Estudo dirigido Farmacocinética Biotransformação

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UNIGUAIRACÁ 
DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA 
 
Aluno: Kelli Andressa Pereira Rocha 
Professor: Dra. Tatiana Herrerias 
ESTUDO DIRIGIDO 
1. Analise as afirmativas abaixo, assinalando V (verdadeira) ou F (falsa) e justique as falsas: 
( F ) As reações de biotransformação dão origem a produtos de maior polaridade, cuja atividade farmacológica é sempre menor ou ausente. 
Depois de sofrerem a biotransformação eles são chamados de metabolitos, esses metabolitos podem ser ativos (até mais potentes que o fármaco original), inativos ou tóxicos.
( V ) Pró-fármacos são moléculas que adquirem atividade farmacológica somente depois de sofrerem biotransformação. 
( F ) Por terem dificuldade de acesso aos locais de biotransformação, a maior parte das moléculas das drogas lipossolúveis é excretada pela urina em sua forma original. 
Metabolito conjugado que passa pela fase II, a maioria inativo e são excretados tanto pela urina quanto pelas fezes. Ele é extremamente mais hidrossolúvel.
( F ) Os rins e pulmões são os órgãos responsáveis pela maioria das reações de biotransformação que ocorrem com as drogas no organismo. 
O fígado é o principal órgão de biotransformação, tem um papel principal na maior parte de biotransformação dos fármacos.
( V ) O citocromo P450 e a citocromo P450 redutase são as proteínas responsáveis pela biotransformação de drogas pelo sistema microssomal, estando presentes no retículo endoplasmático liso. 
( F ) Recém-natos já são providos da capacidade bioquímica de biotransformar xenobióticos. 
Os recém-nascidos nascem praticamente sem capacidade de biotransformação, pois era a placenta e a mãe que faziam esse papel. Isso vai sendo adquirida com o tempo, por isso o cuidado com dar medicamentos para bebes. 
( V ) Os fatores internos constitucionais, como raça e espécie, determinam variações qualitativas de biotransformações. 
( F ) A capacidade metabolizadora de drogas varia levemente de um indivíduo para outro.
Não significa que vai ser levemente alterado. 
( V ) Os fatores internos que interferem na biotransformação estão relacionados com as características genéticas do indivíduo e com a via de introdução do fármaco. 
( F ) Experimentos em ratos revelam que, em estado de desnutrição, o tempo do efeito terapêutico de um fármaco é diminuído.
Na aula não lembro de ter visto isso. 
2. Explique o que é indução e inibição enzimática de enzimas da família do Citocromo P450 e de que maneira esses processos interferem com a atividade de fármacos. 
A indução é a ativação dessa enzima, feitos por agentes indutores, a indução enzimática quer dizer que ela teve sua atividade estimulada.
A inibição enzimática são moléculas e substancias que vão inibir a sua atividade. E quando a enzima é inibida ela é inibida por agentes inibidores, a inibição enzimática quer dizer que ela teve a sua atividade reduzida.
Essas enzimas podem ser induzidas ou inibidas de acordo com a presença de determinados agentes, são extremamente especificas para as seções que elas catalisam. Fazem parte do sistema de fase I, fazem parte da oxidação.
Um fármaco pode afetar o metabolismo de outro, pacientes que fumam vão ter uma maior quantidade de enzimas de biotransformação, então o tabaco estimula a produção de enzima do P450, o álcool tanto pode inibir como também pode aumentar a enzima do P450, dependendo do padrão do consumo do álcool, tem alguns alimentos que afetam as enzimas do P450, e também a fumaça do churrasco, ou do carvão no caso que entra em contato com o alimento que será consumido, pode afetar o metabolismo de fármacos. Nem sempre esses processos vão afetar a função do fármaco.