Atividade Avaliativa Biodisponibilidade

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FARMACOLOGIA
Atividade Avaliativa 1,0
Acadêmico (a): MATHEUS M. S. OLIVEIRA Período: ___2°___
1. A biodispobilidade é definida como a fração da droga inalterada que alcança a circulação sistêmica após a sua administração por qualquer via. Para uma droga administrada por via oral, a biodisponibilidade pode ser inferior a 100% por dois motivos principais: grau incompleto de absorção e eliminação de primeira passagem. Discorra sobre esses motivos. (0,25)
Após a administração oral, a droga pode sofrer absorção incompleta; por exemplo, apenas 70% de uma dose de digoxina alcançam a circulação sistêmica. Isso se deve principalmente á falta de absorção pelo intestino. Outras drogas são demasiadamente hidrofílicas(por exemplo, atenolol) ou lipofílicas (por exemplo, aciclovir) para serem absorvidas facilmente, de modo que a sua baixa biodisponibilidade deve-se, também, à sua absorção incompleta. Uma outra maneira de terem um grau de absorção incompleto é quando as drogas não podem ser absorvidas devido a um transportador inverso associado à glicoproteína P.
O fígado é o principal órgão de metabolismo dos fármacos – entretanto, existem outras vias de metabolização como, por exemplo, os rins. Esse fator evidencia-se proeminentemente no fenômeno conhecido com o efeito de primeira passagem. Neste a concentração a droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica (quando o medicamento primeiro é absorvido pela corrente sanguínea para, só depois, chegar ao local de ação.). Após um a droga ser ingerida, ela é absorvida pelo sistema digestivo e entra no sistema porta hepático. Essa primeira passagem pelo fígado diminui significativamente a biodisponibilidade da droga. Contudo, existem algumas vias de administração que podem ser usadas para evitar esse fenômeno de primeira passagem, sendo elas: intravenosa, intramuscular, sublingual e transdérmica. Todas essas vias são absorvidas diretamente pela corrente sanguínea.
 
2. Discorra sobre meia-vida de um fármaco, dando exemplos de cinco medicamentos. (0,25)
A meia vida de um fármaco é a quantidade de tempo que a concentração da droga no organismo seja reduzida à metade. 
A droga acetaminofeno possui 88% de disponibilidade oral, após ser tomada, tendo uma concentração alvo de 15mg/l e possui tempo de meia vida de 2 horas depois de ingerido. 
A amoxilina possui 93% de disponibilidade oral, após ser ingerida. Não possui concentração alvo exata, mas possui tempo de meia vida de 1,7 horas após ser ingerida.
A cefalexina possui 90% de disponibilidade oral, após ser ingerida. Não possui concentração alvo exata, mas possui tempo de meia vida de 0,9 horas, após ser ingerida.
A droga carbamazepina possui 70% de disponibilidade oral, após ser ingerida, tendo seis mg/l de concentração alvo. Com meia vida após 15 horas de ser tomada.
A droga Nortriptilina possui 51% de disponibilidade oral logo após de ser ingerida tendo uma concentração alvo de 100ng/ml e possui tempo de meia vida de 31 horas.
3. Os princípios da farmacocinética proporcionam uma base para compreender a sequência temporal do efeito dos fármacos. Diferencie efeito imediato, efeito tardio e efeito cumulativo. (0,25)
Efeito cumulativo: alguns efeitos farmacológicos estão mais obviamente relacionados a uma ação cumulativa do que a uma ação rapidamente reversível. A toxicidade renal do antibiótico aminoglicosidios é maior quando é administrado intermitente, o efeito de muitas drogas utilizadas no tratamento do câncer também reflete uma ação cumulativa.
Efeito tardio: as mudanças nos efeitos de uma droga são frequentemente tardias em relação às alterações observadas na concentração plasmática. Esse retardo pode refletir o tempo necessário para a distribuição da droga do plasma para o seu local de ação.
Efeito imediato: o efeito de uma droga está diretamente relacionado às suas concentrações plasmáticas. Esse efeito pode ser encontrado ao aplicar medicamentos na via intra muscular, pois seu efeito ocorre rapidamente. 
 
4. Descreva o que é margem terapêutica de um medicamento. (0,25)
 Significa a área (ou faixa) entre a dose eficaz mínima, e, a dose máxima permitida. Portanto, corresponde a uma faixa plasmática aceitável na qual os resultados terapêuticos são positivos. Por exemplo, para crianças com peso inferior a 20 Kg a dose diária do fármaco amoxicilina pode variar de 20 a 40 mg por quilo de peso, portanto, se a criança tiver 10 Kg de peso corporal, a dose diária pode ser no mínimo de 200 mg (dividida em três doses de 8 em 8 horas), e, no máximo de 400 mg do fármaco (dividida em três doses de 8/8 horas). Assim, a janela terapêutica (dose recomendada) diária do medicamento amoxicilina para crianças com o peso corporal de 10 Kg varia de 200mg a 400mg.
REFERÊNCIA BIBLIOGRÁFICA
KATZUNG, Bertram G. FARMACOLOGIA. Básica e Clínica. 9ª ed. Editora Guanabara Koogan. 2005. Cap. 03.