Soluções Farmacêuticas

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Soluções
Prof. Rogério Kreidel
FORMAS FARMACÊUTICAS: CONCEITOS, ASPECTOS FÍSICOQUÍMICOS
E FARMACOTÉCNICOS DOS SISTEMAS
HOMOGÊNEOS
	Soluções: combinação de um dos três estados da matéria: sólido, líquido ou gasoso. 
	Área farmacêutica: maior interesse (sólidos em líquidos);
	Soluções são misturas homogêneas formadas por dois componentes distintos: o solvente e o soluto.
	São preparações líquidas com uma ou mais substâncias dissolvidas em um ou em mistura de solventes
	No caso de uma solução de dois líquidos o solvente é o que se encontra em maior proporção
FORMAS FARMACÊUTICAS: CONCEITOS, ASPECTOS FÍSICOQUÍMICOS
E FARMACOTÉCNICOS DOS SISTEMAS
HOMOGÊNEOS
	A solubilidade de uma substância em determinado solvente não é ilimitada
	Quando um sólido é colocado em contato com um líquido, podem acontecer três situações:
1.O sólido dissolve-se totalmente
2.O sólido dissolve-se apenas parcialmente
3.O sólido é praticamente insolúvel no líquido
FORMAS FARMACÊUTICAS: CONCEITOS, ASPECTOS FÍSICOQUÍMICOS
E FARMACOTÉCNICOS DOS SISTEMAS
HOMOGÊNEOS
	Solução:
	Saturada:
	Não saturada:
	Sobressaturada:
FORMAS FARMACÊUTICAS: CONCEITOS, ASPECTOS FÍSICOQUÍMICOS
E FARMACOTÉCNICOS DOS SISTEMAS
HOMOGÊNEOS
	Soluções: largamente utilizadas na área farmacêutica. Preparadas pela dissolução de um sólido em um líquido. Operação é considerada por muitos como uma operação simples e que não envolve nenhuma dificuldade
	fatores que influenciam nessa operação:
	 temperatura, interações solvente-soluto, estado de divisão do soluto, agitação, pH etc
Solubilidade
	É a concentração máxima na qual a solução pode ser preparada em determinado solvente, numa dada temperatura;
	Soluto-Soluto Solvente-Solvente Soluto-Solvente
	Semelhante dissolve semelhante
Solubilidade
	Uma substância química pura apresenta:
 -solubilidade constante;
 -a velocidade de dissolução: depende do tamanho da partícula e da agitação
Expressa em gramas de soluto dissolvido por mililitros de solvente ou de acordo com a tabela:
Solubilidade
Pouco solúvel
2
Sulfadiazina sódica
10
1
Fenobarbital sódico
2
455
Atropina
Álcool
água
Fármaco
Mililitros de água necessária para dissolver 1 g de substância 
Solubilidade
	Forma cristalina, solvatada e amorfa
	O composto amorfo é mais solúvel que o cristalino
	Para que um fármaco seja dissolvido, primeiramente o cristal deve ser quebrado pelo solvente. Isso não ocorre com o composto amorfo
Solubilidade
	Polimorfismo: Capacidade de um fármaco (cristalino) existir em mais de uma forma cristalina
	Existem grandes diferenças de solubilidade
Solubilidade
	Solvato: Complexo molecular que tem moléculas de solvente incorporadas na estrutura do fármaco Ex: hemidrato, monohidrato, dihidrato...
	Composto sem mólecula de solvente é conhecido como anidro
	Geralmente os solvatos são menos solúveis que as moléculas anidras
Solubilidade
	Solventes:
	Além da solubilidade, outros fatores são considerados quando se escolhe um solvente adequado: transparência, baixa toxicidade, viscosidade, compatibilidade com os componentes da formulação, palatabilidade, odor, cor e custo
Solubilidade
	A água pode ser utilizada como solvente principal e pode haver um solvente auxiliar de forma a aumentar a ação solvente da água ou contribuir para a estabilidade química ou física do produto
Solventes para preparações líquidas
	1) Álcool USP: álcool etílico, etanol
	Depois da água é o solvente mais utilizado na área farmacêutica
	O álcool USP contém 94,9 a 96,0 % de C2H5OH por volume
	O álcool desidratado USP contém não menos que 99,5 % de
 C2H5OH por volume
	 Para fármacos insolúveis em água, muitas vezes utiliza-se álcool como veículo alternativo
Solventes para preparações líquidas
	Utilizado como conservante sozinho ou em associação com parabenos, benzoatos e sorbatos
 
	Inconveniente: ação farmacológica (principalmente em crianças)‏
	Em medicamentos (soluções orais): limites de etanol:
< 6 anos = 0,5%, 6 -12 = 5% e > 12 = 10%
Solventes para preparações líquidas
	4) Glicerina
	É um líquido viscoso claro apresentando um sabor adocicado, é miscível com água e álcool;
	 É utilizada como solvente auxiliar junto com água ou etanol, muito usado em preparações para uso interno.
	Propriedades conservantes
Solventes para preparações líquidas
	5) Propilenoglicol
 
	É um líquido viscoso, miscível em água e álcool;
	 Muito utilizado em substituição à glicerina.
SOLUÇÕES ORAIS
	As soluções para uso oral, normalmente, possuem um flavorizante em sua composição;
	Podem conter estabilizantes e conservantes;
	Geralmente, são elaborados para fornecer ao paciente a dose em um volume de 5, 10 ou 15 mL
	Tipos:
SOLUÇÕES EXTEMPORÂNEAS
	Preparações extemporâneas
	Alguns fármacos, apresentam baixa estabilidade durante longo prazo em solução, dessa forma, são formulados em preparações extemporâneas
	Esses produtos são apresentados sob a forma de pó a serem reconstituídos com água;
	7-14 dias de uso
Errinos
	São soluções destinadas ao uso intranasal e geralmente possuem agentes adrenérgicos que agem como descongestionantes
	Tratamento de: rinite, resfriados, sinusite e etc.
	Efeito rebote
Errinos
	Administrados: forma de gotas, spray ou gel
	Exigências: isotonicidade, tamponamento pH 5,5 a 6,5 e conservação.
Soluções otológicas
	São administradas no ouvido (canal auricular)
	Tratamento: remoção de cerume, infecções, inflamações e dor.
	Cerume: secreção das glândulas sebáceas.
	Removedores de cerume: amolecimento (trietalonamina)
Soluções otológicas
	Soluções para infecções, inflamações e analgesia:
	Veículo: glicerina anidra ou propilenoglicol
1.Viscosos: para aumentar o tempo de contato do fármaco com o tecido
2. higroscópicos: remove a umidade dos tecidos
Enemas de evacuação
	Soluções utilizadas por via retal para limpar o intestino
	Componentes: fosfato e bifosfato de sódio, glicerina, docusato de potássio e óleo mineral.
	Efeito de 5 a 10 minutos
Enxaguatórios bucais
	Soluções usadas topicamente na boca para higiene, redução de placas e gengivite
	Cloreto de cetilpiridíneo: antiséptico 
Cálculo de isotonicidade
	Os fluidos biológicos possuem a mesma tonicidade que uma solução de NaCl 0,9%
	Na prática o farmacêutico pode ser solicitado a tornar um medicamento isotônico, ou seja, a quantidade de soluto que deverá ser adicionada a uma solução hipotônica.
Cálculo de isotonicidade
	método: equivalente em cloreto de sódio
	Definição: quantidade osmoticamente equivalente a 1 g de fármaco. 
	Ex: o equivalente em cloreto de sódio do sulfato de efedrina é 0,23, ou seja, 1 g de sulfato de efedrina é equivalente a 0,23 g de cloreto de sódio 
Cálculo de isotonicidade
	1- Quanto de NaCl é necessário para tornar a seguinte fórmula isotônica?
	Sulfato de efedrina-2% E= 0,23
	Água estéril qsp- 30 mL
	Cloreto de sódio?
Cálculo de isotonicidade
	1º passo: calcular a quantidade de NaCl para tornar os 30 mL isotônicos -> (30 mL x 0,009) = 0,270 g de NaCl
	2º passo: calcular quanto cada componente da formulação representa em termos de NaCl efedrina: (30 mL x 0,02) = 0,6 g de efedrina
	(0,6 g x 0,23) = 0,138g é a quantidade equivalente de NaCl representada pela efedrina
Cálculo de isotonicidade
	Concluindo
	0,270 g ao todo são necessários de NaCl para tornar a solução isotônica
	E o equivalente a 0,6 g de efedrina é 0,138 g de NaCl
	 0,270 g – 0,138 g = 0,132 g de NaCl
	Resposta : 0,132 g de NaCl são necessário para tornar a solução isotônica
Exercício
	Quanto de NaCl é necessário para tornar a seguinte fórmula isotônica?
	Cloridrato de tetracaína 0,5% (E= 0,18)
	Nitrato de pilocarpina 1,5% (E=0,23) 
	Água estéril qsp- 50 mL
	Cloreto de sódio?
 
	0,009x50 = 0,45
	0,005x 50 x 0,18=0,045
	0,015 x 50x 0,23= 0,1725
	0,45-(0,045+0,1725) =0,2325