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TERAPÊUTICA MEDICAMENTOSA 16/08/18 - Prof. Rita Yoem Med. Veterinária - 3º sem/2018 Carolina Rodrigues Corrêa AÇÃO DAS DROGAS FARMACODINÂMINA = Mecanismos pelos quais os medicamentos atuam nos sistemas orgânicos. FARMACOCINÉTICA = Caminhos que medicamentos percorrem no organismo e seus efeitos. Para que a droga faça seu efeito, ela tem que chegar a um ALVO: ● Proteínas Alvo: - Enzimas - Drogas agem como inibidores competitivos e não competitivos, inibindo a ação das enzimas (COX) - Ex: Aspirina, Dipirona, Ibuprofeno, Nimesulida, Enalapril. - Canal iônico - Canal formado por proteínas, presente na membrana plasmática. Formam poros, que permitem o transporte de íons, água e pequenas moléculas para dentro da bicamada lipídica da membrana. - Ex: Nifedipina - Moléculas transportadoras - Fármacos que interferem nas proteínas transportadoras, que são responsáveis pelo carreamento de várias substâncias para dentro das células. - Ex: Omeprazol = inibe a bomba de prótons (H+) - Receptores - São sempre proteínas. - Localização: - membrana plasmática (ex: insulina, glucagon) - citoplasma (ex: hormônios esteróides = corticóide, progesterona) - núcleo (ex: hormônios tireoideanos (para hiper ou hipotireoidismo) ● Alvo não proteico: - Ácidos nucleicos _____________________________________________________________________________ RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA DOSE-RESPOSTA = Efeito do fármaco é proporcional à dose (qtde administrada). - Efeito máximo é alcançado quando todos os receptores estão ocupados, sendo assim, o aumento da dose é ineficaz. Ex: Paracetamol em quantidades elevadas forma substâncias tóxicas. Curva dose-resposta: expressa a relação entre a dose e o efeito. _____________________________________________________________________________ AGONISTA X ANTAGONISTA AGONISTA - Medicamento capaz de se ligar a um receptor (alvo) e ativá-lo, ou seja, desencadear efeito. - Depende de afinidade com o receptor e eficácia em ativar o receptor. ANTAGONISTA - Medicamento que se liga a um receptor (alvo), mas não é capaz de ativá-lo, não produz efeito. - Quando se liga ao receptor, não faz efeito nenhum, e impede a ligação do agonista que faria efeito neste receptor. - Podem ser utilizados em casos de intoxicação. - Ex: Buscopan = Acetilcolina causando cólica, Buscopan se liga ao receptor da acetilcolina e bloqueia a cólica. TIPOS DE ANTAGONISMO: - COMPETITIVO: Bloqueador de receptor (grande maioria). Compete pela ligação no mesmo alvo que o agonista (bloqueador de receptor). Este pode ser: - Reversível: o agonista pode se ligar, havendo possibilidade de deslocamento do antagonista. - Irreversível: o antagonista se desliga do receptor muito lentamente ou não se desliga, impossibilitando a ligação do agonista. - NÃO COMPETITIVO: Se liga próximo ao alvo, mas causa deformação que impede que o agonista se ligue ao receptor alvo. _____________________________________________________________________________
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