HIPNÓTICOS E SEDATIVOS

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Viol
Hipnóticos e Sedativos 
A formação reticular no tronco cerebral é responsável por enviar um estímulo, que passará por 
um anel límbico, e quando tomar cunho emocional, seguirá para o córtex. O medo é gerado 
quando o estímulo reverbera no anel límbico, de forma contínua, e são os neurônios gabaérgicos 
do tronco cerebral que atuam para acabar com ele. Quando o GABA para de funcionar, origina-se 
um quadro de angústia e ansiedade. Os benzodiazepínicos, desse modo, agem sensibilizando os 
receptores GABAa e, assim, promovem a inibição do medo. Além disso, esse fármaco possui 
ação hipnótica, sedativa e um efeito coadjuvante para o tratamento da epilepsia.
São depressões do SNC.
Sedativos: ↓ atividade motora e ↓ excitação
Hipnóticos: ↑ sonolência (início/manutenção)
Mecanismo de ação 
O GABA é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. Os benzodiazepínicos se ligam a 
receptores GABA-A diretamente (mas em locais diferentes do ponto de ligação do GABA) e 
promoverem o aumento da afinidade desse neurotransmissor com seus próprios receptores e a 
consequente abertura dos canais de cloro, (cujo entrada no neurônio é regulada pelo GABA). Isso 
irá ocasionar uma hiperpolarização da célula, aumentando a ação gabaérgica inibitória no SNC.
EFEITOS 
• SNC:
Seus principais efeitos incluem: sedação, hipnose, diminuição da ansiedade, relaxamento 
muscular, amnésia anterógrada, anticonvulsivante.
OBS: os benzodiazepínicos não promovem uma verdadeira anestesia geral, e sim uma sedação 
profunda e amnésia.
• Sistema Respiratório
Doses hipnóticas de benzodiazepínicos: sem efeitos anormais (exceto em crianças, hepatopatas, 
indivíduos com problemas respiratórios. 
Doses pré-anestésicas/endoscopia: depressão leve da ventilação alveolar, acidose respiratória 
para estímulo hipóxico.
Agravam em DPOC e podem haver apneia com opióides em anestesia (via relaxamento do m. 
liso) e álcool (aumenta a absorção dos benzodiazepínicos).
• Sistema Cardiovascular
Dose normal: sem efeito
Doses pré-anestésicas: ↑FC e ↓PA

Midazolam: ↓RVP, ↓fluxo sanguíneo e assimilação de oxigênio no cérebro.
Diazepam: ↓trabalho ventricular esquerdo, ↑ fluxo coronário (cardioprotetor) sendo utilizado em 
quadro de infarto.
• TGI
Pouca evidência de efeitos diretos, há melhora dos quadros relacionados à ansiedade (úlceras/
secreção gástrica).
Viol
Efeitos adversos 
Náuseas, vômitos, cafaleia, tontura e comprometimento da função mental e motora. Todos esses 
efeitos comprometem a habilidade psicomotora.
A retirada do fármaco após o tratamento crônico ou a sua dependência pode gerar: aumento da 
ansiedade, insônia, convulsões e excitabilidade do SNC.
O Lorazepam, por possuir menos etapas no metabolismo (e dessa forma menor tempo de 
eliminação) se retirado de forma rápida, pode causar severa dependência.
Farmacocinética 
- Absorção: oral completa (exceto clorazepato)

Pode ter ação ultra-rápida (2h-3h), curta (<6h), intermediária (6h-24h) e longa (>24h) 
dependendo da meia vida.
- Há ligação com proteínas plasmáticas que permitem a distribuição para compartimentos 
(vascularização, tecido adiposo, placenta)
- Metabolização: via CYP 3A4 e 2C19. Metabólitos primários podem ter maior meia vida que o 
fármaco original. Ocorre n-desalquilação, hidroxilação e conjugação.
- Tolerância e dependência variados.
Ações 
• ansiolitica
Possuem alta meia vida, como Diazepam, Bromazepam, Cloxazolam, Lorazepam e Alprazolam.
Uso: transtorno de ansiedade generalizado e redução dos ataques de pânico.
• anticonvulsivante
Possuem alta meia vida e rápida entrada no cérebro, como Clonazepam.
Uso: o Clonazepam (Rivotril), além de seu efeito no tratamento da epilepsia, é fármaco de 
primeira linha no controle dos transtornos de pânico e sobre a ansiedade antecipatória (medo de 
ter medo)
• hipnotica
Possuem baixa meia vida, como Nitrazepam, Flurazepam, Nitroflurazepam, Midazolam e 
Trazolan. Como efeito adverso há: ↓ atividades psicomotoras, prolongamento do sono após 
despertar, fraqueza e cefaleia.
OBS: o Nitroflurazepam é conhecido como “boa noite Cinderela”
• outras drogas
Propofol: altamente lipofílico de ação rápida usado na indução e manutenção da anestesia geral. 
O despertar da sedação ocorre prontamente devida a sua ligeira eliminação.
Compostos Z: atuam nos receptores GABA (α1) e é usado em casos de insônia (ação hipnótica). 
Ex: Zolpidem, Zaleplona, Zopiclona, Eszopiclona
Antagonistas dos benzodiazepínicos 
e compostos z 
São antagonistas por competição, via IV, com alta metabolismo hepático, meia vida de 1 hora. 
Uso: tratamento de intoxicações e reversão da sedação por anestesia.
Ex: Flumazenil.