RESUMO DE ANTIBIOTICOS FARMACO 3 DE AUTORIA PROPRIA MOTIVOS_ SO COMPARECI NESTA AULA

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Antimicrobianos​: inibem o crescimento de microorganismos ou o destroem. Podem 
ser usados de ​forma terapêutica (infecção já estabelecida), ou ​profilática (prevenir a 
infecção, p.ex aides). 
O uso racional de antibióticos é feito de forma que se faça a cultura bacteriana para o 
uso correto, prevenindo o desenvolvimento de resistência. 
 
O QUE É A RESISTÊNCIA BACTERIANA E COMO SURGE? 
A resistência é o aumento da proliferação de bactérias, em que o fármaco não faz 
mais efeito, é preciso avaliar a febre e progresso da infecção durante a administração para 
saber se o fármaco está sendo efetivo, além da cultura para o uso correto. 
Na resistência o medicamento mata os microorganismo sensíveis e seleciona os 
resistentes que por meio de mutações e afins, se multiplicam e passam seus genes 
resistentes para outras bactérias. 
 
● Para o tratamento fármacos mais específicos para bactérias que não atinjam células 
hospedeiras são menos tóxicas, diminui efeitos adversos. 
 
Classificação de antibióticos: 
 
1. BACTERIOSTÁTICO​: bactéria entre em 
estado de latência, mas continua lá. 
Então o sistema imune a ataca. Ex: 
inibidores de síntese proteica 
2. BACTERICIDA​: acaba com as células 
viáveis mas não as de latência. É 
essencial que o sistema imune reaja. Ex: ligação irreversível a DNA girase. Às vezes 
não funciona em crianças e idosos. 
3. BACTERIOLÍTICO​: acaba com células de latência e as viáveis (não depende do 
sistema imune). Ex: penicilina, inibe formação de parede celular). 
 
 
INIBIDORES DE SÍNTESE DE PAREDE CELULAR 
 
● Bactérias gram + são mais sensíveis por conta da parede espessa. 
● Gram - tem parede externa porina atrapalha entrada do antibiótico. 
● Modificações nestes fármacos atacam as gram - tendo seu espectro ampliado. 
 
 
Os representantes dessa classe são os ​BETA 
LACTÂMICOS inibem síntese da parede celular composta de 
peptidoglicano, rompem a ligação da transpeptidase entre a 
glicina e alanina. ➡ impedindo a formação da parede 
peptidoglicana ➡ rompe parede celular. A ligação à transpeptidase é feita pelo anel beta 
lactâmico. 
 
RESISTÊNCIA: BETA LACTAMASE QUEBRA ANEL BETA LACTÂMICO. 
- Penicilinase (beta lactamase): quebra anel beta lactâmico 
- Amidase: quebra anel em R. 
 
R= cadeia lateral. 
 
Oral vs parenteral 
IV: infecções resistentes 
oral: 1h ou 2h antes das refeições 
 
PENICILINAS 
 
1- Benzilpenicilina 
Penicilina G cristalina sódica ou 
potássica (IV ou IM) - a eliminação da 
cristalina é rápida então adiciona 
procaína. 
Penicilina G procaína (IM) 
Penicilina G benzatina (IM) - 
liberação lenta (IM) utilizada em 
DSTs. causa dor, aplicar em locais 
diferentes. 
Fenoximetilpenicilina ou 
Penicilina V (VO) - muito usada na 
odontologia. 
 
Farmacocinética: 
 
Absorção: boa 
Distribuição: ampla 
Metabolização: hepática 
Eliminação: renal 
 
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS: 
 
Pneumonia pneumocócica 
Sífilis latente, primária 
Gonorréia 
 
Efeitos adversos: 
Reações alérgicas 
 
2- Penicilinas resistentes à beta-lactamase​: (semi-sintéticas) 
Oxacilina ​: infecções graves de ​Staphylococcus aureus​. (espectro limitado) 
IV e IM 
t1/2: 6h 
Estabilidade em meio ácido 
Ceolite: ambiente gelado em vacina. 
E.a.: rash, neutropenia, flebite. 
 
3- Aminopenicilinas ​: (amplo espectro) 
2ª geração com espectro de ação 
semelhante a benzilpenicilina, acrescido de certa 
atividade sobre G- e são estáveis em meio ácido. 
 
Ex: ​Amoxicilina 
- risco de alergia 
Indicação Terapêutica: 
Infecções agudas do trato respiratório 
Infecção urinária não complicada 
Odontologia 
 
4- Penicilinas de Espectro Ampliado 
Infecções sistêmicas graves, baixa estabilidade em meio ácido e IV. 
3ª Geração ( ​Pseudomonas​): carbenicilina, ticarcilina - antipseudomonas. 
4ª Geração ( ​E. coli​ e ​Proteus​): piperacilina. 
 
 
 
CEFALOSPORINA 
 
● Parecidos com penicilinas, mas anel b-lactamico de 6 dá mais estabilidade ácida para 
a molécula ➡ melhor uso oral. 
● Segunda linha de tratamento. 
● Staphylococcus resistente à meticilina. 
 
1- Primeira geração​: mais ativas à G+ que as outras. Ex.: ​Cefalexina (boa 
biodisponibilidade oral)​, cefradina e ceradroxil. 
2- Segunda geração​: G- e ​H. influenza​. Ex.: ​Cefaclor (VO para ​H.influenza​), 
cefuroloxima ​. 
3- Terceira geração​: G- e ótimos para pseudomonas. Ex.: ​Cefixina. * moderada 
atividade contra bactérias anaeróbicas. 
4- Quarta geração​: mais resistentes à b-lactamase, mais potentes à G+ que a terceira 
geração. Não possui VO➡ uso hospitalar. Ex.: Cefepime, cefpiroma. * moderada atividade 
contra bactérias anaeróbicas. 
5- Quinta geração​: superbactérias, mas nesse nível tem que se conhecer a infecção. 
Enterococcus. Sem ação contra pseudomonas. Não tem VO. Ex.: ceftaroline. 
 
● ESBL: bactérias muito resistentes produzem e degradam cefalosporina. 
 
E.a.: hipersensibilidade cruzada com penicilinas, nefrotoxicidade e interação com 
álcool. 
 
VANTAGENS 
Hidrossolúveis e Relativamente estáveis em meio ácido 
Maior resistência às β-lactamases 
Espectro antimicrobiano mais amplo 
Maior lipossolubilidade 
 
DESVANTAGENS 
Mais caros 
 
⚠ ATENÇÃO ​⚠ 
● 1ª geração não é recomendada para uso empírico➡ causa resistência por selecionar 
as G-. 
● Staphylococcus aureus resistente à penicilina (meticilina ou oxacilina) não funciona 
com cefalosporina, apenas 5ª geração. 
● Nos pacientes com história de reação de hipersensibilidade grave às penicilinas, o 
uso das cefalosporinas deve ser evitado. Dado à semelhança química das classes, 
existe a possibilidade de reação alérgica cruzada. 
● 2ª geração uso em➡ pé diabético e profilaxia de cirurgias colorretais. 
 
USOS CLÍNICOS: 
Infecções do trato respiratório; 
Meningite (​H. influenzae​, ​S. pneumoniae​, ​N. meningitidis​) 
OUTROS B-LACTÂMICOS 
 
1- Carbapenêmicos (​Inipenem​): adição de S ao anel de 5 confere o espectro 
ampliado➡ aeróbicos e anaeróbicos G- e G+. Efeito “nefroprotetor” (alta [ ] na urina). IV. 
Infecções resistente a outros fármacos (cefalosporinas, penicilinas, aminoglicosídeos), 
infecções trato urinário, respiratório inferior, ginecológica ​EXCETO ​P. aeruginosa​. 
2- Monolactâmicos (​Aztreonam​): pacientes alérgicos a penicilinas e cefalosporinas. IV 
e IM. 
 
VANCOMICINA 
Não tem anel b-lactâmico➡ não é sensível à b-lactamase. Inibe a reação de 
transpeptidação. Endovenoso e oral. Absorção boa (tubo venoso), pouco absorvida no tubo 
digestivo. Não pode dar dose de ataque. Última linha de tratamento➡ ambiente 
hospitalar➡ conhecer infecção. 
E.a.: ototoxicidade, nefrotoxicidade, hemorragia, alergia (cutânea), febre. SINDROME 
DO HOMEM VERMELHO. 
* ​Staphylococcus​ resistente desde 2002. 
 
OUTROS 
 
1- Bacitracina​: uso tópico, inibe lipase na membrana. 
2- Fosfomicina​: inativação da N-acetilglucosamina. DOSE ÚNICA. USO: INFECÇÃO 
URINÁRIA. * prof falou algo de que não usado pq os pacientes não fazem uso correto então 
desistiram. 
3- Cicloserina​: análogo do D-aminoácido alanina. TRATAMENTO DA TUBERCULOSE. 
 
 
INIBIDORES DA PRODUÇÃO DE ÁCIDO FÓLICO 
 
Bactérias entram em estado de latência mas não morrem➡ sistema imune vai atacar 
(bacteriostáticos). 
 
SULFONAMIDAS E TRIMETOPRIM 
 
Espectro antimicrobiano: gram (+) e gram (-). 
Uso clínico: cepas resistentes (trimetoprim).Inibem o crescimento do microorganismo 
interferindo na sintese de acido folico nas 
bactérias, interrompendo o crescimento e 
causando a morte. 
São associadas para sinergismo. 
Em ambiente hospitalar as bactérias são resistentes, mas para uso ambulatorial são boas. 
Alta toxicidade ao feto. 
Ex.: Sulfametazol, sulsksfalazina (tópica). 
 
USOS: Infecções do trato urinário- E. coli; Samonella; trato respiratório; pneumonia por 
Pneumocystis jirovesi em pacientes HIV+ (sulfametoxazol+trimetoprim). 
Uso profilático: infecções estreptocócicas (pacientes alérgicos às penicilinas). 
 
E.a.: hipersensibilidade (urticária; dermatite esfoliativa; fotossensibilidade; doença do soro). 
 
 
INIBIDORES DA DNA GIRASE E TOPO 4 
Bactericida 
“parecidas” com as de humanos➡ efeitos tóxicos. 
 
QUINOLONAS 
Inibição da DNA girase 
ácido nalidíxico➡ ciprofloxacino (adição de flúor melhorou a absorção aumentando a 
potência bactericida). 
Principalmente G(-). 
 
USOS: 
Infecções do trato urinário bactérias gram (-) (fluoroquinolonas) 
Prostatite bacteriana (norfloxacin; ciprofloxacin; ofloxacin - durante 4 até 6 semanas 
em pacientes que não respondem a associação sulfametoxazol+trimetoprim) 
Infecções ósseas osteomielite crônica (ciprofloxacin) 
 
 
 
RESISTÊNCIA: mutação topoisomerase na subunidade A. 
 
INIBIDORES DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS 
 
Bacterecida 
50S ou 30S 
 
 
AMINOGLICOSÍDEOS​ (30S) 
Amina+açúcar 
Provoca leitura incorreta da proteína 
ESTREPTOMICENA 
INDICAÇÃO: Endocardite bacteriana, tuberculose. 
IM e IV (via tópica) 
 
E.a.: ototoxicidade, NEFROTOXICIDADE (lesão dos túbulos renais, atenção com 
pacientes portadores de insuficiência renal). 
 
RESISTÊNCIA: comum. Por meio de plasmídeos. 
 
TETRACICLINAS (30S) 
Se ligam à subunidade 30S do ribossomo bacteriano, impedindo assim, a ligação ao 
aminoacil-RNAt ao ribossomo. t1/2 baixo. 
Ex.: Metaciclina (ação curta), doxiciclina (ação longa). 
 
Usos: Infecções urinárias (​P. mirabilis​; ​P. aeroginosa​) 
Acne (1ª escolha/ via oral ou tópica) 
* Usado com não antimicrobiano para pacientes com isquemia pois diminui 
reatividade O ​2​ e lesão tecidual. 
* Cuidado com cálcio e antiácidos, não pode ser administrada com leite pois ela 
precipita. 
C.I.: gravidez e crinanças de até 8 anos. 
 
CLORANFENICOL (50S) ​FINAL -FENICOL 
Não deixa aas se ligarem à cadeia polipeptídica. 
Bacteriostático e bactericida (​H. influenza​ e ​N. meningitis​) 
Evitar a associação com macrolídeos (eritromicina; azitromicina e claritromicina) e 
clindamicina (antagonismo de efeitos). 
VO, IM e IV. 
Inibe CYP P450➡ INTERAÇÕES 
 
E.a.: hipersensibilidade, SÍNDROME DO BEBÊ CINZENTO (cianose, causa: difícil 
eliminação do fármaco). 
 
MACROLÍDEOS (50S) 
Clindamicina ( ​S. aureus​) - situações pontuais, não é 1ª escolha. E.a.: colite 
pseudomembranosa. 
Azitromicina (ASTRO ™) t1/2 2-5 dias! usado em inf de farganta 
Substitutos das penicilinas 
Inibidores CYP➡ aumenta do t1/2 de outros fármacos: ciclosporina, BDZs, varfarina, 
glicocorticóides, bloqueadores de canais de Ca​2+​. 
VO boa e IV com cautela. 
Arritmia em paciente arrítmicos 
E.a.: Distúrbios GI.