201958_101329_aula+agonistas+e+antagonistas+colinergicos (1)

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P R O F A L I N E Z A N D O N A D I 
FARMACOLOGIA DOS 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
Farmacologia I - farmácia 
FARMACOLOGIA COLINÉRGICA 
Neurotransmissor à Acetilcolina (Ach) 
 
-  Envolvem: 
 
•  Junção neuromuscular (nicotínicos) 
 
 
 
•  Sistema Nervoso Central 
(nicotínicos) 
 
•  Sistema Nervoso Autônomo 
(muscarínicos) 
 
TIPOS DE EFEITOS (Ach) 
CLASSIFICAÇÃO DE DALE 
AÇÕES	 MUSCARÍNICAS	 à	 Ach	 liberada	 nas	 terminações	
parassimpá4cas	pós-ganglionares.	
	
EXCEÇÕES:	
1.  Vasodilatação	generalizada	
(maioria	dos	vasos	não	tem		
Inervação	parassimpá4ca)	à	
EFEITO	INDIRETO	
	
1.  Secreção	 das	 glândulas	 sudoríparas	 à	 inervação	 colinérgica	
(SNS)	
 
 
 
AÇÕES	NICOTÍNICAS:		
	
Ach atua sobre: 
o  Gânglios autônomos dos 
SNS e SNP 
o  Placa motora 
o  Células secretoras da medula 
suprarrenal 
PARASSIMPÁTICO SIMPÁTICO 
 
Receptores Colinérgicos 
RECEPTORES NICOTÍNICOS: 
RECEPTORES MUSCARÍNICOS: 
 
Receptores Colinérgicos 
M1	(Excitatório)	Glândulas	TGI	⇒	Aumento	de	secreção	gástrica.	
					
									
M2	 (Inibitório)	 Músculo	 Cardíaco	 ⇒	 Cronotropismo	 (ritmo	
cardíaco),	 dromotropismo	 (condução)	 e	 Inotropismo	 nega4vo	
(força	de	contração).							
			
			
M3	 (Excitatório)	 -	 TGI	 e	 Brônquios,	 Pupila	 ⇒	 Aumento	 do	
peristal4smo,	 relaxamento	 dos	 es]ncteres,	 broncoconstrição,	
aumento	da	secreção	glandular	e	contração	da	pupila	
 
Síntese da Acetilcolina 
INIBIDORES DA ACETILCOLINESTERASE 
Aplicações clínicas 
(1) Aumento da transmissão na junção neuromuscular 
(2) Aumento do tônus parassimpático 
(3) Aumento na atividade colinérgica central 
 
 
MIASTENIA GRAVE 
Ex: Edrofônio (inibidor de AchE) à promove 
contração muscular 
Fraqueza 
muscular 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
AÇÃO DIRETA: 
Ativam e ocupam os sítios 
de receptores nicotínicos e 
muscarínicos 
 
 
 
 
AÇÃO INDIRETA: 
Inibem a Acetilcolinesterase 
Aumentam os níveis de Ach 
e potencializa seu efeito 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
- PARASSIMPATOMIMÉTICOS 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
§  Altamente hidrofílicos; 
 
§  Distribuição inadequada no 
SNC 
§  Grupamento amônio 
quaternário 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
METACOLINA 
 
-	Sele4vidade	pelos	receptores	muscarínicos	
-	Resistente	à	colinesterase	
	
UAlização:	iden4ficar	a	presença	de	hiper-rea4vidade	brônquica	em	
pacientes	sem	asma	clinicamente	aparente.		
	
-	Agonista	beta-adrenérgico	
 
 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
CARBACOL 
 
-  Ação	nico`nica	aumentada	
-  Resistente	à	colinesterase	
	
UAlização:		
Agente	mió4co	tópico		
Tratamento	do	glaucoma	
 
 
Inervação parassimpática 
(M3). 
 
 
MÚSCULO CILIAR 
Ajusta a curvatura do 
cristalino – acomoda a 
visão para perto. 
 
C O N S T R I T O R D A 
PUPILA 
Ajusta a pupila em 
resposta às alterações de 
luminosidade e reduz a 
pressão intraocular. 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
BETANECOL	
	
-  Quase	que	totalmente	sele4vos	à	muscarínicos	
-  Resistente	à	colinesterase	
	
UAlização:	
Promover	mo4lidade	GI	e	do	trato	urinário*		
*	pós-parto;	pós-cirurgia	
 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
PILOCARPINA	(Alcalóide)	
	
-  Agente	mió4co	
	
-  Sialagogo		à	xerostomia	
AGONISTAS MUSCARÍNICOS – EFEITOS 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS – EFEITOS 
Farmacologia dos Antagonistas 
Colinérgicos 
� Os antagonistas colinérgicos são divididos em 
¡ Antagonistas muscarínicos 
¡ Antagonistas nicotínicos (bloqueadores 
ganglionares e bloqueadores neuromusculares) 
Antimuscarínicos 
Compostos de ocorrência natural 
(Atropina e Escopolamina) 
 
Compostos sintéticos 
(Ipratrópio, Tropicamida, Propantelina) 
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS 
ATROPINA	
§  Induzir	a	midríase	
	
§  Reverter	a	bradicardia	sinusal	sintomá4ca	
§  Inibir	o	excesso	de	salivação	e	de	secreção	de	muco	durante	
a	cirurgia	
	
§  Impedir	reflexos	vagais	induzidos	por	procedimentos	nos	
órgãos	viscerais	
	
§  Anular	os	efeitos	muscarínicos	(envenamento)	
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS 
ESCOPOLAMINA	
	
o  Efeitos	significa4vos	sobre	o	SNC	
o  Prevenção	e	tratamento	da	cinetose	
o  Náuseas	(quimioterapia)	
o  Cólicas	menstruais	
	
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS 
-	IPRATRÓPIO	
o  Tratamento	da	DPOC	
	
-  Agonista	beta-adrenérgicos			
-  Tratamento	da	asma	(	+	efe4vos)	
	
-  TIOTRÓPIO	
Possivelmente,	superior	à	do	Ipratrópio.	
	
Ações no Sistema Respiratório 
 
• Promovem broncodilatação e diminuição das secreções 
das vias aéreas (asma e bronquite). 
 
• Podem ser utilizadas antes da administração de 
anestésicos inalatórios, a fim de diminuir o acúmulo de 
secreções na t raqué ia e a poss ib i l idade de 
laringoespasmo (em desuso). 
Ações no TGI 
 
• Diminuem a motilidade do TGI (drogas espasmolíticas ou 
antiespasmódicas). 
 
• Diminuem a secreção do HCl pelo estômago, mas não o 
suficiente para cicatrização de úlcera péptica. 
 
• Diminuem a secreção salivar, promove secura da boca. 
•  Promovem retenção urinária. 
Ações no Trato Genitourinário 
AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS – CONTRA - 
INDICAÇÕES 
Pacientes	com:	
-	Glaucoma	
-	Hipertrofia	prostá4ca		
-	Indivíduos	idosos	
	
	
Dependendo	da	dose:	
-	Bradicardia	e	sedação;	
	
-	Taquicardia,	delírio,	alucinações,	convulsões	(alto	
bloqueio)	
 
 
EFEITOS ADVERSOS 
§  Visão	embaçada	
(cicloplegia	e	midríase);	
§  Boca	seca;	
§  Retenção	urinária	
§  Rubor;	
§  Febre;	
§  Taquicardia