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{ FARMACOLOGIA SISTEMA RESPIRATÓRIO PROFº JHONATAN CALEL ESP: Qualidade e Segurança ao Paciente Farmacologia Clínica e Prescrição Farmacêutico Fitoterapia Integrativa Neurociêcia Clínica Perícia Criminal I – Drogas broncodilatadoras • Betamiméticos: •Ação curta: terbutalina, salbutamol. •Ação longa: salmeterol, formoterol(*). •Só via oral: bambuterol. • Anticolinérgicos: ipratropio, tiotóprio • Metilxantinas: teofilina, aminofilina, acebrofilina, bamifilina... • (*) possui também rápido início de ação DROGAS PARA DOENÇAS RESPIRATÓRIAS II - Expectorantes e mucolíticos: iodetos, guaiacolato de glicerila, bromexina e ambroxol, N-acetilcisteina, ipeca. III - Antitussígenos: Codeina, dextrometafano, levodropropizina, levopropoxifeno. DROGAS PARA DOENÇAS RESPIRATÓRIAS IV - Antileucotrienos: montelucast e zafirlucast. V - Cromonas: cromoglicato e nedocromil. VI – Cetotifeno. VII - Corticóides sistêmicos e tópicos (inalatórios). Outras: antimicrobianos, imunossupressores, nitritos, inibidores das fosfodiesterases (sildenafil...) etc. DROGAS PARA DOENÇAS RESPIRATÓRIAS Mucolíticos e Expectorantes Produção da secreção brônquica: - até 100 ml em 24 horas Composição: - mucopolissacarídeos,, mucoproteínas,, proteinas, gorduras, água, eletrólitos. Responsáveis pela produção: - Células mucosas e epiteliais da superfície mucosa, glândulas submucosas, vasos sanguíneos Duas camadas: - SOL: mais interna, mais fluida; onde os cílios se movimentam - GEL: viscosa; fixa partículas SECREÇÃO BRÔNQUICA FATORES QUE FAVORECEM: - Broncodilatação - Drenagem postural - Hidratação adequada para evitar ressecamento das secreções - Nebulizações com soro fisiológico ? - Mucolíticos/expectorantes ?? DEPURAÇÃO MUCOCILIAR O íodeto age como irritante de terminações parassimpáticas estimulando o reflexo da tosse e, ao mesmo tempo, aumenta o volume de secreções brônquicas, salivares, lacrimais, nasal. Doses: 300 mg 3 a 4 vezes por dia Efeitos colaterais: - Náuseas, vômitos, anorexia - Rinite, lacrimejamento, conjuntivite - Aumento de volume das glds salivares (caxumba iódica) - Alergia: erupção urticariforme até reações bolhosas graves, com febre - Suprime função tireoideana (utilizada no préoperatório de cirurgias de tireóide). IODETO DE POTÁSSIO Mecanismo de ação semelhante aos iodetos; Encontrado em associações Diminui adesividade plaquetária GUAIACOLATO DE GLICERILA O ambroxol é derivado da bromexina Mecanismo de ação: liberação de enzimas lisossômicas que degradam os muco- polissacarídeos. BROMEXINA E AMBROXOL Mecanismo de ação: grupos sulfidrílas rompem pontes dissulfetos das mucoproteinas. Vias de administração: oral, inalatória e injetável. Efeito antioxidante Outras indicações: - intoxicação pelo paracetamol; - prevenção da nefrotoxidade de contrastes radiológicos (discutível). N-ACETILCISTEINA ANTITUSSÍGENOS (SEDATIVOS DA TOSSE) O uso de antitussígenos SÓ está indicado em casos excepcionais, em que a tosse é muito incômoda e não haja prejuízo em sedá-la. 3 metil-éter da morfina Eleva o limiar do centro da tosse. Analgésico e sedativo (fraco). Dose: 5- 20 mg VO ou SC até 3/3 h. Dose analgésica: 30 mg ou mais. Efeitos colaterais: sedação, sonolência, náuseas e vômitos, tonturas, constipação, xerostomia, Dependência (incomum). CODEINA Antitussígeno não narcótico. Sem efeito analgésico ou sedativo; Metabolizado pelo fígado, devendo ser evitado em hepatopatas. Efeitos colaterais: Náuseas, vômitos, diarréia. Doses elevadas: euforia, torpor, incoordenação da marcha. Dose usual: 15-30 mg 3-4 vezes/dia Dextrometorfano ANTICOLINÉRGICOS Ambos utilizados por via inalatória, sendo o tiotrópio de vida longa, permitindo uma aplicação a cada 24h. Poucos efeitos colaterais; Efeitos muito variáveis na asma, desde efeito comparável aos beta2 miméticos até efeito desprezível. Utilidade maior no DPOC. Pode, e frequentemente o é, ser utilizado em associação aos beta2 miméticos IPRATRÓPIO E TIOTRÓPIO METILXANTINAS -Teofilina Aminofilina -Bamifilina -Acebrofilina A aminofilina é o derivado solúvel da teofilina, podendo ser utilizado, além de por via oral, por via endovenosa. -Efeito equivalente a 80% da dose da teofilina -Não são utilizados por via inalatória, por serem irritantes da mucosa brônquica. -Preparados de absorção lenta são mais bem tolerados. -Doses: - 300-600 mg/dia (VO) até 1 amp de aminofilina (240 mg cada) a cada 4-6h EV(cálculo pelo peso). Mecanismos de ação: -Inibição da fosfodiesterase, aumentando níveis de AMP cíclico. -Melhora contratilidade diafragmática. -Antagonismo dos receptores da adenosina. -Aumento da liberação de Ca intracelular. -Aumento liberação de catecolaminas. -Melhora contratilidade diafragmática. -Efeito antiinflamatório. -Metabolização hepática. -Níveis plasmáticos mais elevados em: - idosos, - portadores de ICC, - hepatopatas. -Reduzir 1/3 a ½ as doses de manutenção nas situações acima. Interações medicamentosas -Elevam níveis plasmáticos das xantinas: -Eritromicina, ciprofloxacino, alopurinol, cetoconazol, cimetidina. -Reduzem níveis plasmáticos das xantinas: Fumo, fenobarbital, fenitoina, rifampicina. -Efeitos colaterais: -Digestivos: náuses, vômitos, refluxo gastroesofágico; -Tremores; -Taquicardia e taquiarritmias (TAP, extrassistolia atrial, fibrilação atrial); -Convulsões. ANTILEUCOTRIENOS Os leucotrienos originam-se do ácido araquidônico, por ação da lipooxigenase. Os leucotrienos cisteínicos são potentes broncoconstritores. Montelucaste – meia vida plasmática de 4-5h, mas efeitos perduram mais, permitindo Administração de uma dose diária. Zafirlucaste – meia vida plasmática de 10h, mas deve ser administrado de 12/12h. Metabolização hepática Raros efeitos colaterais: - Elevação das enzimas hepáticas (hepatotoxicidade?) - Desencadear doença de Churg-Strauss ?? CROMONAS Impedem degranulação dos mastócitos. Utilizados na prevenção de crises asmáticas. Raríssimos efeitos colaterais. Cromoglicato de sódio Utilizado especialmente em pediatria Colírio: para conjuntivites alérgicas Nedocromil CORTICÓIDES Corticóides sistêmicos: - Hidrocortisona; - Metilprednisolona - Prednisona e prednisolona; - Outros. - Hidrocortisona: utilizar apenas quando não for possível a via oral e o uso da metilprednisolona. Doses: 100 mg a cada 8-12h até ??? Via EV. - Prednisona: é o corticosteróide mais utilizado. Efeito antiinflamatório 4 x maior que o da hidrocortisona. Doses: 60 a 240 mg/dia (inicial) com redução a seguir. - Prednisolona – metabólito ativo da prednisona. CORTICÓIDES TÓPICOS CORTICÓIDES TÓPICOS NAMASTÊ!
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