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Farmacologia dos Antiparasitários Farmacologia dos Antiparasitários Benzimidazóis Mecanismo de ação: inibição da polimerização dos microtúbulos por sua ligação à β-tubulina parasitária Antihelminticos Exemplos: Tiabendazol, Mebendazol e Albendazol Ativos contra as formas larvárias (cisticercose) e adultas dos nematódeos e têm atividade ovicida para Ascaris e Trichuris Toxicidade, efeitos colaterais, precauções e contraindicações: com exceção do tiabendazol (anorexia, náusea, vômitos e tontura), os BZ têm perfis de segurança excelentes Farmacologia dos Antiparasitários Benzimidazóis Antihelminticos Absorção, metabolismo e excreção: é hidrossolúvel, enquanto o e o são pouco solúveis em solução aquosa Tiabendazol Mebendazol Albendazol hidrossolúvel Pouco solúvel solução aquosa Pouco solúvel solução aquosa Farmacologicamente ativo e 95% ligado ptn plasmáticas Farmacologicamente ativo é sulfóxido de albendazol Escolha para cisticercose, larva migrans cutânea e Nematodos intestinais Farmacologia dos Antiparasitários Dietilcarbamazina (DEC) Mecanismo de ação: efeito direto nas microfilárias → danos às organelas e apoptose + aumento de sua susceptibilidade à ação do sistema imune do hospedeiro Antihelminticos Fármaco preferido para o controle e o tratamento da filariose linfática causada por Wuchereria bancrofti Toxicidade, efeitos colaterais, precauções e contraindicações: efeitos adversos resultam da resposta do hospedeiro à destruição dos parasitos, principalmente das microfilárias Absorção, metabolismo e excreção: boa absorção via oral, metabolismo hepático, excreção renal Farmacologia dos Antiparasitários Ivermectina Mecanismo de ação: abertura de canais iônicos de Cl- controlados por glutamato, aumento da condutância de Cl-, ligação a receptores GABA → imobiliza os parasitos expostos induzindo paralisia tônica da musculatura Antihelminticos Eficácia excelente contra Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis e larva migrans cutânea. Toxicidade, efeitos colaterais, precauções e contraindicações: evitar uso concomitante com outros fármacos que aumentem a atividade GABA (barbitúricos, benzodiazepínicos e ácido valpróico) Absorção, metabolismo e excreção: boa absorção via oral, metabolismo hepático, excreção fecal
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