Antimicrobianos: Histórico, Propriedades e Uso

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MICROBIOLOGIA
Aula 10: Antimicrobianos
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Microbiologia
Conteúdo desta Aula
AULA 10: Antimicrobianos
HISTÓRICO DOS
ANTIBIÓTICOS
1
PROPRIEDADES 
DOS ANTIBIÓTICOS 
2
BACTERICIDADE X 
BACTERIOSTÁTICO
3
PRINCIPAIS ANTIMICROBIANOS
4
PRÓXIMOS 
PASSOS
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Antimicrobianos
Microbiologia
	Os antimicrobianos são substâncias capazes de matar ou inibir o crescimento de seres vivos. Podem ser naturais, como os extraídos de seres vivos ou sintéticos, quando produzidos em laboratório, artificialmente.
AULA 10: Antimicrobianos
	Os antibióticos têm origem biológica e são extraídos, principalmente, de fungos, como as penicilinas e cefalosporinas.
	Quando a substância é sintética, isto é, produzida artificialmente, é classificada como quimioterápico, apesar de também ser, vulgarmente, chamada de antibiótico, como os sulfonamidas e os quinolonas.
https://i0.wp.com/www.caracafm.com.br/wp-content/uploads/2014/10/rem%C3%A9dios.jpg
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Histórico dos antimicrobianos
Microbiologia
AULA 10: Antimicrobianos
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Histórico dos antimicrobianos
Microbiologia
AULA 10: Antimicrobianos
ALEXANDER FLEMING (1881 – 1955)
1928
Penicillium notatum
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Histórico dos antimicrobianos
Microbiologia
AULA 10: Antimicrobianos
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Propriedades dos antibióticos
Microbiologia
	Entre as propriedades dos antibióticos estão as características farmacocinéticas e farmacodinâmicas do medicamento. 
	A farmacocinética está relacionada à ação do fármaco no organismo, como absorção, o metabolismo, a distribuição pelo organismo e a via de excreção.
	A farmacodinâmica está relacionada à concentração necessária do fármaco, o tempo de tratamento e o efeito esperado.
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Link de antimicrobianos da ANVISA:
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/conceitos.htm
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Propriedades dos antibióticos
Microbiologia
	Para que o antimicrobiano exerça sua atividade, primeiramente deverá:
		- atingir concentração ideal no local da infecção; 
		- ser capaz de atravessar, de forma passiva ou ativa, a parede celular;
		- apresentar afinidade pelo sítio de ligação no interior da bactéria;
		- permanecer tempo suficiente para exercer seu efeito inibitório.			ANVISA
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	Algumas características influenciam na escolha e na posologia do fármaco, em caso de antibioticoterapia, como a(o):
	toxicidade seletiva;
	espectro de ação;
	antagonismo x sinergismo;
	concentração bactericida mínima;
	concentração inibitória mínima.
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Princípios de uso de antibióticos
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AULA 10: Antimicrobianos
. Conhecer a farmacocinética e a farmacodinâmica do antibiótico, doses, espectro de ação, efeitos colaterais e interação medicamentosa. 
. Caso seja possível, realizar antibiograma, ou dirigir a terapêutica para bactérias que costumam causar a infecção.
 
.	Conhecer fatores que influenciam na escolha e posologia do antibiótico, como: idade, peso, função renal e hepática, grau da infecção, etc.
.	Febre, isoladamente, sem outras evidências de infecção, não é indicação para antibioticoterapia. Antibióticos não são antipiréticos. 
. O uso de antibioticoterapia combinada deve ser restrita, principalmente, a infecções polimicrobianas
 e em infecções graves.
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Princípios de uso de antibióticos
Microbiologia
AULA 10: Antimicrobianos
	Algumas condições podem impossibilitar a ação do antibiótico.
	A eficácia da antibioticoterapia evidencia-se em 72 horas, podendo apresentar regressão gradual da infecção. Caso não ocorra, deve-se considerar:
	o agente etiológico não é aquele para o qual se direcionou a terapêutica;
	quadros de vômitos e diarreias próximos à administração do antibiótico;
- 	existe resistência bacteriana ao antibiótico; 
- 	o antibiótico é incapaz de penetrar no tecido-alvo da infecção;
	presença de alguma corpo estranho no local;
	a origem da febre não é bacteriana.
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Mecanismos de ação dos antibióticos
Microbiologia
	Cada grupo de antibiótico age inibindo ou alterando funções bacterianas.
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Espectro de ação dos antibióticos
Microbiologia
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AMPLO ESPECTRO
Gram + E Gram -
ESPECTRO ESTREITO
Gram + OU Gram -
	Quanto à abrangência de espectro de atividade, os antibióticos são classificados em dois grupos: amplo espectro e espectro estreito. Isto significa serem capazes de agir em bactérias Gram positivas e/ou Gram negativas.
Gram positiva
Gram negativa
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Concentrações e posologia
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	Toda prescrição de antibiótico precisa levar em consideração o agente etiológico, o tipo e o 
porte da infecção, para que sejam estabelecidas as concentrações bactericidas mínimas (CBM) 
ou a concentração inibitória mínima (CIM).
	Pular uma dose ou abandonar o tratamento, quebra os valores de CBM ou CIM.
CONCENTRAÇÃO BACTERICIDA MÍNIMA (CBM)
CONCENTRAÇÃO INIBITÓRIA MÍNIMA (CIM)
Quantidade de antibiótico necessário para inibir o crescimento bacteriano.
Quantidade de antibiótico necessário para matar as bactérias de uma infecção ou meio de cultura.
1 dia
1 dia
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Bactericida x bacteriostático
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	Quanto à capacidade de eliminar bactérias, os antibióticos podem ser bactericidas ou bacteriostáticos. 
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Antibióticos capazes de matar bactérias por lise da membrana e parede celular.
Antibióticos que impedem o crescimento ou funções metabólicas bacterianas. 
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Antagonismo x sinergismo
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	A combinação de antibióticos pode ser prescrita. Quando a ação de dois fármacos juntos for superior ao resultado isolado, apresenta-se um sinergismo. Porém, caso não se conheça a farmacocinética e farmacodinâmica dos medicamentos, é possível associar dois fármacos e ocorrer antagonismo, apresentando ação terapêutica inferior ao uso isolado de cada um dos antibióticos.
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A
B
A + B = SINERGISMO
C + D = ANTAGONISMO
C
D
+
+
=
=
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Principais antimicrobianos
Microbiologia
	Os antibióticos e quimioterápicos de ação antibacteriana são classificados em grupos, de 
acordo com a característica química do composto.
	Exemplos de classes de antibióticos:
	Betalactâmicos
	Macrolídeos
	Tetraciclinas
	Sulfonamidas
	Quinolonas
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	Glicopeptídeos
	Aminoglicosídeos
	Anfenicois
	Polimixinas
	Rifamicinas
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Betalactâmicos
	Os betalactâmicos constituem o grupo de antibióticos que apresentam o anel betalactâmico 
em sua composição química.
	Agem inibindo a síntese de parede celular bacteriana.
	São bactericidas.
	Constituem o grupo de primeira escolha, pois apresentam menor toxicidade. 
	São exemplos de antibióticos betalactâmicos:
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	Benzetacil (Benzilpenicilina)
	Amoxacilina (Aminopenicilina)
	Cafalexina
	Meropenem
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Betalactâmicos
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BETALACTÂMICOS
. PENICILINAS
. CEFALOSPORINAS
. CARBAPENENS 
. MONOBACTÂMICOS
Naturais – ex.: Penicilina benzatina
ex.: Imipenem, Meropenem 
ex.: Cefalexina
ex.: Aztreonam
Semissintéticas – ex: Amoxicilina
Antiestafilocócicas – ex.: Meticilina, Oxacilina
Combinadas – ex.: Amoxicilina + Clavulanato de 							potássio
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Penicilinas
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. NATURAIS – benzilpenicilina (benzetacil), procaína, cristalina.
. BIOSSINTÉTICAS – Penicilina V.
. SEMISSINTÉTICAS (Penicilinas + Radicais)
Aminopenicilinas – ex.: Amoxicilina e Ampicilina
Isoxazolilpenicilinas – ex.: Oxacilina
Ureidopenicilinas – ex: Azlocilina, Piperacilina, meslocilina
Carboxipenicilinas – ex: Ticarcilina e Carbenicilina
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Betalactâmicos combinados
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Betalactâmicoscombinados:
		. Amoxicilina + Clavulanato
		. Ticarcilina + Clavulanato
		. Ampicilina + Sulbactam
		. Piperacilina + Tazobactam
		. Amoxicilina + Sulfabactam
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Outras classes de antibióticos
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MACROLÍDEOS
QUINOLONAS
TETRACICLINAS
ex.: Ciprofloxacino, Norfloxacino
ex.: Tetraciclina
ex.: Azitromicina
Inibem a síntese de proteínas, amplo espectro e bacteriostáticos.
Inibem a enzima DNA girase, amplo espectro e bactericidas.
Inibem a síntese de proteínas, amplo espectro e bacteriostáticos.
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Outras classes de antibióticos
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Sulfonamidas
Aminoglicosídeos
Glicopeptídeos
ex.: Vancomicina
ex.: Bactrim
ex.: Estreptomicina, Neomicina
Antimetabólicos, espectro estreito e bacteriostáticos.
Inibem a síntese de proteínas, amplo espectro e bactericidas.
Inibem a síntese de parede celular, amplo espectro e bactericidas.
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Teste de sensibilidade a antibióticos (TSA) (Antibiograma)
halo = zona de morte
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Antibiograma
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	Em algumas infecções há a necessidade de avaliar a sensibilidade das bactérias causadoras de uma infecção.
	No TSA são usados discos de antibióticos, em placas contendo cultura bacteriana em meio líquido. Quanto maior o halo formado, maior a sensibilidade da bactéria ao antibiótico.
http://www.juntadeandalucia.es/averroes/~29701428/salud/practi/antibio1.jpg4
http://2.bp.blogspot.com/-fkiWDAYCGOU/VHUHRUODu3I/AAAAAAAAAdg/0_nc7x9EG74/s1600/x.jpg
Assuntos da próxima aula:
	Mecanismos de resistência bacteriana;
	Transferência de material genético;
	Microrganismos multirresistentes;
	Manipulação de antimicrobianos.
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