Anestésicos Locais

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Larissa Primo - UFPE
Ação e características dos anestésicos locais❖
Os anestésicos locais são fármacos que suprimem a
condução do estímulo nervoso de forma 
reversível,
promovendo a insensibilidade de uma determinada
região do corpo. Os anestésicos locais, na sua forma não
ionizada, atravessam a membrana do axônio e penetram
na célula nervosa. No interior da célula nervosa,
as moléculas ionizadas de anestésico local se
ligam a receptores específicos nos canais de sódio,
reduzindo ou impedindo a entrada do íon na célula.
Isso resulta no bloqueio da condução nervosa e,
consequentemente, na percepção da dor. 
Os anestésicos locais são bases fracas, pouco solúveis
em água e instáveis quando expostos ao ar. Para
uso clínico, são adicionados ao ácido clorídrico,
formando um sal, o cloridrato, que apresenta maior
solubilidade e estabilidade na solução. 
Atualmente, os sais anestésicos são do tipo AMIDA, 
que possuem meia vida mais LONGA e menos alergênico 
que o tipo éster. O anestésico atravessa a membrana da 
célula em sua forma molecular/polar/não ionizada. 
Lidocaína: ▪
Início de ação (tempo de latência) entre 2-4 min.-
Devido a sua ação vasodilatadora, o que promove-
sua rápida eliminação do local da injeção,
a duração da anestesia pulpar é limitada
a apenas 5-10 min. Por isso, praticamente
não há indicação do uso da solução de lidocaína
2% sem vasoconstritor em odontologia.
Quando associada a um agente vasoconstritor,-
proporciona entre 40-60 min de anestesia
pulpar.
É metabolizada no fígado e eliminada pelos rins.-
Sua meia-vida plasmática é de 1,6 h.5-
Toxicidade: A sobredosagem promove a estimulação 
inicial do SNC, seguida de depressão, convulsão
-
e coma.
OBS: Devido a sua ação vasodilatadora, ela é 
rapidamente absorvida pela corrente sanguínea, então 
seu efeito acaba e a dor leva a uma sobrecarga endógena 
de adrenalina, aumentando o trabalho cardíaco. 
Mepivacaína:▪
Potência anestésica similar à da lidocaína.-
Início de ação entre 1,5-2 min.-
Produz discreta ação vasodilatadora. Por-
isso, quando empregada na forma pura, sem
vasoconstritor (na concentração de 3%), promove
anestesia pulpar mais duradoura do que a 
lidocaína (por até 20 min na técnica infiltrativa
e por 40 min na técnica de bloqueio regional).
Sofre metabolização hepática, sendo eliminada-
pelos rins.
Meia-vida plasmática de 2 horas-
Prilocaína▪
Potência anestésica similar à da lidocaína.-
Sua ação tem início entre 2-4 min. Por sua-
baixa atividade vasodilatadora (50% menor
do que a da lidocaína), pode ser usada sem
vasoconstritor, na concentração de 4%. 
No Brasil, não é comercializada na forma pura 
(comercializada junto com a felipressina)
É metabolizada mais rapidamente do que a lidocaína,-
no fígado e nos pulmões.
Eliminação renal.-
Meia-vida plasmática de 1,6 h.5-
Apesar de ser menos tóxica do que a lidocaína-
e a mepivacaína, em casos de sobredosagem
produz o aumento dos níveis de metemoglobina
no sangue. Portanto, é recomendado
maior cuidado no uso deste anestésico em pacientes
com deficiência de oxigenação (portadores
de anemias, alterações respiratórias ou
cardiovasculares).
Articaína▪
Rápido início de ação, entre 1-2 min.-
Potência 1,5 vezes maior do que a da lidocaína.-
Possui baixa lipossolubilidade e alta taxa de ligação-
proteica.
É metabolizada no fígado e no plasma sanguíneo.-
Como a biotransformação começa no plasma, sua meia-
vida plasmática é mais curta do que a dos demais 
anestésicos (~ 40 min), propiciando a eliminação mais 
rápida pelos rins. Por essas características 
farmacocinéticas, a articaína reúne as condições 
ideais de ser o anestésico de escolha para uso 
rotineiro em adultos, idosos e pacientes 
portadores de disfunção hepática.
Em altas doses, pode determinar metemoglobinemia 
similar à prilo. 
-
Bupivacaína▪
Sua potência anestésica é 4 vezes maior do que-
a da lidocaína.
Por ser mais potente, sua cardiotoxicidade também-
é 4 vezes maior em relação à lidocaína. Por
isso, é utilizada na concentração de 0,5%.
Ação vasodilatadora maior em relação à lidocaína,-
mepivacaína e prilocaína.
Possui longa duração de ação. No bloqueio dos-
nervos alveolar inferior e lingual, produz anestesia
pulpar por 4 h e em tecidos moles, por
até 12 h.
Meia-vida plasmática de 2,7 h.-
É metabolizada no fígado e eliminada pelos rins.-
Não é recomendada para pacientes < 12 anos,-
pelo maior risco de lesões por mordedura do
lábio, em razão da longa duração da anestesia
dos tecidos moles.
Anestésicos Locais 
 Página 1 de Terapêutica