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Disciplina Farmacologia da Universidade Paulista UNIP Conteúdo 4 - FARMACOCINÉTICA: ABSORÇÃO E VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS, BIODISPONIBILIDADE. DISTRIBUIÇÃO, BIOTRANSFORMAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Exercícios 1 - As diferentes vias de administração podem apresentar características muito distintas, traduzidas como vantagens e desvantagens específicas para cada rota. Em suma, não existe uma via de administração ideal, e sim a mais adequada para um dado objetivo com um determinado princípio ativo. Em relação às características das vias de administração é correto afirmar que: A A via oral apresenta como desvantagem a possibilidade de degradação do medicamento pela ação do suco gástrico B A via retal permite que o medicamento alcance a circulação sistêmica sem qualquer efeito de metabolização de primeira passagem C A via sub-lingual apresenta como desvantagem uma absorção extremamente lenta D A via endovenosa, por permitir acesso direto à corrente sistêmica, não apresenta qualquer tipo de risco E A via oral apresenta como vantagem a ausência de fenômeno de primeira passagem Resposta: A 2 - São fatores que interferem com a absorção dos fármacos, EXCETO: A solubilidade B o pKa do fármaco C o pH do meio D A ligação com albumina E Tamanho das partículas https://online.unip.br/conteudo/detalhes/89474 https://online.unip.br/conteudo/detalhes/89474 https://online.unip.br/conteudo/detalhes/89474 Resposta: D 3 - Todas as afirmativas abaixo referentes à ligação das drogas às proteínas plasmáticas são verdadeiras, EXCETO: A as drogas acídicas normalmente se ligam à albumina plasmática; as drogas básicas ligam-se preferencialmente à alfa-glicoproteína ácida B a ligação às proteínas plasmáticas é um processo reversível C os sítios de ligação nas proteínas plasmáticas são não -seletivos e as drogas competem por esses sítios limitados D a fração ligada da droga é inativa e não se encontra disponível para distribuição sistêmica E a ligação das proteínas ao plasma normalmente limita a secreção através de dos túbulos renais e a biotransformação Resposta: E 4 - A excreção das drogas ou de seus metabólitos é quantitativamente Menos significante em qual dos seguintes sistemas? A Trato Biliar B Rins C Fezes D Pulmões E suor Resposta: E 5 - A excreção de drogas inalteradas ou seus metabólitos é menos importante no ponto de vista quantitativo a partir da via: A renal B biliar C ar exalado D leite materno E suor Resposta: E 6 - As formas farmacêuticas, além de proporcionar a liberação segura e conveniente da dose correta, também são necessárias porque I. proporcionam ação de um fármaco a partir de pontos de administração, por ex., tópica. II. protegem o fármaco de fatores externos. III. permitem a elaboração de preparações líquidas de fármacos insolúveis. Pela análise da situação acima, conclui-se que: A I está correta B II está correta C III está correta D I e II estão corretas E Todas estão corretas Resposta: E 7 - A farmacocinética de um medicamento pode ser influenciada por: I. pela alimentação. II. pelo tabagismo. III. pela gravidez. IV. pela idade. Pela análise das afirmativas, conclui-se que A I está correta B I e II estão corretas C II e III estão corretas D III e IV estão corretas E Todas estão corretas Resposta: E 8 - A absorção de um fármaco depende do grau de ionização e este depende do pH do meio e do pKa do fármaco. Com base nisto, é correto afirmarmos que: A quanto mais ionizado, mais facilmente o fármaco é absorvido B um fármaco básico é mais rapidamente absorvido em meio básico C um fármaco ácido é mais rapidamente absorvido em meio básico D um fármaco ácido é facilmente absorvido em qualquer parte do TGI E um fármaco básico é mais rapidamente absorvido em meio ácido Resposta: B 9 - Os parâmetros farmacocinéticos para a avaliação ou comparação da biodisponibilidade de fármacos a partir das curvas de concentração sanguínea de fármaco vs. tempo são: A Concentração sanguínea mínima, temperatura máxima alcançada, área sob a curva B Concentração sanguínea máxima, temperatura máxima alcançada, área sob a curva C Concentração sanguínea mínima, tempo máxima alcançada, área sob a curva D Concentração sanguínea máxima, tempo de concentração máxima, área sob a curva E Concentração sanguínea mínima, tempo máxima alcançada, área sob a curva Resposta: D 10 - A difusão passiva de uma droga pela membrana lipídica é aumentada se: A ela for altamente polar B ela contiver um nitrogênio quaternário C se for uma base muito hidrossolúvel na forma protonada D se for um ácido lipossolúvel na forma ionizada E se a droga for muito lipossolúvel Resposta: E 12 - As oxidações de drogas frequentemente envolvem todos os fatores abaixo, EXCETO: A proteínas do CYP450 B co-fatores NADH ou NADPH C esterases D O2 E Retículo endoplasmático hepático Resposta: C 13 - O aumento da motilidade intestinal diminui o tempo disponível para absorção do fármaco. Apesar da teoria de partição, a maioria dos fármacos são absorvidos no intestino, devido ao maior tempo de permanência do fármaco neste órgão, em comparação ao estômago e, principalmente devido a ampla superfície de absorção deste órgão que é, aproximadamente, 200 vezes maior que a do estômago; ácidos fracos, são absorvidos na primeira porção do intestino onde o pH é de aproximadamente 4,5-5,0. O ritmo de esvaziamento gástrico pode ser alterado por nervosismo, hiperacidez, tipo de alimento presente e presença de outros fármacos. I -Podem formar complexos insolúveis com a substância ativa, o que diminuiria sua absorção. II - Normalmente a presença de alimentos dificulta a desintegração de formas farmacêuticas sólidas. III - Repouso no leito e exercício, aumenta e diminui o tempo de trânsito intestinal, respectivamente. Está correta o que se afirma em A I B II C III D I e II E I e III Resposta: D 14 - A fase farmacocinética de um fármaco pode ser definida como a ‘relação da evolução temporal das concentrações de um fármaco obtidas em diferentes regiões do organismo durante e após a administração de uma dose’ - Rang&Dale, 6ªed, 2007). Avalie as afirmações a seguir. I – Em situações de urgência, uma “dose de ataque” pode ser necessária para atingir a concentração terapêutica rapidamente. II – Alguns fármacos apresentam cinética de “saturação” não exponencial, levando ao aumento desproporcional na concentração plasmática de equilíbrio quando se aumenta a dose diária. III – A depuração (clearence) total (CL) de um fármaco é o parâmetro fundamental que descreve sua eliminação. Esta correto somente o que se afirma em A I. B I e II . C III. D I e III. E I, II e III Resposta: E 15 - A eliminação de um fármaco representa sua exclusão irreversível do corpo. Ela ocorre através de dois processos: metabolismo (biotransformação) e excreção. A biotransformação envolve a conversão enzimática de um fármaco em metabólitos, enquanto a excreção consiste na saída do fármaco (que foi transformado em metabólitos, na maioria dos casos) através da urina ou fezes, geralmente. Sobre a eliminação de fármacos e metabólitos, assinale a alternativa correta: A biotransformação transforma os fármacos em metabólitos mais lipossolúveis, com isso, serão mais facilmente excretados na urina; B após a biotransformação, não é possível a produção de metabólitos tóxicos ou com atividade farmacológica; C os fármacos são melhor biotransformados no intestino grosso, quando comparado com o fígado; D biotransformação e excreção são sinônimos. E os metabólitos dos fármacos podem ser reabsorvidos, secretados e excretados através da rede tubular renal (néfron); Resposta: E
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