3 - Óvulos e Supositórios

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08/06/16
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ÓVULOS	E	
SUPOSITÓRIOS
Profa.	Fran	Reynaud
franreynaud@gmail.com
Universidade	 Federal	do	Rio	de	 Janeiro
Faculdade	de	Farmácia
Farmacotécnica	II 	–Módulo	 II SUPOSITÓRIOS,	ÓVULOS	E	VELAS
SÃO	FORMAS	FARMACÊUTICAS	 SÓLIDAS	DESTINADAS	À	INSERÇÃO	
NOS	ORIFÍCIOS	CORPORAIS	ONDE	SE	FUNDEM,	AMOLECEM	OU	
DISSOLVEM,	EXERCENDO	EFEITOS	LOCAIS	OU	SISTÊMICOS	
A	 forma	e	o	tamanho	devem	
permitir	 a	fácil	 inserção	sem	
causar	distensão	 muscular,	 e	uma	
vez	que	ele	 seja	 inserido,	 deve	
permanecer	 retido	por	um	tempo	
apropriado
TIPOS	DE	F.F.	INSERÇÃO	EM	ORIFÍCIOS	CORPORAIS	
Supositório	 retal
Supositório	 vaginal	→ ÓVULOS
Supositório	 uretral	→	VELAS
Características.. .
⚙ 32mm de comp. →Supositório e óvulo
⚙ 140mm comp. → Vela
⚙ Peso → Adulto= 2g (Supositório),5g (Óvulo) e 4g (vela)
→ Infantil= ½ tamanhoe peso
⚙ Cilíndrico
⚙ Uma ouambasextremidadesafuniladas
⚙ Forma de PROJÉTIL,TORPEDO,DEDO PEQUENO,LÁPIS ouCONE
CAMPOS	DE	APLICAÇÃO
EFEITOS LOCAIS...
⚙ Constipação
⚙ Dor
⚙ Irritação
⚙ Prurido
⚙ Inflamação ⚙ Anestésicos locais
⚙ Vasoconstritores
⚙ Adstringentes
⚙ Analgésicos
⚙ Emolientes
⚙ Agentes protetores
Laxantes	populares	→	agem	por	
meio	da	irritação	local	das	
mucosas	→	efeitos	desidratante	
sobre	elas		
CAMPOS	DE	APLICAÇÃO
EFEITOS LOCAIS...
⚙ Contraceptivos
⚙ Antissépticos na higiene feminina
⚙ Agentes específico s no combate à
invasão de agentes patogênicos
⚙ Nonoxinol-9
⚙ Etricomonicidas
⚙ Anti-infecciosos/antibióticos
CAMPOS	DE	APLICAÇÃO
EFEITOS SISTÊMICOS...
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CAMPOS	DE	APLICAÇÃO
EFEITOS SISTÊMICOS ...
⚙ Analgésicos opióide → oximorfina
⚙ Enxaqueca→ ergotamina
⚙ Espasmódicos → escopolamina
⚙ AINE→ indometacina
⚙ Expectorantes → cânfora,eucaliptol, mentol e guaiacol
⚙ Antieméticos → proclorperazina e clorpromazina
⚙ (. . .)
VANTAGENS
⚙ Fármacos não são expostos à ação do pH ácido do TGI e nem inativados
pelas enzimas presentes no estômago ou intestino
⚙ Substâncias irritantes para o estômagopode ser adm pela via retal
⚙ Medicamentos não sofrem metabol ização de 1ª. passagem pois desviam
da circulação-porta após absorção retal
⚙ É uma via conveniente para adm demed icamentos em paciente s que são
incapazes ou relutantes em engolir
⚙ É uma via eficiente no tratamento de pacientes com vômito
⚙ Nãoapresentam o inconveniente da via parenteral
DESVANTAGENS
⚙ Inconveniente devido a via de introdução
⚙ Lesão mucosa
⚙ Incômodo
⚙ Expulsão
⚙ Absorção irregular e/ou incompleta
FATORES	QUE	AFETAM	A	ABSORÇÃO
1. CONTEÚDO COLÔNICO
⚙ Maior a bsorção → reto vaz io → fármaco terá um maio r contato com a
superfície de absorção do reto e do colon
⚙ Quando necessário usa-se um enema para evacuação
⚙ Diarreia, obstr ução colôn ica e des idratação → influ enciam a
velocidade e ograu de absorção
FATORES FISIOLÓGICOS ...
2. pH e AUSÊNCIA CAPACIDADE TAMPONANTE
⚙ pH essencialment e neutro e não apre sentam capacidade tamponante →
forma como o fármacoé adm nãoé alterada quimicamente pelo meio
FATORES	QUE	AFETAM	A	ABSORÇÃO
3. VIA DE CIRCULAÇÃO
⚙ Desviam da circulação-porta →
alcançando a circulaçãogeral
⚙ Não sofrem metabol ização de 1ª.
passagem → exercem efeito sistêmico
⚙ Veias hemorr oida is inferiore s → recebem
o fármaco absorv ido e iniciam sua
circulaçãopelo organismo
FATORES FISIOLÓGICOS ...
FATORES	QUE	AFETAM	A	ABSORÇÃO
FATORES FISICO-QUÍMICOS → Fármaco e base do supositório ...
1. SOLUBILIDADE ÓLEO/ÁGUA
⚙ Coeficiente de partição → DIFUSÃO PASSIVA
⚙ Fármaco lipofí lico →ba se lipof íl ica (Manteiga de Cacau) .. . Mesmo que
a dissolução do suposit ório se ja ráp ida a liberação do fármaco será
lenta
2. TAMANHO DE PARTÍCULA
⚙ Fármacos em suspensão na base → tamanho de partícu la afeta a
velocidade de dissolução e a capacidade de absorção
⚙ Quanto menor o tamanho da part ícula → maior a área supe rficial →
mais rápida será a dissolução →maior a velocidade de absorção
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FATORES	QUE	AFETAM	A	ABSORÇÃO
FATORES FISICO-QUÍMICOS → Fármaco e base do supositório ...
3. NATUREZA DA BASE
⚙ A base deve se r capaz de FUNDIR, amolecer ou se DISSOLVER →
liberando o fármaco→PONTO DE FUSÃO = 32º a 37ºC
⚙ MODOE TEMPODE LIQUEFAÇÃO →aporte de líq uido provocado pe lo
supos itór io ao se fundir ou se liquefazer pode provocar evacuação →
este processo deverá ser rápido =max 10 min
⚙ AFINIDADE PELO FÁRMACO → pode ser uma solução, suspen são ou
emulsão → provocar modificações na afinidade pela membrana
⚙ VISCOSIDADE NO ESTADO FUNDIDO
FATORES	QUE	AFETAM	A	ABSORÇÃO
LIBERAÇÃO	DO	FÁRMACO
CARACT DO	
FÁRMACO
CARACT DA	 BASE VELOCIDADE	 DE	
LIBERAÇÃO
Lipossolúvel Oleosa LENTA	 /	POUCA
Hidrossolúvel Oleosa RÁPIDA
Lipossolúvel Hidrossolúvel MODERADA
Hidrossolúvel Hidrossolúvel RÁPIDA	- DIFUSÃO
FATORES	QUE	AFETAM	A	ABSORÇÃO
A	MANUTENÇÃO	 DA	 EFICÁCIA	TERAPÊUTICA	 DE	UM	 FÁRMACO	
NUM	SUPOSITÓRIO	 REQUER,	 PORTANTO,	UMA	 ESCOLHA	
SENSATA	 QUER	DO	SAL	 DO	FÁRMACO	QUER	DA	 BASE	DO	
SUPOSITÓRIO	
REQUISITOS	PARA	AS	BASES
⚙ Fundir ou dispersar à temperatura retal → 36º a 38ºC
⚙ Emulsificação no líquido retal
⚙ Ausência de efeito terapêutico próprio, toxicidade e ação irritante
⚙ Consistência adequada →manuseio e aplicação
⚙ Viscosidade noestado líquido → adequada a açãomedicamentosa
⚙ Compatível com o fármaco
⚙ Ausência de formas ou modificações instáveis
⚙ Capacidade de contraçãopor arrefecimento
⚙ Hidrofilia suficiente para que possam absorver água e soluções aquosas
⚙ Utilizáveis para preparaçãode supositórios por fusão e compressão
⚙ Estáveis frente a agentes atmosféricos e a contaminaçãopor m.o.
BASES	PARA	SUPOSITÓRIOS
1. BASES LIPOFÍLICAS
⚙ Manteiga de Cacau
⚙ Misturas de Glicerídeos
3. BASES HIDRODISPERSÍVEIS
⚙ Ésteres graxos + Polioxietilenossorbitanos
⚙ Ésteras graxos+ Sorbitanos
⚙ Estearatos de polioxietileno
2. BASES HIDROFÍLICAS
⚙ Glicerinas
⚙ Glicerina/Gelatina
⚙ Polietilenoglicóis
BASES	LIPOFÍLICAS
MANTEIGA DE CACAU OUÓLEODE TEOBROMA
⚙ Mistura de Triglicerídeos →Ác, Oléico, Palmítico e Esteárico
⚙ Ponto de Fusão → 30 a 35ºC
⚙ Intervalo de solidificação → 12º a 13ºC abaixodo ponto de fusão
⚙ Aquecimento acima de 36ºC→ POLIMORFISMO
⚙ FORMA ⍺ → Funde a 22ºC → surge qua ndo resfria da
rapidamente
⚙ FORMA ℬ e ℬ’ → Funde a 34-35ºCe 28ºC→ forma mais estável
⚙ FORMA ℊ→ Funde a 18ºC
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BASES	LIPOFÍLICAS
MANTEIGA DE CACAU OUÓLEODE TEOBROMA
⚙ POLIMORFISMO→ comoevitar
⚙ Evitar aquecimento demas iado → Manter tem peratura apó s
fusão entre 28-32ºC
⚙ Evitar resfriamento rápido
⚙ Usar a Forma ℬ estável
⚙ Uso de lubrificantes
⚙ Uso de substâncias tixotropicas → Monoestearato de Alumínio, Silica
⚙ Fornecedor confiável
SUBSTITUTOS	DA	MANTEIGA	DE	CACAU
1. FATTIBASE®
⚙ Trigliceríde ode Óleo de Palma, Óle ode Semente de Palma eÓ leo de
Coco comMonoestearato de Glicerila e Estearato de Polioxila
2. WITEPSOL®
⚙ Triglicerídeo de Ácidos Graxos (C12-C18)
3. NOVATA®
⚙ Mistura de g licerídeos de ácidos graxos sat urados de origem an ima l
(C12-C18)
BASES	HIDROFÍLICAS
1. GLICERINA
Glicerina 91g
Estearato de sódio 9g
Água purificada 5g
2. GELATINAGLICERINADA
Glicerina 70g
Gelatina 20g
Água purificada 10g
BASES	HIDROFÍLICAS
PEG 1000 96g
PEG 4000 4g
3. POLIETILENOGLICOIS
⚙ Base para desintegração rápida
⚙ Base para desintegração lenta e estável ao calor
PEG 1000 75g
PEG 4000 25g
Imcompatívelcom...
⚙ Saisde prata
⚙ ÁcidoTânico
⚙ Aminipirina
⚙ Quinino
⚙ Ac. Acetilsalicílico
⚙ Ac. Salicílico
⚙ Benzocaina
⚙ Sulfonamidas
⚙ Cânfora
⚙ Bem. de poliestirelo
BASES	HIDRODISPERSÍVEIS
1. POLYBASE
⚙ PEG + POLISSORBATO80
TWEEN 61 60g
TWEEN 60 40g
2. MISTURAS DE TENSOATIVOS
TWEEN 61 85g
LAURATO DE GLICERILA 15g
TWEEN 61 90g
LAURATO DE GLICERILA 10g
ADJUVANTES
CORRETIVO	DO	PONTO	DE	FUSÃO	 E	
CONSISTÊNCIA
CORRETIVO	DE	 VISCOSIDADE	 E	
TIXOTROPRIA
CONSERVANTES
ANTIOXIDANTES	 →	 0,05%	
EMULGENTES
CORANTES
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DOIS MÉTODOS BASE...
⚙ Moldagem a partir de um material fundido
⚙ Compressão manual
MÉTODO	DE	PREPARO
⚙ Inicia-se pe la escolha do excipiente e
dos moldes de tamanho e forma
adequadas
⚙ A quantidade de excipiente a ser
adicionada deve ser previamente
calculada → de acordo com as
densidades dos fármacos em re lação
ao excipiente
MÉTODO	DE	PREPARO
⚙ PEQUENAESCALA → fusã oem banho-maria e contr ole de temperatura
→ evitar decomposição do fármaco e o aparecimento de formas
metaestáveis
⚙ GRANDE ESCALA → máquinas e speciais → possuem sistemas própr ios
de aquecimento e termostato
Método	mais	empregado	→	pequena	escala	e	escala	 industrial
MOLDAGEM	A	PARTIR	DE	UM	MATERIAL	FUNDIDO
MÉTODO	DE	PREPARO
PREPARO
⚙ Escolha do excipiente
⚙ Calibração dos moldes
⚙ Margem de segurança + 10%
⚙ Molde limpo e seco
⚙ ETAPAS
1. Fusão da base
2. Incorporação dos fármacos
3. Envase do material fundido em moldes
4. Resfriamento e solidificação
5. Remoção dos moldes
FATOR	DE	DESLOCAMENTO
1. Quantidade de base deslocada por supositório:
→ DOSE UNITÁRIAx 0,7 (Fator de deslocamento universal)
2. Quantidade de base por supositório
→ PESOMÉDIO SUP. SEM ATIVO – QTDD BASE DESLOCADA/ SUPOSITÓRIO
3. Quantidade total de base
→ QTDD BASE/SUPOSITÓRIO x NUM SUPOSITÓRIOS + 10%
4. Calculo da quantidade de ativo
→ (DOSE UNITÁRIAx NUM UNIDADE) x 10%
Rpresenta o	volume	de	base	que	se	desloca	para	incorporar	uma	determinada	
quantidade	de	p.a.	→	FÁRMACOS	INSOLÚVEIS
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FATOR	DE	DESLOCAMENTO EXEMPLO
Paracetamol 300 mg
12 supositórios *
2.	VOLUME
1. Colocar o p.a. num bécker calibrado e acrescentar uma porção
de base fundida, incorporando o ativo
2. Acrescentarmaisba se até ating ir o volume dam istura suf iciente
para a preparação das unida de dese jadas → considerando a
calibração inicial
3. Resfriar e pesar
CONTROLE	DE	QUALIDADE
⚙ Exame organoléptico → superf ície li sa e homogê nea, au sência de
manchas
⚙ Peso → aceitáveis variaçõesde mais ou menos 5%
⚙ Dosagem dos fármacos→ variaçõesde mais ou menos 10%
⚙ Índice de acidez, iodo, peróxidos → excipientes lipossolúveis
⚙ Tempo de desintegração → banho em água termostatizada → 36-37ºC
⚙ Lipofílicos → fusão em > 30min
⚙ Hidrofílicos → dissolução oudispersão > 60 min
DEFEITOS
CRITÉRIO DEFEITOS CAUSA
Homogeneidade e	
qualidade
Bolhas,	 inclusão	 de	ar	quebra	 Falha	no	preparo
Divisão	 fina Sedimentação Falha	no	preparo
Forma Aderência	na embalagem,	
deformação
Elevação	da	 temperatura	
durante	o	aquecimento	
Cristalização Presença	de	cristais	 na	superfície Aparecem	em	sup.	Com	
mentol	ou	canfora	
Superfície
irregular
Fissuras	 ou	quebras Fabricação	ou	 transporte	
inadequado
Cor Coloração	não	uniforme Desprendimento do	
material	de	embalagem
Odor Odor	desagradáve; Incompatibilidade,	
rancidez
OBSERVAÇÕES	QUANTO	AO	USO
MANEIRA CORRETA DE APLICAÇÃO
⚙ Armazenar sob refrigeração
⚙ Aquecer a temperatura amb iente para
inserção
⚙ Umedecer com água → Gelatina e PEGs
⚙ Remover completamente o invólucro