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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E FORMAS FARMACÊUTICAS PROF. MATHEUS DA SILVA FERREIRA VIA ORAL Uso Interno ou Enteral Locais de Absorção: • Boca (mucosa bucal e sublingual), no intestino delgado, no reto e, em menor extensão, no estômago e no intestino grosso. Mais comumente utilizada VIA ORAL FORMAS FARMACÊUTICAS: Via Oral Sólidas Líquidas Comprimidos Cápsulas Solução Suspensão Drágeas Comp. Revestidos Xaropes VIA ORAL Vantagens: • Mais conveniente, econômica e, geralmente, é a mais segura. • Boa adesão Desvantagens: • Depende da adesão do paciente, biodisponibilidade pode ser errática, Efeito de Primeira Passagem. • Pacientes comatosos, com êmese ou inflamação do TGI. VIA ORAL EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM ADMINISTRAÇÃO SUBLINGUAL Início Rápido Não sofre efeito de primeira passagem Evita inativação pelo TGI Fármacos de Baixa Biodisponibilidade ou Metabolismo hepático Desvantagens: Pouca disponibilidade farmacêutica Imprópria para fármacos irritantes ADMINISTRAÇÃO RETAL Útil para Crianças, comatosos, doentes mentais, comatosos ou com náuseas e vômitos; Fármacos Irritantes à mucosa do TGI Ação Local X Sistêmica Metabolismo Hepático – 50% Absorção lenta, menos completa e mais imprevisível. Deve-se evitar: Diarreia, colite, mucosa irritada SUPOSITÓRIOS Após a inserção, os supositórios se dissolvem ou se fundem nas secreções retais, liberando a droga com a finalidade de um efeito local ou de ser absorvida através da mucosa retal a fim de produzir um efeito sistêmico. O excipiente ideal de um supositório deve dissolver-se ou fundir-se a 37°C, não ser irritante, ser atóxico e compatível com muitas drogas. Todos os supositórios devem ser retidos no reto durante, pelo menos, 20 a 30 min, para assegurar a fusão ou dissolução da base e a liberação da droga na fase liquida. VIA PARENTERAL Vias utilizadas: Endovenosa, Intra-arterial, Intramuscular, Subcutânea, Intradérmica, Intra- articular, Intracardíaca, Epidural, Intraóssea, Intrasinovial, Intratecal. VIA PARENTERAL Os fatores mais importantes que devem ser considerados quando se usa a via parenteral são: a) Local de injeção; b) volume da injeção; c) tamanho e tipo da agulha; d) efeito terapêutico desejado; e) domínio da técnica da injeção. VIA PARENTERAL Vantagens: • Administração em pacientes que não cooperam, inconscientes ou que apresentam náuseas e vômitos; • Certas drogas que são ineficazes, fracamente absorvidas ou inativas por via oral podem ser aplicadas por via parenteral; • A via intravenosa proporciona inicio imediato da ação da droga, em situações de emergência; • os problemas da obediência do paciente ao regime terapêutico são quase totalmente evitados; VIA PARENTERAL Vantagens: Podem ser usadas outras vias parenterais quando se deseja retardar o inicio de ação da droga e/ou prolongar a ação da droga; Podem ser produzidos efeitos localizados e sistêmicos, dependendo da via de administração usada e da formulação da droga; além da administração de drogas, a via parenteral pode também ser usada para corrigir desequilíbrio fluido e eletrolítico e proporcionar a alimentação por essa via. VIA PARENTERAL Desvantagens: • A aplicação parenteral de drogas exige pessoal adequadamente treinado; • A necessidade de observação estrita de processos assépticos; • Dor; • A administração parenteral pode ser inconveniente quando as aplicações se tornam muito frequentes. • Os efeitos das drogas são difíceis de reverter, em casos de hipersensibilidade, intolerância ou toxicidade VIA PARENTERAL - ENDOVENOSA Usa-se comumente a veia basílica ou cefálica do antebraço; A punção venosa pode ser feita em veias dos braços, pernas, pês e da cabeça (nos lactentes). Em situações de emergência, pode ser necessária a punção de veias profundas, como subclávia, femoral, jugular ou axilar. Bolo x Infusão VIA PARENTERAL - INTRAMUSCULAR As injeções intramusculares são administradas profundamente em músculos esqueléticos, afastados de nervos e vasos sanguíneos importantes. VIA PARENTERAL INTRAMUSCULAR A absorção da droga por via intramuscular é usualmente completa, mas pode variar em decorrência das propriedades físico-químicas das drogas, das variáveis da formulação e de diversos fatores fisiológicos, como, por exemplo, a perfusão sanguínea no local considerado. As injeções intramusculares formam um deposito no musculo e geralmente provocam início de ação mais lento e de maior duração de ação do que a administração intravenosa. VIA PARENTERAL Subcutânea • Injeção de pequeno volume (2 mL) de solução ou suspensão aquosa no tecido intersticial frouxo, abaixo da pele no braço, antebraço, coxa, abdome ou região glútea. • O local da injeção deve ser variado quando houver necessidade de aplicações frequentes. Intradérmica • Se utiliza um pequeno volume (~ 0,1 mL) de produtos para diagnostico, dessensibilização ou imunizantes na camada dérmica vascular da pele. VIA PARENTERAL Efeitos Adversos a) dor no local da injeção; b) extravasamento, infiltração e flebite após a injeção intravenosa c) sangramento ou lesão de nervo periférico devido a técnica inadequada da injeção intramuscular. VIA PARENTERAL A falta de técnica na administração parenteral pode provocar lesões de nervos, músculos, ossos e vasos sanguíneos. VIA PARENTERAL – CONSIDERAÇÕES GERAIS O chamado bolo intravenoso proporciona inicio mais rápido da acabo da droga, mas pode ser indesejável por causa da toxicidade da droga; A via subcutânea proporciona efeitos mais sustentáveis para drogas hidrossolúveis; As injeções intramusculares são mais indicadas para suspensões aquosas e volumes maiores que 1,5 mL porem menores que 5 mL; Existem diversos dispositivos mecânicos para infusão e implantação, destinados ao controle de administração continuada. BOMBA DE INFUSÃO VIA TÓPICA ADMITINDO-SE QUE A DROGA É ABSORVIDA EM QUANTIDADE SUFICIENTE, A ADMINISTRAÇÃO TRANSDÉRMICA DE DROGAS OFERECE AS SEGUINTES VANTAGENS: a) Evitam-se os inconvenientes e riscos da via intravenosa; b) Elimina-se a variável biodisponibilidade observada após terapia oral; c) As drogas que possuem índices terapêuticos estreitos ou meias-vidas curtas podem ser administradas com segurança e durante períodos prolongados; d) Os efeitos colaterais e a frequência posológica são reduzidos; e) A obediência ao regime terapêutico por parte do paciente é melhorada; f) O termino rápido do efeito da droga é possível, simplesmente com a remocado do dispositivo de administração (emplastro). VIA TÓPICA O principal mecanismo de transporte através da pele dos mamíferos é a difusão passiva. A absorção percutânea de drogas é muito mais lenta e mais seletiva do que a absorção gastrointestinal, devido ao estrato córneo. A absorção é dependente da superfície da pele e da lipossolubilidade da droga. A absorção sistêmica de drogas ocorre melhor pela pele que sofreu abrasão, queimadura ou desnudamento. Inflamação e outros distúrbios que aumentam a perfusão sanguínea também aumentam a absorção VIA RESPIRATÓRIA A administração de drogas por inalação representa uma modalidade conveniente de introduzir medicamentos diretamente na árvore respiratória para o tratamento de doenças broncopulmonares. A via inalatória também é usada em anestesiologia quando se empregam anestésicos gerais gasosos. VIA RESPIRATÓRIA Vantagens: a) Administração localizada de pequenas doses da droga e para inicio rápido de ação; b) Redução de efeitos adversos sistêmicos. Para atingir-se efeito terapêutico adequado é necessário que o paciente seja orientado sobre a doença, tratamento, dispositivos e técnicas de inalação. VIA RESPIRATÓRIA VIA INTRANASAL Efeitos Locais X Sistêmicos Pode ocorrer congestão de rebote (edema crônico da mucosa nasal) empacientes que usam descongestionantes nasais acima das doses recomendadas, durante mais de 3 a 4 dias. OUTRAS VIAS Otológica Intratecal ou Subaracnóidea Via peridural ou epidural ou extradural Via vaginal Intrauterina Vias uretral e peniana Administração Oftálmica Intraóssea SUGESTÕES PARA O ARTIGO Bioadesivos Pró-drogas Transportadores macromoleculares de drogas Transportadores celulares de drogas Sist. de adm. com micropartículas e nanopartículas Dispositivos de liberação controlada Sist. para liberação controlada de peptídeos e proteínas Anticorpos monoclonais Adm. de genes Iontoforese Fonoforese
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