Aula 2- Farmacocinética e Farmacodinâmica

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FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA 
FARMACOCINÉTICA 
O que o organismo faz com a droga 
 
 
 
FARMACODINÂMICA 
O que a droga faz com o organismo 
 
 
 
 
Farmacocinética 
Para que possam ter ação, os princípios 
ativos precisam atingir uma concentração 
adequada nos tecidos-alvo. 
 
Os processos que determinam a 
concentração de um fármaco a qualquer 
momento e em qualquer região do corpo 
são: 
 Translocação molecular 
 Transformação química 
Farmacocinética 
Processo A-D-M-E 
 
 ABSORÇÃO: Processo que garante com que a 
droga chegue a circulação sistêmica 
 
 DISTRIBUIÇÃO: Dispersão da droga pelo 
organismo 
 
 METABOLIZAÇÃO ou BIOTRANSOFRMAÇÃO: 
Trasnformação da droga dentro do organismo 
 
 EXCREÇÃO: eliminação da droga de dentro do 
organismo 
 
Translocação Molecular 
• Fluxo de massa (corrente sanguínea) 
• Difusão (molécula a molécula) 
 
 
Lipossolubilidade Hidrossulubilidade 
 
 
 
 Tamanho molecular 
DIFUSÃO 
 
https://slideplayer.com.br/slide/5600479/ 
Coeficiente de 
Permeabilidade 
―P‖ 
https://slideplayer.com.br/slide/5600479/
Informações importantes 
 A albumina é a proteína transportadora mais importante 
 
 Para atravessar barreiras celulares é necessário que substâncias 
atravessem membranas lipídicas 
 
 Fármacos penetram as membranas lipídicas mais por transferência 
através de difusão passiva do que por transportadores 
 
 O principal fator que determina a taxa de transferência por difusão 
passiva através da membrana é a lipossolubilidade do fármaco 
 
 O peso molecular não tem grande representatividade 
 
 O transporte mediado por transportadores é importante para 
alguns farmacos quimicamente semelhante a substâncias endogenas 
Farmacocinética 
Farmacocinética- ABSORÇÃO 
É a passagem do fármaco para a corrente sanguínea após a sua 
administração 
 
Não se encaixa apenas a via intravenosa 
 
Principais vias de administração: 
• Oral 
• Sublingual 
• Retal 
• Vias epiteliais- pele, vagina,mucosa, etc 
• Inalação 
• Injeção –subcutânea 
 - intramuscular 
 - intravenosa * 
Administração Oral 
 Em sua maioria, os farmacos são administrados 
por via oral e deglutidos, ocorre absorção até que 
o fármaco chegue ao intestino, para que esta 
absorção ocorra, dependerá da ionização e 
lipossolubilidade das moléculas. 
 
 Fatores que afetam a absorção gastro intestinal: 
- Motilidade gastrointestinal; 
- Fluxo sanguínio esplanico; 
- Tamanho das partículas e formulações 
farmacêuticas; 
- Fatores físico-químicos 
Administração sublingual 
 Fármacos que necessitem de resposta 
rápida 
 
Administração RETAL 
 
 Farmacos que necessitam de uma ação 
local 
 
 
 
 
 
 
Aplicações em superfícies epiteliais 
 
 Administração cutânea 
 
 
 BAIXA ABSORÇÃO 
BIODISPONIBILIDADE E 
BIOEQUIVALÊNCIA 
 BIODISPONIBILIDADE 
Fração de uma dose ingerida de uma 
substância que tem acesso a circulação 
sistêmica 
 BIOEQUIVALÊNCIA 
Se uma formulação de uma substância for 
substituída por outra, não haverá 
consequências clinicamente reversas 
 
 A absorção afeta a biodisponibilidade — a quantidade de 
medicamento que alcança a região de ação pretendida (alvo) 
e o quão rapidamente isso ocorre. Os fatores que afetam a 
absorção (e, portanto, a biodisponibilidade) incluem: 
 
- O modo como um produto farmacêutico foi concebido e 
fabricado 
- Suas propriedades físicas e químicas 
- Outras substâncias nele contidas 
- As características fisiológicas das pessoas tomando tal 
produto 
- Como o medicamento é armazenado 
 
Considerações 
DISTRIBUIÇÃO 
50 a 60% do corpo é expressado por água 
 
 Liquidos extracelulares (4,5%), 
 Liquidos insterticiais (16%) e a linfa (1,2%) 
 Intracelular (40%) 
 Gordura (20%) 
Intracelular 
O equilibrio das ligações depende de 
diversos fatores: 
- Permeabilidade dos tecidos; 
 
- Ligação no interior dos compartimentos; 
 
- Partição em função do pH; 
 
- Partição oleo:água 
 
Considerações Importantes 
 O volume de distribuição é definido como o 
volume de plasma que deveria conter o conteúdo 
corporal total do fármaco resultando em uma 
concentração igual a do plasma; 
 
 As substâncias lipossolúveis alcançam todos os 
compartimentos e podem acumular-se no tecido 
adiposo; 
 
 Para fármacos com acumulo fora do tecido 
plasmático, o Vd pode ultrapassar o volume 
corporal total 
 
Sistemas de liberação de fármacos 
 Microesferas biologicamente desgastaveis; 
 
 Pro- fármacos; 
 
 Acondicionamento em lipossomas; 
 
 Dispositivos revestidos implantáveis. 
METABOLISMO OU 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
 
ELIMINAÇÃO 
A eliminação consiste na exclusão irreversível do 
corpo que ocorre através de dois processos, 
metabolismo e eliminação. O metabolismo envolve 
a conversão enzimática de uma entidade química 
em outra, enquanto a eliminação consiste na 
remoção do fármaco quimicamente intacto ou seus 
metabólitos, do organismo. As principais vias das 
quais os fármacos ou seus metabolitos são 
removidos do corpo são: 
 Rins 
 Sistema Hepatobiliar 
 Pulmões 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
FASE I 
 OXIDAÇÃO 
 REDUÇÃO 
 HIDRÓLISE 
Fase II 
 Após recebimento da hidroxila, os 
fármacos tornam-se mais hidrossolúveis 
sendo assim eliminados pela urina 
Considerações Importantes 
 As reações da fase I formam produtos mais 
reativos do ponto de vista quimico, 
farmacologicamente ativos, toxicos ou 
carcinogenicos; 
 
 Com frequencia envolvem as ações do 
citocromo P450; 
 
 As reações da fase II consistem em 
conjugações que, em geral, formam produtos 
inativos e facilmente excretáveis 
ELIMINAÇÃO 
 Rins- excretor de fármacos hidrossoluveis 
- Filtração glomerular 
- Secreção Tubular 
- Difusão passiva através do epitélio tubular 
 
 Sistema Biliar- excretor de fármacos 
através do trato gastro intestinal 
 https://www.youtube.com/watch?v=rvUK
v0D9cdY 
https://www.youtube.com/watch?v=rvUKv0D9cdY
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