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Exercício 1: A biodisponibilidade é definida: A) pelo pico de concentração de um fármaco B) pela comparação de bioequivalência de diferentes formulações de um produto farmacêutico C) pela comparação de bioequivalência de diferentes lotes de um produto farmacêutico D) pela velocidade e extensão em que um fármaco é absorvido e se torna disponível no local de ação E) pela velocidade com que um fármaco atinge o pico máximo na corrente sangüínea R: D Exercício 2: Hoje existem no mercado vários medicamentos genéricos e similares, sendo que é correto afirmar que: A) genérico tem o mesmo princípio ativo, na mesma dosagem, mas não com a mesma biodisponibilidade B) similar tem o mesmo princípio ativo, na mesma dosagem e com a mesma biodisponibilidade C) genérico tem o mesmo princípio ativo na mesma dosagem e com a mesma biodisponibilidade D) similar tem princípio ativo diferente com o mesmo mecanismo de ação E) genérico tem princípio ativo diferente com o mesmo mecanismo de ação R: C Exercício 3: O conhecimento de como as drogas interagem com os componentes do corpo para produzir efeitos terapêuticos é denominado: A) Farmácia B) Farmacodinâmica C) Farmacocinética D) Farmacognosia E) Fisiologia R: B Exercício 4: Os produtos dos medicamentos possuem muitos tipos de nomes. Dos seguintes tipos de nomenclatura aplicados aos medicamentos, a nomenclatura oficial e que se refere apenas àquele princípio ativo e não a um produto em particular é: A) o nome genérico B) o nome da marca C) o nome fantasia D) a nomenclatura química E) a nomenclatura patenteada R: A Exercício 5: A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sanguínea. 5 miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 miligramas da droga A então a droga B é duas vezes mais potente que a droga A. PORQUE Maior potência não significa necessariamente que uma droga é melhor que a outra. A) As duas afirmativas estão correta e uma justifica a outra. B) As duas afirmativas estão correta e uma não justifica a outra. C) As duas afirmativas estão incorreta. D) A primeira está correta e a segunda está incorreta E) A primeira está incorreta e a segunda está correta R: A Exercício 6: Todos os fármacos apresentam, além de seu efeito terapêutico primário, alguns ou vários efeitos adversos, que podem ser explicados pelo fato de: A) o fármaco se liga especificamente e com alta afinidade apenas nos receptores relacionados à resposta terapêutica B) não existirem receptores para a ligação e, conseqüente, a ação terapêutica do fármaco C) o receptor responsável pela ligação do fármaco pode estar presente também em tecidos que não estão envolvidos com a resposta terapêutica D) o fármaco estar sendo eliminado muito rapidamente E) o fármaco ser intensamente metabolizado hepaticamente, o que leva à sua inativação R: C Exercício 7: A farmacodinâmica estuda a inter-relação entre a concentração de uma droga e a estrutura-alvo, bem como o seu mecanismo de ação após essa interação. Acerca desse assunto, assinale a opção incorreta: A) Os receptores podem interagir com substâncias endógenas e exógenas desde que apresentem afinidade química B) O efeito da droga depende diretamente da fração de receptores ocupados; por isso, o efeito máximo ocorre quando todos os receptores estão ocupados C) Os receptores associados à proteína G na superfície das células desencadeiam um processo de transdução de sinal com ativação em cascata de diversos sistemas enzimáticos D) Os receptores que interagem com as drogas nem sempre são macromoléculas funcionais presentes na superfície das células efetoras E) Os antagonistas podem ser competitivos ou não competitivos, dependendo da capacidade de ativar o receptor R: E Exercício 8: A ligação da droga a um receptor geralmente: A) envolve ligação covalente entre receptores e droga B) envolve mais de um tipo de uma ligação fraca entre a droga e o receptor C) necessita de ligações estáveis de longa duração entre a droga e o receptor D) tem uma afinidade semelhante para os vários estereo-isômeros da droga E) caracteriza-se por valores elevados de constante de equilíbrio de ligação (Kd) R: B Exercício 9: Supondo-se que o transporte passivo da forma não-ionizada de um fármaco determina sua taxa de absorção, qual dos seguintes compostos abaixo será absorvido em maior grau no estômago (pH = 1,4) e em menor grau no intestino delgado (pH = 8,0) A) Ampicilina (pKa = 2,5) B) Aspirina (pKa = 3,5) C) Varfarina (pKa = 5,0) D) Fenobarbital (pKb = 7,4) E) Propanolol (pKb = 9,4) R: A Exercício 10: Os fármacos que agem sobre os receptores podem ser agonistas ou antagonistas. POIS A ocupação de um receptor por uma molécula farmacologicamente ativa pode ou não resultar na ‘ativação’ do referido receptor. A) A primeira é correta e a segunda é incorreta B) A primeira é incorreta e a segunda é correta C) As duas são incorretas D) Ambas são corretas e a segunda justifica a primeira E) Ambas são corretas, mas a segunda não justifica a primeira R: D Exercício 10: As diferentes vias de administração podem apresentar características muito distintas, traduzidas como vantagens e desvantagens específicas para cada rota. Em suma, não existe uma via de administração ideal, e sim a mais adequada para um dado objetivo com um determinado princípio ativo. Em relação às características das vias de administração é correto afirmar que: A) A via oral apresenta como desvantagem a possibilidade de degradação do medicamento pela ação do suco gástrico B) A via retal permite que o medicamento alcance a circulação sistêmica sem qualquer efeito de metabolização de primeira passagem C) A via sub-lingual apresenta como desvantagem uma absorção extremamente lenta D) A via endovenosa, por permitir acesso direto à corrente sistêmica, não apresenta qualquer tipo de risco E) A via oral apresenta como vantagem a ausência de fenômeno de primeira passagem O aluno respondeu e acertou. Alternativa(A) Comentários: A) Exercício 11: São fatores que interferem com a absorção dos fármacos, EXCETO: A) solubilidade B) o pKa do fármaco C) o pH do meio D) A ligação com albumina E) Tamanho das partículas O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D) Comentários: D) Exercício 12: Todas as afirmativas abaixo referentes à ligação das drogas às proteínas plasmáticas são verdadeiras, EXCETO: A) as drogas acídicas normalmente se ligam à albumina plasmática; as drogas básicas ligam-se preferencialmente à alfa-glicoproteína ácida B) a ligação às proteínas plasmáticas é um processo reversível C) os sítios de ligação nas proteínas plasmáticas são não -seletivos e as drogas competem por esses sítios limitados D) a fração ligada da droga é inativa e não se encontra disponível para distribuição sistêmica E) a ligação das proteínas ao plasma normalmente limita a secreção através de dos túbulos renais e a biotransformação O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E) Comentários: E) Exercício 13: A excreção das drogas ou de seus metabólitos é quantitativamente Menos significante em qual dos seguintes sistemas? A) Trato Biliar B) Rins C) Fezes D) Pulmões E) suor O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E) Comentários: E) Exercício 14: A excreção de drogas inalteradas ou seus metabólitos é menos importante no ponto de vista quantitativo a partir da via: A) renal B) biliar C) ar exalado D) leite materno E) suor O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E) Comentários: E)Exercício 15: As formas farmacêuticas, além de proporcionar a liberação segura e conveniente da dose correta, também são necessárias porque I. proporcionam ação de um fármaco a partir de pontos de administração, por ex., tópica. II. protegem o fármaco de fatores externos. III. permitem a elaboração de preparações líquidas de fármacos insolúveis. Pela análise da situação acima, conclui-se que: A) I está correta B) II está correta C) III está correta D) I e II estão corretas E) Todas estão corretas O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E) Comentários: E) Exercício 16: A farmacocinética de um medicamento pode ser influenciada por: I. pela alimentação. II. pelo tabagismo. III. pela gravidez. IV. pela idade. Pela análise das afirmativas, conclui-se que A) I está correta B) I e II estão corretas C) II e III estão corretas D) III e IV estão corretas E) Todas estão corretas O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E) Comentários: E) Exercício 17: A absorção de um fármaco depende do grau de ionização e este depende do pH do meio e do pKa do fármaco. Com base nisto, é correto afirmarmos que: A) quanto mais ionizado, mais facilmente o fármaco é absorvido B) um fármaco básico é mais rapidamente absorvido em meio básico C) um fármaco ácido é mais rapidamente absorvido em meio básico D) um fármaco ácido é facilmente absorvido em qualquer parte do TGI E) um fármaco básico é mais rapidamente absorvido em meio ácido O aluno respondeu e acertou. Alternativa(B) Comentários: B) Exercício 18: Os parâmetros farmacocinéticos para a avaliação ou comparação da biodisponibilidade de fármacos a partir das curvas de concentração sanguínea de fármaco vs. tempo são: A) Concentração sanguínea mínima, temperatura máxima alcançada, área sob a curva B) Concentração sanguínea máxima, temperatura máxima alcançada, área sob a curva C) Concentração sanguínea mínima, tempo máxima alcançada, área sob a curva D) Concentração sanguínea máxima, tempo de concentração máxima, área sob a curva E) Concentração sanguínea mínima, tempo máxima alcançada, área sob a curva O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D) Comentários: D) Exercício 19: A difusão passiva de uma droga pela membrana lipídica é aumentada se: A) ela for altamente polar B) ela contiver um nitrogênio quaternário C) se for uma base muito hidrossolúvel na forma protonada D) se for um ácido lipossolúvel na forma ionizada E) se a droga for muito lipossolúvel O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E) Comentários: E) Exercício 20: Todos os processos abaixo tendem a ↓ a [droga ]plasmática, EXCETO: A) biotransformação metabólica B) secreção renal C) excreção biliar D) reabsorção tubular renal E) ligação às proteínas plasmáticas O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D) Comentários: D) Exercício 21: As oxidações de drogas frequentemente envolvem todos os fatores abaixo, EXCETO: A) proteínas do CYP450 B) co-fatores NADH ou NADPH C) esterases D) O2 E) Retículo endoplasmático hepático O aluno respondeu e acertou. Alternativa(C) Comentários: C) Exercício 22: O aumento da motilidade intestinal diminui o tempo disponível para absorção do fármaco. Apesar da teoria de partição, a maioria dos fármacos são absorvidos no intestino, devido ao maior tempo de permanência do fármaco neste órgão, em comparação ao estômago e, principalmente devido a ampla superfície de absorção deste órgão que é, aproximadamente, 200 vezes maior que a do estômago; ácidos fracos, são absorvidos na primeira porção do intestino onde o pH é de aproximadamente 4,5-5,0. O ritmo de esvaziamento gástrico pode ser alterado por nervosismo, hiperacidez, tipo de alimento presente e presença de outros fármacos. I -Podem formar complexos insolúveis com a substância ativa, o que diminuiria sua absorção. II - Normalmente a presença de alimentos dificulta a desintegração de formas farmacêuticas sólidas. III - Repouso no leito e exercício, aumenta e diminui o tempo de trânsito intestinal, respectivamente. Está correta o que se afirma em A) I B) II C) III D) I e II E) I e III O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D) Comentários: D) Exercício 23: A fase farmacocinética de um fármaco pode ser definida como a ‘relação da evolução temporal das concentrações de um fármaco obtidas em diferentes regiões do organismo durante e após a administração de uma dose’ - Rang&Dale, 6ªed, 2007). Avalie as afirmações a seguir. I – Em situações de urgência, uma “dose de ataque” pode ser necessária para atingir a concentração terapêutica rapidamente. II – Alguns fármacos apresentam cinética de “saturação” não exponencial, levando ao aumento desproporcional na concentração plasmática de equilíbrio quando se aumenta a dose diária. III – A depuração (clearence) total (CL) de um fármaco é o parâmetro fundamental que descreve sua eliminação. Esta correto somente o que se afirma em A) I. B) I e II . C) III. D) I e III. E) I, II e III O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E) Comentários: E) Exercício 24: A eliminação de um fármaco representa sua exclusão irreversível do corpo. Ela ocorre através de dois processos: metabolismo (biotransformação) e excreção. A biotransformação envolve a conversão enzimática de um fármaco em metabólitos, enquanto a excreção consiste na saída do fármaco (que foi transformado em metabólitos, na maioria dos casos) através da urina ou fezes, geralmente. Sobre a eliminação de fármacos e metabólitos, assinale a alternativa correta: A) biotransformação transforma os fármacos em metabólitos mais lipossolúveis, com isso, serão mais facilmente excretados na urina; B) após a biotransformação, não é possível a produção de metabólitos tóxicos ou com atividade farmacológica; C) os fármacos são melhor biotransformados no intestino grosso, quando comparado com o fígado; D) biotransformação e excreção são sinônimos. E) os metabólitos dos fármacos podem ser reabsorvidos, secretados e excretados através da rede tubular renal (néfron); O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E) Comentários: E) Exercício 25: O estudo de aspectos farmacocinéticos da interação de princípios ativos com o organismo possibilita, dentre outras coisas, o desenvolvimento de formulações adequadas quanto à sua composição e dose de princípio ativo. Tais estudos visam permitir a manutenção de doses sanguíneas e/ou locais mínimas necessárias para que o efeito farmacológico seja possível. Dentre as afirmações abaixo, a(s) que corretamente argumenta(m) aspectos farmacocinéticos relevantes é(são): I) A absorção da droga no organismo depende do local de administração e da taxa de metabolização da mesma na primeira passagem pelo fígado. II) A biodisponibilidade depende da solubilidade da droga em meio aquoso, da sua concentração, do fluxo sanguíneo no local e da via de administração da forma farmacêutica. III) A administração por via oral é amplamente utilizada devido a sua eficácia e a sua praticidade para o paciente. IV) A via de eliminação pelos rins é importante na excreção de metabólitos apolares e neutros que são mais facilmente eliminados A) Estão corretas I, II e III B) Estão corretas I, III e IV C) Estão corretas II, III e IV D) Estão corretas I e II E) Todas estão corretas O aluno respondeu e acertou. Alternativa(A) Comentários: A)
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