aula 2 farmacologia Vias de administração, absorção, distribuição, metabolização e eliminação de drogas no organismo

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Profª Drª Jozi Godoy Figueiredo
Jaciara, Agosto de 2019
Vias de administração, absorção, 
distribuição, metabolização e eliminação 
de drogas no organismo
Curso de Enfermagem
Disciplina de Farmacologia 
Tópicos abordados: 
- Vias de administração;
- Absorção;
- Distribuição;
- Metabolização
- Eliminação de drogas no
organismo;
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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS
- Oral (pela boca)
- Intravenosa (por injeção em uma veia)
- Intramuscular (em um músculo) 
- Subcutânea (sob a pele) 
- Retal (inserido no reto) 
- Vaginal (inserido na vagina) 
- Ocular (instilados no olho) 
- Nasal (borrifados dentro do nariz) 
- Inalação (através das vias respiratórias)
- Tópico (uso externo, efeito local)
- Transdérmica (sistêmico) 
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Absorção, distribuição, metabolização e 
eliminação de drogas no organismo
FARMACOCINÉTICA - COMPONENTES: 
A - D - M- E
ABSORÇÃO : processo que
acontece com a droga até que ela
entre na circulação sistêmica
DISTRIBUIÇÃO: 
dispersão da droga pelo
organismo
(do espaço intra vascular 
para o extra vascular)
METABOLISMO(BIOTRANSFORMAÇÃO)é
a transformação da droga “mãe” em
outros compostos.
Droga A ➔ Droga B (mais polar)
EXCREÇÃO: da droga do organismo
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FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
excreção
droga movimento
entrada
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[Concentração da droga no plasma]= massa(dose)
volume(plasma)
C %
ABSORÇÃO ( BIODISPONIBILIDADE)
[plasma] =massa
volume
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A CONCENTRAÇÃO da droga no plasma é MUITO 
IMPORTANTE por que REFLETE A CONCENTRAÇÃO DA 
DROGA NA CÉLULA “ALVO”.
É o primeiro movimento do fármaco em direção ao
sítio de ação que é a passagem do fármaco do local de sua
administração para a corrente sanguínea (Plasma
Sanguíneo).
A importância do processo de absorção reside
essencialmente, na determinação do período entre a
administração do fármaco e o aparecimento do efeito
farmacológico, bem como na determinação das doses e
escolha da via de administração do medicamento.
ABSORÇÃO
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1- Absorção: 
-Transporte Através das Membranas: O fármaco para ser
Absorvido necessita atravessar as membranas biológicas:
• Epitélio gástrico e intestinal
• Membranas plasmáticas celulares
• Endotélios vasculares
Transporte Através das Membranas:
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia
• Processos Ativos: Com Gasto de Energia
ABSORÇÃO
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• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia:
✓ Difusão Simples: fármacos lipossolúveis e a favor de
um gradiente de concentração.
✓ Difusão por Poros (Filtração): fármacos
hidrossolúveis e de pequeno tamanho. Ocorre através
de verdadeiros canais aquosos proteicos, que envolve
um fluxo de água que arrasta o soluto (fármaco) a partir
de uma pressão hidrostática ou osmótica através da
membrana. Também denominada de Difusão Aquosa.
✓ Difusão Facilitada: o fármaco atravessa a membrana
ligado em um carreador proteico, a favor de um
gradiente de concentração. Este transporte é mais
rápido que a difusão simples.
ABSORÇÃO
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ABSORÇÃO
Processos Ativos: Com Gasto de Energia:
✓ Transporte Ativo: o fármaco atravessa a membrana
ligado em um carreador proteico, contra um
gradiente de concentração ocorre, portanto, gasto
de energia (ATP). São passíveis do Efeito de
Competição.
✓ Endocitose: Fagocitose / Pinocitose
✓ Exocitose
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ABSORÇÃO
➢ Fatores que influenciam a absorção: 
• Solubilidade da droga 
• Ionização da droga 
• Concentração da droga 
• Circulação sanguínea local 
• Forma farmacêutica e taxa de dissolução 
• Área de superfície de absorção 
• Tempo de contato com a superfície de absorção
Propriedades das drogas: 
• Biodisponibilidade 
• Efeito de primeira passagem 
• Bioequivalência
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ABSORÇÃO- Biodisponibilidade
• Biodisponibilidade: indica a fração do fármaco que
chega à circulação sanguínea após a administração
por qualquer via. Considera-se a absorção e a
degradação do fármaco. Apenas na via de
administração Intravenosa/Endovenosa (IV/EV) é que
a biodisponibilidade do fármaco é de 100%.
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Efeito de primeira passagem: é quando o fármaco
sofre um metabolismo no fígado antes de alcançar a
circulação sanguínea. Sendo assim o fármaco sofre
uma mortificação hepática antes de atingir seus
órgãos-alvos. Este efeito tem implicações importantes
na biodisponibilidade do fármaco, determinando a
melhor dose e via de administração.
ABSORÇÃO- Efeito de 1ª passagem
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Bioequivalência: dois fármacos comportam-se de modo
semelhante, contendo os mesmos ingredientes ativos, a
mesma concentração, dosagem e via de administração.
Relaciona o medicamento genérico e seu respectivo
medicamento de referência (aquele para o qual foi efetuada
pesquisa clínica para comprovar sua eficácia e segurança
antes do registro) apresentam a mesma biodisponibilidade no
organismo. Assegurando que o medicamento genérico é
equivalente terapêutico do medicamento de referência, ou
seja, que apresenta a mesma eficácia clínica e a mesma
segurança em relação ao original do ensaio clínico. O teste de
equivalência farmacêutica é realizado "in vitro" (não envolve
seres humanos), por laboratórios de controle de qualidade
habilitados pela ANVISA.
ABSORÇÃO- Bioequivalência
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Vias de Administração: 
A. Vias Digestivas: 
Via Oral (VO) 
• Vantagens: 
- Mais comum; 
- Mais segura; 
- Mais cômoda; 
- Menos traumática. 
• Desvantagens: 
- Irritação da mucosa ou vômito; 
- Destruição do fármaco; 
- Cooperação do paciente; 
- Sofre efeito de primeira passagem
ABSORÇÃO
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Vias de Administração: 
A. Vias Digestivas: 
Via Retal (VR)
Vantagens: 
- Usado para drogas de efeito local e sistêmico;
- Pacientes com vômitos; 
- Pacientes inconscientes ou incapazes de tomar 
medicamentos por via oral; 
- Apenas 50% sofre efeito de primeira passagem. 
- A droga não pode ser destruída por enzimas digestivas. 
Desvantagens: 
- Drogas que causam irritação da mucosa; 
- Absorção pode ser irregular e incompleta.
ABSORÇÃO
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ABSORÇÃO
Vias de Administração: 
B. Vias Transmucosas: 
• Via Sublingual (SL) 
• Via Pulmonar (Inalatória) 
• Via Conjuntival (Mucosa Conjuntival) 
• Via Nasal (Mucosa nasal) 
• Via Vaginal (Mucosa Vaginal)
• Via Sublingual (SL) 
- Resposta rápida; 
- Pequena área de absorção; 
- Não há efeito de primeira passagem; 
- Não sofre ação do pH gástrico.
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ABSORÇÃO
B. Vias Transmucosas: 
• Via Pulmonar (Inalatória) 
Vantagens: 
- Drogas voláteis e gasosas; 
- Via de administração e eliminação; 
- Não sofre efeito de primeira passagem; 
- Aplicação local em doenças pulmonares; 
- Grande superfície de absorção; 
- Rica vascularização pulmonar; 
- Membranas entre o ar alveolar e os capilares são de fácil 
travessia. 
- Absorção rápida.
Desvantagens: 
-Difícil regular a dose; 
-Absorção sistêmica parcial de drogas de ação local
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ABSORÇÃO
B. Vias Transmucosas:
• Via Conjuntival (Mucosa Conjuntival)
- Efeitos locais no olho através do epitélio do saco
conjuntival;
- Drogas podem apresentar absorção sistêmica parcial,
com efeitos colaterais.
• Via Nasal (Mucosa nasal): evitam injeções frequentes.
Exs: cocaína e heroína, ADH, calcitonina.
• Via Vaginal (Mucosa Vaginal): Apresenta membrana
biológicade fácil travessia, capaz de absorver drogas.
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C. Vias Parenterais:
Vantagens:
- Úteis em emergências;
- A droga atinge o local de ação mais rapidamente,
produzindo uma resposta rápida;
- A dose é administrada com muita precisão; o
Pacientes inconscientes e pacientes incapazes de
reter medicamentos na boca.
Desvantagens:
- Requer formulação estéril e assepsia;
- Mais traumática;
- Auto-aplicação.
ABSORÇÃO
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C. Vias Parenterais: 
• Via Endovenosa (EV) 
Vantagens:
- Não há absorção e biodisponibilidade é prevesível;
- Grandes volumes e substâncias irritantes;
- Acesso rápido e direto.
Desvantagens:
- Efeitos tóxicos mais rápidos;
- Sem retorno;
- Veia mantida é porta de entrada;
- Efeitos sobre componentes sanguíneos: hemólise ou
proteínas.
ABSORÇÃO
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C. Vias Parenterais: 
• Via Intramuscular (IM) 
- Absorção variável – local e fluxo sanguíneo; 
- Substâncias irritantes e oleosas; 
- Dor.
• Via Subcutânea (SC) 
- Absorção lenta e constante – efeito mantido; 
- Substâncias insolúveis; 
- Pequenos volumes e substâncias não irritantes.
ABSORÇÃO
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C. Vias Parenterais:
• Via Intratecal (Via Subaracnóidea)
- É a injeção de uma substância no espaço subaracnóide
através de uma agulha de punção lombar;
- Evita barreira hematoencefálica (BHE);
- Para tratamento de leucemias, produzir anestesia
regional, administração de antibióticos ou de
analgésicos opiáceos.
ABSORÇÃO
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D. Via Transcutâneas 
• Via Cutânea (Tópica) 
- Pequena absorção pela pele intacta, devido à sua 
camada queratinizada; 
- Absorção proporcional à lipossolubilidade e área aplicada; 
- Métodos para alterar a absorção.
Via Transdérmica (Adesivo) 
- Útil para aplicação de drogas lipossolúveis; 
- Permite rápida retirada.
ABSORÇÃO
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DISTRIBUIÇÃO
Distribuição: 
Após a absorção, a droga deve ser capaz de chegar ao
seu local de ação, seu tecido-alvo. As drogas devem,
portanto, atravessar as barreiras existentes entre os
diferentes compartimentos:
Existem algumas barreiras específicas determinadas para
proteger estruturas nobres da ação dos fármacos:
- Sistema Nervoso: Barreira Hematoencefálica (BHE)
- Placenta: Barreira Placentária
- Testículo: Barreira Hematotesticular (BHT)
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Fatores que influenciam a distribuição:
• Fluxo sanguíneo tecidual
• Propriedades físico-químicas do fármaco (taxa de
difusão)
• Ligação em estruturas celulares e teciduais criando
reservatórios do fármaco (proteínas de membrana
celulares, ácidos nucleicos, polipeptídios e
polissacarídeos)
• Volume de distribuição
• Meia-vida biológica (t1/2)
• Ligação a proteínas plasmáticas
DISTRIBUIÇÃO
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Biotransformação:
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Biotransformação 
É a alteração química sofrida pelo fármaco no
organismo que também participa da regulação dos níveis
plasmáticos dos fármacos.
É a Ação Enzimáticas de Enzimas Específicas
e/ou Inespecíficas, através de Processos Químicos
(Reações Químicas), sobre os fármacos resultando nos
produtos da biotransformação do fármaco que é
denominado de Metabólito.
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Fatores Relacionados com a Biotransformação: 
• Características da Enzimas: Sistema Enzimático 
Órgãos Metabolizadores do fármacos: 
As enzimas estão presentes em todos os tecidos do 
organismo: 
- Fígado 
- Pulmões 
- Rins 
- Supra-renais
- Pele 
- Tecido Nervoso 
- Intestino delgado
Biotransformação
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Fatores Relacionados com a Biotransformação: 
• Características dos Metabólitos 
- Forma Inativa do fármaco 
- Forma Ativada do fármaco (codeína em morfina) 
- Formas do fármaco mais tóxicas 
- Fármaco mais Polar 
- Fármaco mais hidrossolúvel 
- Fármaco mais facilmente excretado do organismo
Biotransformação:
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Biotransformação:
Fatores que Afetam a Velocidade da Biotransformação: • 
Concentração das Enzimas: Citocromo P450 
- Afinidade pelo fármaco 
- Competição entre o fármaco e substâncias endógenas
- Fatores Genéticos 
- Fatores Fisiológicos 
- Fatores Ambientais 
- Inibição do Sistema Enzimático 
- Indução do Sistema Enzimático
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EXCREÇÃO: Eliminação 
É passagem do fármaco da circulação sanguínea
para o meio externo. É através deste movimento que os
fármacos são efetivamente removidos do organismo. As
leis gerais de transporte através das membranas também
se aplicam na Excreção, entretanto no Sentido Contrário
dos movimentos de absorção e distribuição.
Órgãos excretores:
São denominados de Vias de Excreção ou Emunctórios: •
Rins: principal via excretoras dos metabólitos
hidrossolúveis, através da urina. • Pulmões: principal via
excretoras de metabólitos voláteis, através da expiração. •
Tubo Digestivo: fármacos metabolizados pelo fígado,
através das fezes e biles. • Mamas: através do leite
materno • Glândulas exógenas: através do suor, da lágrima
e da saliva. • Pele e cabelo
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Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na 
Unidade Anatomofisiológica dos Rins: Néfron 
• Filtração Glomerular 
• Secreção Tubular Ativa 
• Reabsorção Tubular Passiva
EXCREÇÃO: Eliminação 
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• Filtração Glomerular: Inicia no plasma sanguíneo,
atravessa os minúsculos poros dos capilares glomerulares
e da camada visceral da cápsula de Bowman, passando
para o espaço urinário, situado entre as duas camadas da
cápsula de Bowman, continuando seu percurso pelo túbulo
renal. É um processo passivo que depende de dois tipos
de forças antagônicas:
- Pressão Hidrostática: pressão de líquido em cada
compartimento
- Pressão Coloidosmótica: é o poder de absorção de
água pelas proteínas presentes no plasma, que em
virtude do seu tamanho não lhe é permitido atravessar
as paredes dos capilares glomerulares, sendo assim
retém líquidos no sangue.
EXCREÇÃO: Eliminação 
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• Filtração Glomerular: 
É o processo no qual não ocorre a passagem de matéria
particulada e materiais coloidais (proteínas e lipídeos) e as
células sanguíneas, mas ocorre a passagem de solutos de
pequenas dimensões moleculares (solutos cristaloides),
pequenos íons e a água pela barreira de filtração do
glomérulo renal.
Portanto, a Fração de Fármaco Ligada em proteína não é
Excretada.
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Fatores que Influencia a Excreção Renal dos Fármacos:
São os fatores Fisiológicos ou Patológicos que
afetem a Função Renal, influenciando decisivamente na
excreção do fármaco pela via urinária.
Entre os Fatores Patológicos o mais importante é a
Insuficiência Renal.
E entre os Fatores Fisiológicos a Idade é o mais importante.
O que determina a velocidade de excreção dos fármacos
pelos rins é a Depuração ou Clearance, que consiste em
medir a quantidade absoluta de uma substância excretada
pelos rins em 1 minuto, relacionando-a com a sua
concentração plasmática.
O Clearance é usado universalmente para indicar a
remoção completa de determinada substância de um
volume específico de sangue na unidade de tempo.
EXCREÇÃO: Eliminação 
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Processo de Excreção Entérica:
Alguns fármacos quando no fígado, as células
hepáticas podem transferir o fármaco para a bile, sendo,
posteriormente, lançadas no intestino. Eventualmente,
estes fármacos podem ser reabsorvidos pela Circulação
êntero-hepática, promovendo um ciclo de movimento de
fármaco, criando um reservatório circulante, que pode
prolongar a ação do fármaco.
EXCREÇÃO: Eliminação 
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DÚVIDAS????