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15/03/2018 1 Prof. Dr. Diego Galace de Freitas FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO E CENTRAL Fármacos que Atuam no Sistema Nervoso Central e Periférico • Anestésicos Gerais • Drogas usadas nos Distúrbios Motores: Antiepilépticos e Antiparkinsonianos • Hipnóticos e Ansiolíticos • Antipsicóticos • Fármacos usados nos Distúrbios Afetivos • Fármacos de Uso Não-Médico Noções em Farmacologia O SISTEMA NERVOSO Sistema Nervoso Periférico Sistema Nervoso Central Encéfalo Medula Espinhal Nervos cranianos Nervos espinhais Noções em Farmacologia 15/03/2018 2 Existem fibras nervosas em que se verifica predomínio de determinado neurotransmissor e que, por isso, constituem alguns sistemas específicos do SNC: •Noradrenérgico – norepinefrina •Colinérgico – acetilcolina •Dopaminérgico – dopamina •Serotoninérgico – serotonina •Peptídeos opióides endógenos: encefalinas, endorfinas e dinorfinas. Noções em Farmacologia NEUROFÁRMACOS interferem no processo de síntese, armazenamento, recaptação intraneuronal e intravesicular, biotransformação e liberação de neurotransmissores. Podem também atuar em sítios receptores, acoplando-se e mimetizando a ação do neurotransmissor (agonistas) ou bloqueando-os (antagonistas). Noções em Farmacologia Classificação das drogas psicotrópicas: • Ansiolíticos e sedativos: – Sinônimos: hipnóticos, sedativos, tranquilizantes menores. – Definição: drogas que causam sono e reduzem a ansiedade. – Ex: barbitúricos, benzodiazepínicos e etanol. • Drogas antipsicóticas: – Sinônimos: neurolépticos, tranquilizantes maiores, antiesquizofrênicos. – Definição: drogas eficazes no alívio dos sintomas da esquizofrenia. – Exemplos:clozapina, clorpromazina, haloperidol. Noções em Farmacologia 15/03/2018 3 • Agentes antidepressivos: – Sinônimos: timolépticos – Definição: que aliviam os sintomas depressivos. – Ex: inib. da monoamina oxidase e antidep. tricíclicos. • Estimulantes psicomotores: – Sinônimo: psicoestimulantes – Definição: drogas que produzem vigília e euforia – Ex: anfetamina, cocaína e cafeína. • Drogas psicomiméticas: – Sinônimos: alucinógenos, drogas psicodislépticas. – Definição: drogas que causam distúrbios da percepção (aluc. Visuais) e do comportamento. – Ex: dimetilamida do ác lisérgico (LSD), mescalina e fenciclidina. Noções em Farmacologia • Potencializadores da cognição: – Sinônimos: drogas nootrópicas – Definição: drogas que melhoram a memória e o desempenho cognitivo – Ex: tacrina, donepezil, piracetam. Noções em Farmacologia DROGAS ANTIEPILÉPTICAS 1. Hidantoínas (Fenitoína) 2. Barbitúricos (Fenobarbital) 3. Desoxibarbitúricos (Primidona) 4. Iminoestilbenos (Carbamazepina) 5. Succinimidas (Etosuximida) 6. Ácido Valpróico 7. Oxazolidinadionas (Trimetadiona) 8. Benzodiazepínicos (Diazepam) Noções em Farmacologia 15/03/2018 4 Efeitos Adversos dos Antiepilépticos Fármaco Efeitos Adversos Fenitoína Hiperplasia gengival, hirsutismo, sonolência, náuseas, vômitos, hipocalcemia, osteomalácia, agranulocitose, dermatites, lupus eritematoso sistêmico, hepatite Fenobarbital Sedação, irritabilidade, nistagmo, ataxia, erupção cutânea, anemia megaloblástica e agitação em crianças e idosos. Carbamazepina Sedação, desconforto gastrointestinal, reação cutânea, anemia aplásica(rara), leucopenia, vertigem, nistagmo, ataxia. Ácido Valpróico Náuseas e vômitos, sedação, hepatotoxicidade, alopécia, tendência hemorrágica, pancreatite aguda, aumento de peso. Benzodiazepíni cos Sedação, incoordenação, ataxia, tontura, salivação, alterações de comportamento Noções em Farmacologia Noções em Farmacologia ANTIPARKINSONIANOS • Doença de Parkinson: Processo degenerativo extrapiramidal que resulta em distúrbios no controle dos movimentos. • Prevalência: Primeiro mundo 1:1000. No BR desconhecida. • Faixa Etária: Quinta e sexta décadas. Infreqüente antes dos 30 anos. • Sintomas clássicos: – BRADICINESIA – TREMOR DE REPOUSO – RIGIDEZ – PERDA DE REFLEXOS POSTURAIS Noções em Farmacologia 15/03/2018 5 ANTIPARKINSONIANOS • Defeito bioquímico: Depleção de dopamina no sistema extrapiramidal, decorrente de degeneração neuronal. • PARKINSONISMO: – PRIMÁRIO: Sem causa conhecida. DOENÇA DE PARKINSON. – SECUNDÁRIO: • Infeccioso ou pós infeccioso (encefalites, LUES, AIDS) • Toxinas (manganês, Thinner, mercúrio) • Medicamentos: Cinarizina, flunarizina, Lítio, hidantoína, captopril, metoclopramida, alfa-metildopa, antipsicóticos (fenotiazinas). • Tumores cerebrais • Trauma físico (encefalopatia pugilística) • Metabólico (hipoparatireoidismo, hipotireoidismo) Noções em Farmacologia ANTIPARKINSONIANOS • Objetivo do Tratamento: Reverter o tremor, rigidez e bradicinesia, responsáveis por imobilidade, fraturas e infecções a que estão sujeitos os pacientes. • Início do tratamento: Quando os sintomas começam a prejudicar o desempenho profissional ou as tarefas diárias dos pacientes. Noções em Farmacologia Interações Antiparkinsonianos • LEVODOPA: – Administração feita com pequenas refeições para prevenir náuseas e vômitos, embora alimentos reduzam sua absorção. – Consumo alto de proteínas diminui a eficácia do fármaco. – Evitar alimentos ricos em vit B6 (fígado, leveduras ou levedo de cerveja, carnes, vegetais, peixes, grãos integrais) – aumentam o metabolismo extra-cerebral. – Evitar preparações multivitamínicas que contenham mais de 10 a 15 mg de vit B6 por drágea. Noções em Farmacologia 15/03/2018 6 Interações Antiparkinsonianos Nutrientes • ANTICOLINÉRGICOS: – Antagonistas do sistema dopaminérgico – bloqueio colinérgico leva a aumento do efeito dopaminérgico: boca seca, constipação e retenção urinária. Noções em Farmacologia FÁRMACOS UTILIZADOS NOS DISTÚRBIOS AFETIVOS Prof. Carlos Eurico Pereira Noções em Farmacologia • Alterações do humor: DEPRESSÃO E DISTÚRBIO BIPOLAR. Noções em Farmacologia 15/03/2018 7 ANTIDEPRESSIVOS • A depressão é após a hipertensão, a condição médica crônica mais comum na população. • Pelo menos 1 em cada 10 pacientes apresentam depressão maior, mas a maioria não é diagnosticada ou é inapropriadamente tratada. Noções em Farmacologia DEPRESSÃO MAIOR • Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda de interesse em praticamente todas as atividades por pelo menos duas semanas, acompanhado de pelo menos três ou quatro dos seguintes sintomas: – Insônia ou hipersonia – Sentimentos de desvalorização ou excesso de culpa; – Fadiga ou falta de energia; – Redução da capacidade de pensar ou concentrar-se; – Alteração significativa no apetite ou peso; – Retardo ou agitação psicomotora; – Pensamentos recorrentes de morte ou suicídio. Noções em Farmacologia FÁRMACOS UTILIZADOS NO TRATAMENTO DAS DEPRESSÕES: ESPECÍFICOS Antidepressivos tricíclicos: imipramina (Tofranil), desipramina, trimipramina, clomipramina (Anafranil), amitriptilina (Tryptanol), nortriptilina (Pamelor), protriptilina, doxepina, amoxapina, maprotilina (Ludiomil). Antidepressivos atípicos: mianserina (Tolvon), trazodona (Donaren), bupropriona, fluoxetina (Prozac, Daforin, Verotina), fluvoxamina (Fluvox), citalopram, sertralina (Zoloft), paroxetina (Aropax). Noções em Farmacologia 15/03/2018 8 FÁRMACOS UTILIZADOS NO TRATAMENTO DAS DEPRESSÕES: Inibidores da MAO: • IRREVERSÍVEIS: fenelzina, isocarboxazida, tranilcipromida. • REVERSÍVEIS: moclobemida (Aurorix). INESPECÍFICOS: • Precursores: L-dopa, L-triptofano, adenosil-S-metionina. • Potencializadores: triiodotironina. • Outros: lítio, estrógenos, salbutamol,captopril, sulpirida, carbamazepina, alprazolam, metilfenidato. Noções em Farmacologia Mecanismo de Ação: 1) Bloqueio da recaptação neuronal 2) Inibição do metabolismo da noradrenalina ou serotonina Os antidepressivos são o tratamento de escolha em depressão maior. Eficácia: Estudos demonstram que os antidepressivos clássicos e os novos tem semelhante eficácia quando comparados, devendo os novos serem reservados como agentes de segunda escolha. Noções em Farmacologia Interação Nutrientes e Antidepressivos • Antidepressivos tricíclicos: – Efeitos anticolinérgicos: boca seca, retenção urinária, diminuição da motilidade gastrointestinal. – Ganho de peso. – Hepatotoxicidade. • Antidepressivos Atípicos: – Menores efeitos adversos Noções em Farmacologia 15/03/2018 9 Interação Nutrientes e Antidepressivos • Inibidores da Monoamino Oxidase: – Tranilcipromina (parnate): administrar 30 min. antes das refições. Reage com alimentos com TIRAMINA, levando a cefaléia intensa, hipertensão, hemorragia intracraniana e até morte. – Alimentos ricos em TIRAMINA: • Álcool, cerveja preta, queijos (brie, cheddar, camenbert, stilton), vinho, café, fígado de galinha, chocolate, bebidas com cola, figos enlatados, peixe seco, fígado, chá, passas, molho de soja, iogurte e baunilha. – Moclobemide (aurorix): sem hepatotoxicidade, poucos efeitos com alimentos com tiramina. Noções em Farmacologia Bibliografia 1) Fuchs, F.D.; Wannamacher, L. Farmacologia Clínica - Fundamentos da Terapêutica Racional. 2ª ed. Guanabara Koogan, RJ, 1998. 2) Gilman, A.G.As bases Farmacológicas da terapêutica. 8ª ed. Guanabara Koogan, RJ, 1991. 3) Rang, H. P.; Dale, M.M. Farmacologia. 2ª ed. Guanabara Koogan, RJ, 1993. 4) Lima, D.R. Manual de Farmacologia Clínica, terapêutica e toxicologia.3ª ed, Guanabara 5)Koogan, RJ, 1995.Nitrini, R.; Bacheschi, L.A.. A Neurologia que Todo Médico Deve Saber.1ª ed., editora Manole, SP, 1991. 6)Prado, F.C.; Ramos, J.; Valle, J.R. Atualização Terapêutica. Manual Prático de Diagnóstico e Tratamento. 17ª ed., editora Artes Médicas, SP, 1995. Noções em Farmacologia
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