SEMINARIO DE FARMACO

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Supressores de apetite
Acadêmicos: Ana Cássia; Carla Ferreira; Dirce Zandona; Flávia Rocha; Flávio Henrique
Profª. Drª. Raquel S. Donatti
Disciplina: Farmacologia aplicada à nutrição 
Supressores de Apetite
Função: tratamento de sobrepeso e obesidade.
Mecanismo de ação:
O que é Obesidade?
A obesidade é uma doença endócrino-metabólica crônica, heterogênica e de etiologia multifatorial. Caracterizada pelo excesso ou acumulo de gordura corpórea em relação a massa magra que pode atingir graus elevados de forma a afetar a saúde. (OMS)
Comorbidades da Obesidade
HAS;
DM tipo 2;
Dislipidemias;
Apnéia do sono;
Ovários policísticos;
Entre outros.
Como a Fome é Regulada?
O controle de fome e saciedade é realizado por 2 centros hipotalâmicos:
- Centro lateral: responsável pela fome.
- Centro ventromedial: responsável pela saciedade.
Substancias e Processos Reguladores 
 Substancia Orixegenas – que geram fome 
 Grelina: Hormônio da fome
Substancia Anorexígenas (curto prazo) – geram saciedade
Colecistocinina (CCK)
Peptideo YY (PYY) 
GPL 1
Insulina
Distensão gástrica (processo)
Substância Anorexígena (longo prazo)
Leptina: 
 Produzida no tecido adiposo;
 Hormônio que age na sensação de saciedade e no do gasto energético;
 Regula o peso corporal.
Gera resistência a leptina
Tratamentos para a Obesidade
 De acordo com a ABESO os tipos de tratamentos são:
Tratamento dietético + atividade física
Tratamento medicamentoso
Cirurgia bariátrica
Tratamento dietético + atividade física
Remendado para indivíduos com sobrepeso e obesos. Podendo ser também acompanhados psicologicamente caso necessário.
Tratamento medicamentoso
Indicado para indivíduos com sobrepeso que apresentem uma ou mais comorbidades e obesos que não apresentaram sucesso com tratamentos não medicamentoso.
Cirurgia bariátrica
 Recomenda-se para obesos mórbidos (IMC >40) ou obesos com obesidade grau II com doenças associadas
Medicamentos Anorexígenos
Anfepramona
Mecanismo de ação terapêutica
Eficácia
Reações adversas 
Femproporex
Mecanismo de ação terapêutica
Eficácia
Reações adversas
SIBUTRAMINA
Sibutramina é um fármaco que age no Sistema Nervoso Central inibindo a recaptação neuronal da serotonina, noradrenalina e dopamina. Foi desenvolvido como antidepressivo no final dos anos 80 e durante os ensaios clínicos foi verificado que o medicamento era capaz de reduzir o apetite.
Mecanismo de ação da sibutramina
A sibutramina age inibindo a reabsorção, recaptação e a degradação de neurotransmissores como a serotonina, noradrenalina e a dopamina, fazendo com que essas substâncias fiquem disponíveis por mais tempo estimulando os neurônios. 
indicação
 Indicada nos casos em que os pacientes apresentam um IMC maior que 30kg/m².
 Ou quando o paciente sofrer com doenças associadas ao excesso de peso e o IMC for superior a 27kg/m², quais a abordagem dietética, o aumento de atividades físicas e modificações comportamentais não obtiverem resultados.
Efeitos colaterais
 Aumento da pressão arterial
 Aumento do risco de ataque cardíaco e infarto do miocárdio 
 Boca seca
Contra-indicação
 História de distúrbios maiores de apetite; 
 História de doença coronariana, insuficiência cardíaca congestiva, taquicardia, doença oclusiva arterial periférica, arritmias e doença cerebrovascular; 
 Hipertensão não controlada;
 Gravidez, lactação; 
 Idosos com mais de 65 anos de idade.
Contra-indicação
No Brasil, a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa), com base no mesmo estudo, decidiu contraindicar o uso dos medicamentos contendo sibutramina em pacientes com obesidade associada a doenças cardio e cerebrovasculares ou com sobrepeso ou obesidade associados a diabete melito tipo 2 e a mais um fator de risco para o desenvolvimento de doenças cardiovasculares
Proibida na Europa e Estados Unidos por conta dos riscos cardiovasculares.
No Brasil, a sibutramina está disponível em diversas especialidades farmacêuticas, como Reductil®, Plenty®, Slenfig®, Sibutran®, Biomag®, entre outros, inclusive o genérico cloridrato de sibutramina. A venda destes medicamentos é regulada pela Portaria 344/1998, requerendo prescrição médica que deve ser apresentada e retida na farmácia.
mazindol
É um medicamento classificado como Anorexígeno inibindo o apetite e levando a perda de peso pela diminuição do consumo de colorias.
É indicado no tratamento auxiliar no combate à obesidade e seus efeitos colaterais.
Como funciona?
É um medicamento semelhante à anfetamina, que é uma droga estimulante do SNC.
Ele atua no centro de controle de apetite, elevando os níveis de neurotransmissores responsáveis pela comunicação da saciedade no cérebro. Ou seja, ele contribui para evitar que você receba estimulo de fome e para que se sinta saciada por mais tempo.
Efeitos colaterais
 Pânico
 Depressão
 Insônia
 Taquicardia 
 Reflexos podem estar alterados.
Contra indicações 
 Pode causar dependências, seu uso é perigoso para pessoas com: 
 Pressão alta;
 Ansiedade; 
 Problemas na tireoide; 
 Problemas com álcool e drogas.
Medicamento de ação intestinal 
Medicamento de ação intestinal
São os inibidores de absorção de gordura, representados apenas pelo Orlistat.
Diferente dos outros medicamentos, ele não age no sistema nervoso central.
O medicamento não garente que o individuo perca peso, pois depende muito da quantidade de alimento que ele ingere.
O que é Orlistat?
O Orlistat (Orlistate), mais conhecido pelo nome comercial Xenical®, é um remédio para emagrecer que age impedindo a absorção de gorduras no intestino, indicado para pessoas que precisam perder peso e não conseguem fazê-lo somente com dieta e exercícios físicos.
Como o Orlistat age no organismo?
O orlistat exerce seu efeito anti-obesidade através da inibição de uma enzima pancreática chamada lipase. A lipase é a enzima responsável por quebrar as gorduras ingeridas em moléculas menores, facilitando a absorção das mesmas pelo intestino. Sem a ação da lipase, a gordura que chega aos intestinos não pode ser absorvida, sendo eliminada de forma praticamente intacta pelas fezes. O orlistat, portanto, impede a digestão da gordura e, consequentemente, sua absorção pelo organismo.
Como o Orlistat age no organismo?
Indicações 
O orlistat aumenta a eficácia da dieta, ajudando o paciente a perder, em média, entre 5 a 10 kg no período de 12 meses.
O orlistat também está indicado para pacientes com IMC acima de 27 kg/m² que apresentem outras doenças relacionadas ao sobrepeso, tais como diabetes mellitus tipo 2 (ou intolerância à glicose), hipertensão arterial, dislipidemia (colesterol elevado) ou esteatose hepática.
Como tomar?
O Xenical é vendido em comprimidos de 120 mg. A dose indicada é de 1 comprimido 3 vezes por dia, durante ou logo após cada refeição (café da manhã, almoço e jantar). Doses maiores que 360 mg por dia (3 comprimidos/dia) não apresentam eficácia superior, por isso, não estão indicadas.
O que comer durante o uso do medicamento?
Contra-indicações 
O orlistat é contra-indicado na gravidez e em pacientes com doenças graves do fígado ou das vias biliares. O seu uso durante a amamentação também não está indicado.
Em pessoas com síndrome de má-absorção intestinal, o uso do orlistat pode agravar o quadro, por isso ele é contra-indicado.
Efeitos colaterais:
Presença de gotas de gordura nas fezes;
Cólicas;
Aumento de gases;
Aumento na frequência de uso do banheiro;
Incontinência;
Dor de cabeça;
Sintomas parecidos a gripe;
Dores ao urinar;
Cansaço;
Ansiedade;
Insônia;
Ciclos menstruais irregulares;
E outros mais raros.
legislação
RDC 133/2016 - trata da venda (dispensação) dos medicamentos à base de anfepramona, femproporex, mazindol e sibutramina
A RDC 133/2016 reúne regras que estavam dispersas em outras normas da Anvisa que tratam de anorexígenos do tipo anfetamínico (anfepramona, mazindol, femproporex e fentermina) e sibutramina,como a RDC 50/2014 e a RDC 58/2007. 
A RDC 133/2016 consolida a determinação da Anvisa em relação à quantidade de medicamento que poderá constar em cada notificação de receita apresentada pelo paciente. A quantidade de medicamento máxima por receituário deve ser igual a 60 (sessenta) dias de tratamento. 
Pela redação da RDC 133/2016 ficam consolidadas as Doses Diárias Recomendadas (DDR) para as quatro substâncias que são: 
Femproporex, 50,0 mg/dia; 
Fentermina, 60,0 mg/ dia; 
Anfepramona, 120,0 mg/dia; 
Mazindol, 3,0 mg/dia, e
Sibutramina, 15 mg/dia
A RDC 133/2016 diz que o monitoramento de todo e qualquer evento adverso relacionado ao uso de medicamento que contenha as substâncias tratadas nesta RDC será realizado por meio do Sistema Nacional de Notificações para a Vigilância Sanitária (Notivisa (http://portal.anvisa.gov.br/servicos/notivisa)) disponível no sítio eletrônico da Anvisa.
Referências:
ANVISA, Avaliação de Eficácia e Segurança dos medicamentos Inibidores do Apetite. 2011.
Associação Brasileira para o Estudo da Obesidade e da Síndrome Metabólica
Diretrizes brasileiras de obesidade 2016 / ABESO. – 4.ed. - São Paulo, SP.
Bonfim, A.R.J. Drogas de abuso: medicamentos para emagrecimento; drogas de fisioculturismo; drogas de divertimento. 5º Congresso de ciências Farmacêuticas. 2007.
CORREIA. S. M. M. Regulação do apetite e o papel da farmacologia. Porto, 2012.
MAHAN, L. K, ESCOTT-STUMP, S. Krause: Alimentos, Nutrição e Dietoterapia.13a edição. Ed. Roca, 2013.
Menezes, C.A; et al. Efeito da sibutramina na redução do peso e no perfil metabólico em indivíduos obesos de uma população brasileira. Rev Ciênc Farm Básica Apl., 2010;31(3):159-164.
CAMPOS, L.S; Estudo dos efeitos da sibutramina. Belo Horizonte-MG. Revista UNINGÁ Review. Vol.20,n.3,pp.50-53(Out- Dez2014) 
Conselho Federal de Farmácia (CFF), Centro Brasileiro de Informação sobre Medicamentos (Cebrim/CFF). Nota técnica nº 01 / 2010 - Riscos do uso da sibutramina. Disponível em: http://www.cff.org.br/userfiles/file/cebrim/Notas%20T%C3%A9cnicas/NTCebrim0012010.pdf. Acesso em: 28 de jul. 2017.
Agência Nacional de Vigilância Sanitária - Anvisa. Avaliação de Eficácia e Segurança dos medicamentos Inibidores do Apetite. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br/hotsite/anorexigenos/pdf/Nota_Tecnica_Anorexigenos.pdf. Acesso em :28 de jul. 2017.
Painel Técnico Internacional de Inibidores de Apetite ANVISA - Derivados Anfetamínicos. Disponível em: http://www.abeso.org.br/plugins/ckeditor/ckfinder/userfiles/files/Anorexigens-ANVISA.pdf. Acesso em: 28 de jul.2017.
 
 
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