Farmacologia do Sistema Cardiovascular - Farmacologia 1

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Farmacologia 
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Farmacologia do Sistema Cardiovascular 
• Insuficiência Cardíaca Congestiva: Incapacidade que 
o coracao tem de bombear o sangue. 
 
São duas reservas de cálcio para promover a contração: 
Túbulo T e Retículo Sarcoplasmático. 
O cálcio se liga a troponina e miosina e actina, 
 
 
Diminui o debito cardíaco e a pressão da artéria, se a pressão 
baixa o sistema cardiovascular fica sabendo e ativa a 
adrenalina e a noradrenalina, que é ativação do simpático. 
 
 
 
 
Agente inotrópico, aumenta a forma 
+ aumenta a forca de contração 
- diminui a forca de contração 
Quando menor o cálcio menor a contração 
 
 
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• Bloqueadores do Sistema Renina Angiotensina 
Inibidores da Eca: Captopril, enalapril, fosinopril, 
lisinopril, guinapril, ramipril. 
Bloqueador de receptor tipo 1 de angiotensina: 
Candesartana, losartana, telmisartana, valsartana. 
• Bloqueadores Beta: Atenolol, carvedilol, metoprolol. 
• Diuréticos: Bumetamida, furosemida, 
hidroclorotiazida, metolazona. 
 
• Diuréticos Antagonistas da Aldosterona: 
Espironolactona. 
• Vasodilatadores diretos: Hidralazina, dinitrato de 
isossorbida, nitroprusseto de sódio. 
• Fármacos Inotrópicos Positivos: Anrinona, digitoxina, 
digoxina, dobutamina, milrinona. 
Fármacos Inotrópicos Digitálicos 
Digoxina 
• Farmacocinética: 
Absorvida 65 a 80% após v.o e amplamente 
distribuída; 
Não é extensamente metabolizada – 2/3 inalterados 
na urina; 
Meia vida de 36 às 40h; 
 
• Farmacodinâmica: 
Efeito inotrópico positivo; 
Inibem Na/K ATPase/ diminui a saída de Na+ 
aumentando sua concentração intracelular; 
Diminui a força propulsora do trocador Na/Ca menor 
saída de Ca e aumento intracelular. 
 
 
Fármacos Inotrópicos Positivos-Digitálicos 
• Resultam do aumento da concentração de cálcio 
citoplasmático que aumenta a contratilidade do 
miocárdio; 
• Aumentam o débito cardíaco; 
• As interações farmacodinâmicas incluem as com 
antagonistas beta-adrenérgicos, bloqueadores dos 
canais de Ca2+ e diuréticos eliminadores de K+; 
• A digoxina apresenta uma janela terapêutica 
estreita; 
• Em níveis tóxicos aumenta efluxo simpático, que 
sensibiliza o miocárdio. 
 
• Manifestações: 
• Ritmo juncional AV; 
• Despolarizações ventriculares prematuras; 
• Arritmias em geral; 
• Outros efeitos: TGI-anorexia, náuseas, vômitos, 
diarreia; 
• SNC- desorientações, alucinações, fadiga, confusão, 
visão borrada. 
 
Fármacos Inotrópicos Positivos-Agonistas Beta Adrenérgicos 
• Estimulação beta-adrenérgica melhora a 
performance cardíaca causando efeitos inotrópicos 
positivos e vasodilatação; 
• Dobutamina: aumenta AMPc intracelular, ativa 
proteinacinase, fosforilação dos canais lentos de 
cálcio, entrada de íons cálcio; 
• Infusão IV e é usada em ambiente hospitalar para IC ( 
Insuficiência cardíaca) aguda. 
 
 
MILRINONA/INANRINONA 
• Grupo das bipiridinas: 
Mecanismos de ação: Inibidores da 
fosfodiesterase. 
• Vasodilatadores, diminuem resistência vascular 
periférica e aumentam contratilidade cardíaca. 
• Apenas endovenoso. 
 
Farmacologia dos ANTI-HIPERTENSIVOS 
Pressão arterial é diretamente proporcional ao produto do 
débito cardíaco e a resistência periférica. 
Dois mecanismos: 
1. Barorreceptores e sistema nervoso simpático 
2. Sistema renina-angiotensina-aldosterona RAA 
 
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Diuréticos 
• Terapia farmacológica de 1o escolha para hipertensão 
leve ou moderada; 
• Com simpaticolíticos para casos mais graves; 
• Aumentam a excreção de sódio e água; 
• Redução do volume extracelular; 
• Diminuição do débito cardíaco e do fluxo sanguíneo 
renal; 
• Bumetamida, Furosemida, Hidroclortiazida, 
Espironolactona, Triantereno. 
 
• Atuam na redução dos sintomas relacionados a 
sobrecarga de volume; 
• Diminuem o volume plasmático e consequentemente 
diminuem o retorno venoso ao coração e a pressão 
sanguínea, reduzindo o trabalho cardíaco e a 
demanda de oxigênio; 
• Aliviam a congestão pulmonar e o edema periférico; 
• Diurético tiazidicos e de alça são os mais usados; 
EX: Furosemida. 
 
 
 
 
 
 
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Escolhas dos Diuréticos 
• TIAZÍDICOS = Hipertensão leve ou moderada. 
EX: hidroclortiazida, clortalidona. 
• Indicações: 
Hipertensão arterial; 
Insuficiência Cardíaca Congestiva 
• Efeitos adversos: 
Hipopotassemia; hipomagnesemia; aumento de 
reabsorção de Ca2+; Inibe a secreção de ácido úrico- 
GOTA (hiperuricemia). 
 
• ALÇA DE HENLE = Hipertensão grave 
Ex: Furosemida, bumetamida e torsemida. 
 
• Indicações: 
Hipercalemia; Insuficiência Renal Aguda; 
Superdosagem de Ânios: brometo, fluoreto e iodeto. 
 
• OTOTOXIDADE (FUROSEMIDA). 
• IMPOTÊNCIA SEXUAL 
• HIPOTENSÃO ORTOSTÁTICA (IDOSOS) 
 
• POUPADORES DE POTÁSSIO = Evitam a PERDA de 
potássio em pacientes em uso de digitálicos. 
 
EX: Espironolactona – Antagoniza competitivamente 
a aldosterona. 
Amilorida e triantereno- inibidores de transporte de 
Na nos ductos e coletores. 
 
Indicações: Hiperaldosteronemia primária ou 
secundária. 
 
Bloqueadores Beta Adrenérgicos 
(Receptor de adrenalina) 
 
Tratamento de 1o escolha para hipertensão quando 
indicados com outra doença concomitante; 
Os beta-bloqueadores são mais eficazes no tratamento de 
pacientes brancos do que de negros, sendo também mais 
eficazes em pacientes jovens do que em idosos. 
Prevenção de enxaqueca; 
Contraindicado: DPOC, ICC crônica. 
 
Quem é muito estressado o parassimpático está sempre 
ativado. 
Diminui a retenção de liquido, vai diminuir a pressão. 
 
• Protótipo: propranolol – beta bloqueador 
• Seletivos: B1 bloqueador – metoprolol e atenolol 
• São ativos por via oral. 
 
• Efeitos adversos: 
o Bradicardia, fadiga, letargia, insônia, alucinações; 
o Hipotensão; 
o Desregular o metabolismo lipídicos, diminui HDL e 
aumenta TRG; 
o Retirada abrupta pode causar efeito rebote, angina, 
infarto. 
 
INIBIDORES DO SISTEMA RENINA 
 
IMAGEM CONTÉM ERRO! O CORRETO É O AUMENTO DO 
NIVEL DE BRADICININA, SE A ECA TIVER INIBINDO. 
Sem ECA, NÃO ATIVA A ANGIOTENSINA II, NÃO TENDO 
RETENCAO DE LIQUIDO. 
 
Inibidores do Sistema Renina Angiotensina 
• Inibidores da ECA 
• Captopril, enalapril, fosinopril, lisinopril, quinapril, 
ramipril. 
• Impedem a formação de angiotensina II 
• Diminui a degradação de bradicinina 
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• Promovem a excreção de sódio e água, diminui o 
volume, diminuem a pré-carga. 
 
Inibidores de ECA 
• Efeitos adversos: 
Tosse seca; 
Cefaléia, fadiga; 
Exantema, Febre; 
Alteração de paladar; 
Hipotensão e Hiperpotassemia; 
• São fetotóxicos e por isso não podem ser usados por 
gestantes. 
 
• Interações medicamentosas: 
Suplementos de potássio 
Diuréticos poupadores de potássio 
Aines (bloqueiam a vasodilatação) 
 
• Bloqueador do receptor de angiotensina (BRAs) 
• Protótipo LOSARTANA 
Tem ação semelhante aos inibidores da ECA, são 
usados quando estes não são tolerados. 
Não causam tosse; 
São ativos por via oral; 
• São contra indicados na gestação; 
• Valsartan 
Candesartan 
Eprosartan 
Irbesartan 
Olmesartan 
Telmisartan 
 
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO 
 
Jamais pode administrar esse medicamento para paciente 
com insuficiência cardíaca, pois ele enfraquece o coração. 
 
 
 
Nicardipina IV está disponível quando terapia oral não é 
possível; 
Nifedipina de ação curta é útil na emergência de hipertensão 
grave. (pode ser usado sublingual) 
 
BLOQUEADORES DE AÇÃO CENTRAL 
• Metildopa (aldomet) – agonista Alfa 2 
• Clonidina (catapress) – agonista alfa 2 que diminui o 
efluxo adrenérgico central 
• Guanabenzo (Wytensin) 
• Guanfacina (Tenex) 
Primeiros fármacos no tratamento da hipertensão; 
Uso crônico da hipertensão 
Clonidina e metildopa; 
Bom para paciente insuficiência renal, pois eles não 
diminuem o fluxo sanguíneo renal, porque não diminuem 
débito cardíaco. 
Usos: 
• Hipertensão moderada a grave; 
• Indicadas para pacientes com insuficiência renal 
crônica; 
• Uso com diuréticos; 
• Metildopa é segurana hipertensão gestacional.