Aula 06 - Ação Colinérgica

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Acetilcolina (ACH): Acetil CoA + Colina.
Etapa 04: ligação com receptor colinérgico;
Etapa 05: Receptores colinérgicos (muscarinico e nicotínicos)
- Ação direta: 
- Ação indireta: Atuam aumentando a ACH na fenda sináptica;
Agentes colinérgicos do parassimpático – Agonista direto
“Promovem brônquio constrição”.
Ésteres de colina: Todos eles possuem um agrupamento éster e o resto é parecido com Acetil CoA;
- Sempre que ter três CH3 será hidrofílica, sendo pouco absorvidos e mais distribuídos no SNC;
Alcaloides: São melhor absorvidos por serem mais lipossolúveis;
- Seus efeitos (slide 16);
Metacolina: utilizada para identificação da asma;
- Gera miose, fazendo a contração do musculo;
Carbacol: Age em receptor muscarinico e nicotínico;
- Vantagem em relação a Acetil CoA, é a estabilidade (ligação H2N);
Betanecol: Forte atividade muscarinica – duração de 1hr do farmaco
Nicotina: Quando é administrada de maneira isolada, serve para diminuir a dependência do tabaco;
- Fase 1,2,3 de doses (slide 21 – imagem);
Pilocarpina: Utilizada para tratar ressecamento da boca, dos olhos e pele;
- Ela precisa ter um cuidado especial na administração, pois na presença de água pode sofrer uma hidrolise e gerar um composto inativo. Quando metabolizada na presença de água, gera 2 compostos inativos;
Agonistas indiretos – bloqueiam enzimas que vão metabolizar a ACHase
Reversíveis: ligação mais rápida, sendo mais facilmente uma reversão;
Irreversível: ligação prolongada, sendo muito demorado para ser revertida;
SLIDE 24 - não consegui anotar nada;
Uso terapêutico: Miastenia gravis, uma patologia que é uma falta de contração muscular (falta de Acetil colina)
- Alzheimer: Também tem a falta de Acetil colina;
Carbamatos: Slide 27
Organofosforados: Slide 27.
Álcoois: melhora praticamente imediata (resposta rápida, usado em diagnostico);
- Endrofonio;
Agentes antagonistas colinérgicos do simpático
- Vão se ligar no receptor para bloquear a ação da Acetil colina;
Usos terapêuticos: Slide 31;
Atropina: Foi o primeiro a ser descoberto e tem a ação importante na dilatação da pupila;
- Encontra receptores muscarinicos e bloqueia;
- Usada em exame nos olhos (dilatação da pupila) ou de forma injetável (slide);
Escopolamina: Utilizada no tratamento (náusea, enjoos) – Buscopan;
- Administrado via oral ou injetável;
Ipratrópio (Atrovent): Faz brônquio dilatação
- Usado no tratamento da asma;
- Administrado por inalação, com efeito local;
- Efeito colateral, aumenta a frequência cardíaca (ataque cardíaco);
Pirezepina: Tratamento das úlceras, inibindo a secreção de ácido gástrico;
Propantelina: Uso auxiliar para evitar a incontinência urinaria;
- Vias oral;
Tropicamida: Slide (ultimo);