9-Analgesicos opioides

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Definição:
São fármacos que mimetizam a ação de
substâncias naturais do organismo: peptídeos
opioides endógenos.
- Sistema endógeno → Endorfinas,
Encefalinas, Dinorfinas.
Encontradas em regiões do Sistema nervoso
responsáveis pela dor.
Classificação:
1. Agonistas de Receptores:
- Morfina;
- Codeína;
- Tramadol;
- Heroína;
- Oxicodona;
- Oximorfona;
- Hidromorfina;
- Oximorfina;
- Etorfina;
- Levorfanol;
- Meperidina (petidina);
- Fentanila;
- Metadona.
2. Agonistas Parciais:
- Nalbufina;
- Nalorfina;
- Butorfanol;
- Pentazocina;
- Buprenorfina;
- Meptazinol;
- Dezocina.
3. Antagonistas:
- Levalorfano;
- Nalmefeno;
- Naloxona;
- Naltrexona.
1. Agonistas de Receptores Opioides:
a) Morfina:
- Opioide de referência;
- Agonista opiáceo forte;
- Características analgésicas,
suscetibilidades de abuso e tendência a causar
depressão respiratória;
- Não tem limite de dosagem;
- Duração da analgesia aumenta com a
idade;
- Grau de analgesia não muda;
- Dor intensa - tolera-se altas doses;
- Redução da dor - sedação e depressão
respiratória.
- Oral:
- Dimorf - Sulfato de morfina 10 mg, 30 mg
- Posologia: de 10 a 30 mg a cada 4 horas.
- Injetável (IM, SC ou IV).
- Dores moderadas a intensas;
- Efeitos adversos:
- Graves: depressão respiratória,
hipotensão, confusão...
- Comuns: Constipação intestinal, náuseas,
vômitos, tontura, cefaleia.....
- Contra-indicações:
- Asma grave;
- Íleo paralítico;
- Depressão respiratória ou
hipoventilação;
- Obstrução das vias respiratórias
superiores;
Analgésicos Opioides
b) Codeína:
- Agonista opáceo moderado;
- Efeito analgésico menor que morfina;
- Pouca liberação de histamina, ou seja, pouca
probabilidade de causar hipotensão.
c) Oxicodona:
- Análogo da codeína;
- Oxycontin - Cloridrato de oxicodona 10, 20 e
40 mg;
- Opioide de liberação prolongada;
- Posologia: 1 comprimido de 12 em 12 horas.
d) Tramadol:
- Efeitos analgésicos superiores a de
não-opioides e efeitos adversos inferiores aos
de opioides;
- Boa disponibilidade por Via oral e
intramuscular;
- Analgesia por 6 horas;
- Dose máxima por dia: 400 mg;
- Dor branda e moderada: eficácia igual da
morfina;
- Dor grave: menos eficaz que morfina.
Efeitos adversos:
- Náusea;
- Vômito;
- Constipação;
- Depressão respiratória;
-
- Hipotensão ortostática;
- Desmaio;
- Coceira;
- Miose;
- Sudorese.
- Retenção urinária.
Tolerância:
- Uso repetido de uma dose constante dimiui
o efeito;
- Pode ocorrer dependência física, e pode
desenvolver síndrome de abstinência se
interrompe abruptamente.
Concluindo:
Procedimentos de dor leve:
- Analgesia Preemptiva:
- Analgésicos não-opioides antes do
procedimento (1 hora antes - AINEs, dipirona);
- Analgesia pós-operatória:
- Analgésicos não opioides;
- Dipirona, paracetamol, AINEs (se
necessário ou fixo).
Procesimentos de dor moderada:
- Analgesia Preemptiva:
- Considerar corticoides para interromper
inflamação (exceto dor e edema);
- Dexametasona 4 mg: 2 comprimidos (1
hora antes);
- Analgesia pós-operatória:
- Dose adicional de corticoide;
- AINEs fixo por 3 a 5 dias;
- Anagésico não opioide se necessário;
- Para dor forte ou não responsiva:
associação de analgésico opioide e não
opioide e demais medicações.
- Tylex, Paco, Codex, Vicodil:
- Paracetamol 500 mg + codeína
7,5 mg ou 30 mg;
- Posologia: depende da intensidade
da dor;
- 1 comprimido de 6 em 6 horas;
- Dose máxima diária de codeína
em adultos: 240 mg;
- Dose máxima de Paracetamol por
dia: 4000 mg.
Paratram, Revange, Ultracet:
Cloridrato de tramadol 37,5mg + Paracetamol 325 mg
- Posologia:1 comprimido a cada 4 a 6 horas;
- Máximo de 8 comprimidos por dia.
Tramal, Tramal retard, Tramaliv, Sylador, Sensitram:
- Cloridrato de tramadol (comprimidos de 50 a 100 mg,
solução oral de 50 a 100 mg)
- Doses divididas em 2 a 3 x por dia;
- Duração do efeito 4 a 8 horas (depende da dor);
- Dose máxima diária: 400 mg (8 comprimidos de 50
mg).