ESTIMULANTES SNC - Tabaco

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Estimulantes do SNC 
TABACO 
Prof. Karla Ribeiro 
TABAGISMO 
O tabagismo é um grande e grave problema de saúde pública, sendo a segunda 
causa de morte no mundo; 
 
A OMS estima que um terço da população mundial adulta seja de fumantes - 1,3 
bilhões de pessoas que consomem cerca de 5,5 trilhões de cigarros anualmente. 
 
A epidemia do tabaco gera por ano cerca de 6 milhões de óbitos. 
TABACO 
O tabaco é responsável por: 
 
- 90% dos casos de câncer de pulmão 
- 75% dos casos de bronquite crônica e enfisema 
- 25% dos casos de infarto do miocárdio. 
TABACO 
O tabaco é mais perigoso que a maconha, o LSD e o ecstasy, segundo a 
tabela de classificação de drogas publicada na revista médica "The Lancet". 
TABACO 
Planta da família das Solanáceas 
Espécie mais importante: Nicotiana tabacum L. 
 
Principal principio ativo: 
- Nicotina (alcalóide pirrolinídico) 
 
*Líquido oleagionoso de cor pardo escura em presença 
do ar, devido oxidação e de odor característico. 
Solúvel em água e muito solúvel em solventes orgânicos 
(álcool e éter) 
TABACO 
Composição química varia conforme: 
 
- Cultivo (região, solo) 
 
- Processamento do material vegetal 
 (secagem, armazenamento) 
 
 
A folha pode conter cerca de 500 
constituintes e folha quando queimada já 
foram isoladas 4720 substâncias 
 
TABACO 
 
A fumaça do cigarro é resultante 
da combustão incompleta do 
tabaco, a combustão completa só 
em brasa, onde a temperatura 
chega a 850°C 
TABACO 
Pirólise 
(decomposição térmica) 
Subst orgânicas são fracionadas 
em pequenas moléculas 
pequenas devido à alta 
temperatura, oxigenação do fogo 
e atmosfera rica em hidrogênio. 
 Durante a combustão ocorrem 3 tipos de reação 
simultaneamente: 
Pirossíntese 
(síntese pelo calor) 
Os elementos fracionados se 
recombinam em novos componentes 
originalmente não existentes no tabaco. 
Destilação 
Algumas subst. são destiladas devido alto 
aquecimento na ponta do cigarro. 
ex: nicotina.. 
TABACO 
Durante o ato de fumar há formação de duas fases distintas: 
FASE GASOSA 
Monóxido de carbono 17 mg 
Amônia 60 mg 
Acroleína 70 mg 
Acetaldeído 800 mg 
Dimetilnitrosamina 13 ng 
Acetonitrila 123 mg 
Ácido cianídrico 110 mg 
FASE PARTICULADA 
Nicotina 1,5 mg 
Fenol 85 mg 
Cresóis 70 mg 
Benzopireno 20 ng 
Benzoantraceno 40 ng 
Nitrosonornicotina 250 ng 
Nitrosoanatabina 1,5 mg 
Cádmio 0,1 mg 
 FORMAS DE USO TABACO 
Pequena porção de tabaco picado 
enrolado em papel ou palha. 
Preparo com folhas curadas envolvidas em 
folha seca em diversas formas e tamanhos. 
O fumo produzido é muito intenso, com 
alto teor de alcatrão, nicotina e CO. 
CIGARRO CHARUTO 
 FORMAS DE USO TABACO 
Copos ou pós de tabaco 
ligeiramente prensados envoltos em 
folha seca de tendu ou temburni. 
Aparelho de fumar composto de fornilho 
onde se deposita o tabaco e de um tubo 
por onde se aspira o fumo. 
BIDI (BEEDI, BIRI) CACHIMBO 
 FORMAS DE USO TABACO 
Tabaco seco reduzido a pó fino que se 
inala ou tabaco úmido e grosso que se 
retém na boca. 
Vem acompanhado com outros materiais 
como cal apagada, mentol, cravo e canela. 
RAPÉ TABACO DE MASCAR 
TABACO 
NARGUILLÉ 
 TABACO 
Fuma de 1 a 2 cigarros 
por dia, não dependente 
do tabaco. 
FUMANTE OCASIONAL 
Fuma menos de 10 cigarros 
por dia, não dependente e não 
tem necessidade de aumentar 
o número de cigarros. 
FUMANTE REGULAR 
Fuma mais de 20 cigarros por 
dia, de risco muito alto, que 
se torna pouco a pouco 
verdadeiro dependente. 
FUMANTE DEPENDENTE 
 TABACO 
A nicotina é o composto mais ativo da fumaça do cigarro: 
Dose letal = 40 a 60 mg 
 
Ao fumar 1 ou 2 cigarros: 
Temperatura da pele 
Irrigação sanguínea 
Diurese 
Frequência cardíaca 
Pressão arterial 
Frequência respiratória (leve) 
Glicemia 
Vasopressina 
 EFEITOS TABACO 
Os efeitos sobre o humor são de difícil mensuração: 
Alguns indivíduos estimulados, outros sedação. 
 TABACO 
ABSORÇÃO 
Vias Oral e Pulmonar 
Somente 25 a 30% 
EFEITO DE PRIMEIRA 
PASSAGEM 
20 a 25% 
-- Atinge valor máximo dentro 
de 10 minutos 
A fumaça do cachimbo e charuto alcalina 
(pH 8,5), a nicotina encontra-se protonada : 
rapidamente absorvida mucosa bucal 
A fumaça do cigarro é ácida (pH 5,5), a nicotina 
encontra-se na forma não protonada : rapidamente 
absorvida pelos alveolos pulmonares. 
 TABACO 
DISTRIBUIÇÃO 
Pouco se liga à proteínas plasmáticas 
Distribuída rápida e amplamente aos tecidos e 
orgãos do corpo. 
Atravessam BP e 
é secretada no leite materno 
 TABACO 
Sofre oxidação na posição 5 no anel 
pirrolidínico, gerando a nicotina (80%), cuja 
meia-vida mais demorada. 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
80-90% FÍGADO 
Principal 
metabólito 
(86%) 
Meia-vida biológica: 60 a 120 min 
 TABACO 
EXCREÇÃO 
pH < 5: cerca de 23% da nicotina são excretados inalterados 
Excretada inalterada na URINA de maneira dependente do pH: 
pH > 7: valor da nicotina decai para 7% 
 EFEITOS TÓXICOS TABACO 
Doenças vasculares (Coronariopatias) 
 
Nicotina 
 
Elevação da frequência cardíaca, da pressão arterial e vasoconstricção : 
 
Provocadas pela liberação de epinefrina e norepinefrina que também 
agem como mediadoras no aumento de ácidos graxos no sangue. 
Os efeitos cardiovasculares provocados pela nicotina 
aumentam a demanda de O2 no miocárdio. 
 EFEITOS TÓXICOS TABACO 
Doenças vasculares (Coronariopatias) 
 
Monóxido de Carbono (CO) 
 
 
 
 
Liga-se a hemoglobina formando carboxiemoglobina: 
Reduz a disponibilidade de oxigênio no organismo, sobretudo no tecido 
cardiovascular, sendo importante para o desencademento de cardiopatia 
isquêmica. 
 
NICOTINA + CO = ATEROSCLEROSE TROMBOSE 
 EFEITOS TÓXICOS TABACO 
Bronquite crônica e enfisema 
 
Acroleína, fenóis, cresóis e ácidos orgânicos 
 
Inibem os movimentos ciliares do epitélio brônquico que expulsa para 
o exterior as impurezas inaladas com o acúmulo de secreções e 
bactérias. 
 
Deficiência fagocitárias dos macrófagos = 
INFLAMAÇÃO --- INFECÇÃO.---- ENFISEMA 
 EFEITOS TÓXICOS TABACO 
CÂNCER 
 
A mais importante morbidade causada pelo tabagismo: 
- O câncer de pulmão é o mais evidenciado (90%) 
 
O fumo contém cerca de 80 substâncias cancerígenas: 
Hidrocarbonetos aromáticos policíclicos (benzopireno) e nitrosaminas. 
 
O tabaco tem ação carcinogênica sobre qualquer forma de utilização. 
 EFEITOS TÓXICOS TABACO 
O tabaco e seus produtos formados na combustão e/ou biotransformação 
exercem ação carcinogênica. 
 
• Tabagismo é também fator de risco de câncer: 
 
- CAVIDADE BUCAL 
- FARINGE, LARINGE E ESÔFAGO 
- ESTÔMAGO 
- PÂNCREAS 
- RIM, BEXIGA 
- CÉRVIX UTERINA 
 TOLERÂNCIA TABACO 
Desenvolve-se efeitos como: 
- Tonturas, vômitos, sudorese e hipotensão. 
Parte desta tolerância se perde a noite e é recuperada 
quando começa a fumar no dia seguinte. 
Primeiro cigarro do dia: produz efeitos maiores do 
que os se seguem, mesmo em fumantes crônicos. 
O mecanismo da tolerância pode estar associado a alterações 
farmacodinâmicas dos receptores nicotínicos e não pelas 
alterações farmacocinéticas da droga 
 DEPENDÊNCIA TABACO 
A nicotina é a responsável pela dependência ao tabaco. 
• Segundo a OMS, a dependência à nicotina é 
semelhante a outras formas de farmacodependência: 
 
“É um transtorno progressivo crônico e recorrente, e a 
gravidade dos transtornos varia e pode chegar a 
comportamentos de forte resistência à mudanças" 
 TOXICODINÂMICA TABACO 
A ação estimulante central da nicotina parece ser mediada pelos neurônios 
noradrenérgicos procedente do locus ceruleo e pelos neurônios 
dopaminérgicos da área tegumentar ventral. 
O locus ceruleo exerce papel crucial no estado de vigilia e no 
despertar, nas relações associadas com o estresse 
e na atividade psicossomática 
ABSTINÊNCIA TABACO 
Manifestações clínicas decorrentes de uma síndrome de abstinênciaà nicotina: 
 
- Transtornos do sono (sonolência, insônia); 
- Naúsea; 
- Irritabilidade; 
- Fadiga, cefaleia, ansiedade; 
- Dificuldade de concentração e na coordenação motora; 
- Ganho de peso; 
- Redução da frequência cardiaca e aumento da pressão arterial; 
 
Tem inicio imediato em geral nas primeiras 24h podendo durar vários meses. 
CORRENTE PRIMÁRIA 
Fumante traga o cigarro, e é 
produzida em altas temperaturas 
CORRENTE SECUNDÁRIA 
Fumaça que sai da ponta do cigarro, 
a produzida temperaturas mais 
baixas, durante a queima lenta do 
cigarro, entre as tragadas. 
EXPOSIÇÃO INVOLUNTÁRIA 
Produto Evidência 
TERAPIA DE REPOSIÇÃO DE 
NICOTINA (TRN) 
Todas as formas de TRN auxiliam os tabagistas a pararem de 
fumar, quase dobrando a chance de sucesso a longo prazo. 
Terapêutica de 1ª linha 
BUPROPIONA 
Dobra a chance de sucesso a longo prazo, independente do 
efeito antidepressivo. Terapêutica de 1ª linha. Considerar 
efeitos colaterais e restrições de uso 
VARENICLINA 
 
Mostrou-se três vezes superior ao placebo e superior à 
bupropiona, com menos efeitos colaterais. Cautela em 
transtornos mentais 
NORTRIPTILINA 
Aumenta a chance de sucesso a longo prazo, independente de 
seu efeito antidepressivo. Terapêutica de 2ª linha. Considerar 
efeitos colaterais 
ACONSELHAMENTO 
PROFISSIONAL DA SAÚDE 
Aumenta a chance de cessação, sendo quanto mais efetivo, 
mais intensivo 
The Cochrane Database of Systematic Review – Smoking cessation 
TRATAMENTO 
Os fumadores que obtêm pontuação ≥ 6 consideram-se muito dependentes