Neurolépticos (1)

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NEUROLÉPTICOS
Os neurolépticos são também conhecidos como antipsicóticos,
antiesquizofrêncos ou tranquilizantes maiores.
Farmacologicamente são antagonistas dos receptores de
dopamina.
Os tipos mais importantes de psicoses são:
Esquizofrenias
Distúrbios afetivos ( depressão, manias)
Psicoses orgânicas ( distúrbios mentais por traumatismo
encefálico, alcoolismo e outras doenças orgânicas).
Os fármacos antipsicóticos são usados principalmente nas
esquizofrenias e outras emergências comportamentais e
outras doenças psicóticas.
Existem mais de vinte medicamentos diferentes. E são
classificados como: fármacos antipsicóticos típicos
(clorpromazina, haloperidol, flufenazina, tioridazina,
flupentixol)
NEUROLÉPTICOS
- Os mais recentes são os atípicos, (clozapina , risperidona,
sulpirida, olanzapina).
 MECANISMO DE AÇÃO
A maioria dos dos fármacos antipsicóticos tem absorção
rápida porém incompleta. São na maioria muito
lipossolúveis e com altas taxas de ligação às proteínas
plasmáticas.
Todas as drogas antipsicóticas são antagonistas ao nível de
receptores da dopamina, porém a maioria também
bloqueia outros receptores de monoaminas
particularmente da serotonina ( 5HT).
Em geral, a potência antipsicótica é paralela à atividade
sobre os receptores de dopamina. Levam dias ou
semanas para exercerem o seu efeito.
NEUROLÉPTICOS
Os efeitos dos antipsicóticos no paciente consistem em
produzir um efeito de apatia e menor iniciativa.
Demonstra menos emoções, demora para responder a
estímulos externos e tende a adormecer. Porém desperta
facilmente e reponde com precisão a perguntas. Não há
perda da função intelectual.
 As tendências agressivas são fortemente inibidas.
EFEITOS INDESEJÁVEIS – distúrbios motores são um
importante problema nos tratamentos com esses
medicamentos.
Os sintomas agudos (distonias agudas) consistem em
movimentos involuntários, tremor e rigidez, conseqüência
direta do bloqueio dos receptores de dopamina, são
reversíveis.
NEUROLÉPTICOS
A discinesia tardia caracteriza-se principalmente por
movimentos involuntários da face e dos membros que
aparecem após meses ou anos de tratamento, o
desenvolvimento é lento e em geral irreversível.
A incidência desses distúrbios é menor com os agentes
atípicos.
Um resultado do bloqueio dos receptores de dopamina é a
aumento da concentração plasmática da prolactina
resultando em intumescimento mamário, dor e lactação
que podem ocorrer em homens e mulheres.
A sedação que ocorre com muitos antipsicóticos tende a
diminuir com o uso contínuo.
NEUROLÉPTICOS
Turvação da visão, aumento da pressão ocular, boca e
lhos secos, constipação e retenção urinária são outros
efeitos colaterais comuns.
O aumento de peso é um efeito colateral comum
provavelmente relacionado com o antagonismo 5HT.
Eficácia clínica – Os antipsicóticos mostram-se eficazes
no controle dos sintomas da esquizofrenia aguda,
quando se usam altas doses.
O tratamento a longo prazo é geralmente eficaz na
prevenção de recidivas dos ataques esquizofrênicos .