pelo fator de troca de nucleotídeo de 
Guanosina (GEF) 
3 - Ocorre separação do conjunto sub unidade α e GTP 
4 - Sub unidade α Ativa a Adenil ciclase 
5 - Aumento da conversão de ATP em AMPc 
6 -Ativação de PKA. 
7 - Com finalização do sinal a atividade GTPasica da sub unidade α remove o 
GTP e associa novamente o GDP. 
8 - Aumento novamente da afinidade da subunidade α a dímero βγ e fim da 
cascata (DE MOURA, VIDAL, 2011). 
Quando um ligante ativa a proteína Gi (inibitória), o deslocamento da 
subunidade α induz a repressão dos efeitos da adenilato ciclase com isso, 
ocorre diminuição das concentrações intracelulares do AMPc. Os eventos são 
estes: 
1- Ação de ligante no receptor acoplado a proteína G. 
2 - Mudança conformacional da proteína com dissociação do GDP e ligação 
do GTP à subunidade α auxiliado pelo fator de troca de nucleotídeo de 
Guanosina (GEF) 
3 -Ocorre separação do conjunto subunidade α e GTP 
4 - Subunidade α inibi a atividade da Adenil ciclase 
5 - Diminuição da conversão de ATP em AMPc 
6 - Redução da quantidade intracelular de PKA. 
 
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7 -Com finalização do sinal a atividade GTPasica da subunidade α remove o 
GTP e associa novamente o GDP. 
8 - Aumento novamente da afinidade da subunidade α a dímero βγ e fim da 
cascata ( KOEPPEN; STANTON, 2009 DE MOURA, VIDAL, 2011). 
 
Proteína G e a Fosfolipase C 
 
Assim como a Adenil ciclase a Fosofolipase c é uma proteína de 
membrana com função enzimática. A função dessa enzima é utilizar o 
fosfatidilinositol,(4,5) bisfosfato (PIP2) para produção de inositol (1, 4, 5) 
trifosfato (IP3) e Diacilglicerol (DAG) que atuam como segundo mensageiros 
(RANG. et al ,2012). 
Quando um ligante ativa a proteína Gq , o deslocamento da 
subunidade α induz a ativação da Fosfolipase C com isso, ocorre aumento 
das concentrações intracelulares do IP3 e DAG. Os eventos são estes: 
 
1- Ação de ligante no receptor acoplado a proteína G. 
2 -Mudança conformacional da proteína com dissociação do GDP e ligação 
do GTP à subunidade α auxiliado pelo fator de troca de nucleotídeo de 
Guanosina (GEF) 
3 - Ocorre separação do conjunto sub unidade 
4 - Subunidade α Ativa a Fosfolipase C 
5 - Conversão de PIP2 em IP3 e DAG 
6 - IP3 libera Ca2+ intracelular, enquanto o DAG ativa proteinocinase C (PKC) 
que fosforila outrasproteínas. 
 
7 
7 - Com finalização do sinal a atividade GTPasica da sub unidade α remove o 
GTP e associa novamente o GDP. 
8 - Aumento novamente da afinidade da subunidade α a dímero βγ e fim da 
cascata (RANG et al ,2012; KOEPPEN; STANTON, 2009; DE MOURA, VIDAL, 2011). 
 
 
 
Referências 
 Au H-K, Chang J-H, Wu Y-C, Kuo Y-C, Chen Y-H, Lee W-C, et al. (2015) TGF-βI 
Regulates Cell Migration through Pluripotent Transcription Factor OCT4 in 
Endometriosis. PLoS ONE 10(12): e0145256. doi:10.1371/journal.pone.0145256 
DE MOURA, Priscila Randazzo; VIDAL, Felipe Augusto Pinto. Transdução de 
sinais: uma revisão sobre proteína G. Scientia Medica (Porto Alegre), v. 21, n. 
1, p. 31-36, 2011. 
KOEPPEN, B. M. e STANTON, B. A. Berne & Levy: Fisiologia. Tradução: Adriana 
Pitella Sudré et al .6. ed. Elsevier: Rio de Janeiro, 2009. 
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RANG, H. P. et al. Farmacologia. Tradução: Tatiana Ferreira Robaina et al. 7. 
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VENTURA, Ana L. M. et al. Sistema colinérgico: revisitando receptores, 
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