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Beatriz Tianeze de Castro | FARMACOLOGIA | P3 - MEDICINA Pâncreas Hormônios Peptídicos Produz Insulina, glucagon e somatostatina. Secreção dos hormônios Células localizadas nas ilhotas de Langerhans (células β produzem insulina, células α produzem glucagon, e células δ produzem somatostatina). Diabetes Melito Tipo 1 Idade no início Geralmente durante a infância ou a puberdade. Estado nutricional no início Frequentemente subnutrido. Prevalência 5 a 10% dos diabéticos diagnosticados. Predisposição genética Moderada. Defeito ou deficiência As células β são destruídas. Tipo 2 Idade no início Geralmente acima dos 35 anos. Estado nutricional no início Presença de obesidade. Prevalência 90 a 95% dos diabéticos diagnosticados. Predisposição genética Muito forte. Defeito ou deficiência Incapacidade das células β de produzir quantidades apropriadas de insulina. Insulina Mecanismo de Ação A insulina exógena é administrada para substituir a falta de secreção de insulina no Diabetes Melito tipo 1 (DM1) ou para suplementar a secreção insuficiente de insulina no Diabetes Melito tipo 2 (DM2). Beatriz Tianeze de Castro | FARMACOLOGIA | P3 - MEDICINA Farmacocinética e Destino ♦ As preparações variam no início e na duração da ação. ♦ Insulina lispro, asparte e glulisina têm início + rápido e duração de ação mais curta do que a insulina regular, pois elas não se aglutinam nem formam complexos. ♦ Dose, local de injeção, fluxo de sangue, temperatura e atividade física afetam o início e a duração de ação de várias preparações de insulina. Hipoglicemia Ocasiona cefaleia, ansiedade, taquicardia, confusão, vertigens, diaforese, tremores, aumento do apetite, visão turva, fraqueza/fadiga, Lipodistrofia e hipersensibilidade. Preparações de Insulina Ação Rápida e Curta Insulina regular ♦ Insulina zinco cristalina solúvel e de curta duração. ♦ Deve ser injetada por via subcutânea 30 minutos antes da refeição. Insulina lispro, asparte e glulisina ♦ São insulinas de ação rápida. ♦ Devem ser administradas 15 minutos antes ou depois de iniciar a refeição. Insulinas de ação rápida ou lenta São administradas para mimetizar a liberação prandial (hora da refeição) de insulina e controlar a glicose pós- prandial. Insulinas de ação rápida e curta São usadas em conjunto com uma insulina basal de ação mais longa que provê controle para a glicemia de jejum. Ação Intermediária Insulina neutra com protamina Hagedom (NPH) ou insulina isofana ♦ Insulina de ação intermediária formada pela adição de zinco e protamina à insulina regular. ♦ Forma um complexo menos solúvel, que resulta em retardo na absorção e ação prolongada. ♦ É utilizada para controle basal e é dada junto a uma insulina de ação rápida ou curta para controle na hora da refeição. ♦ Administração via subcutânea. ♦ Não deve ser administrada para baixar rapidamente a glicose. Ação Prolongada Insulina detemir Beatriz Tianeze de Castro | FARMACOLOGIA | P3 - MEDICINA É utilizada para controle basal e só deve ser administrada via subcutânea. Insulina glargina Tem início lento com formação de um precipitado no local da injeção, o qual libera insulina por um período prolongado. Hipoglicemiantes Orais Sulfonilureias O que realizam? Promovem a liberação de insulina das células β do pâncreas. Quais são os efeitos adversos? Hipoglicemia, aumento da massa corporal, distúrbios gastrointestinais, náusea e pancreatite. Mecanismo de ação As sulfonilureias bloqueiam canais de potássio sensíveis ao ATP, resultando em despolarização, influxo de íons cálcio e exocitose de insulina; ou seja, estimulam a liberação de insulina das células β do pâncreas. Farmacocinética ♦ São administradas por via oral. ♦ Ligam-se às proteínas séricas. ♦ São biotransformadas pelo fígado. ♦ São excretadas pelo fígado e pelos rins. ♦ A sua duração de ação varia de 12 a 24 horas. Quais são os fármacos que podem reduzir o seu efeito? Antipsicóticos atípicos, corticosteroides, diuréticos, niacina, fenotiazínicos e simpaticomiméticos. Quais são os fármacos que podem potencializar os seus efeitos? Antifúngicos azóis, β-bloqueadores, cloranfenicol, claritromicina, inibidores da monoaminoxidase, probenecida, salicilatos e sulfonamidas. Glinidas O que realizam? Promovem a liberação de insulina das células β do pâncreas. Quais são os efeitos adversos? Hipoglicemia e aumento de massa corporal. Pacientes com insuficiência hepática Deve-se ter cautela ao receitar esse tipo de fármaco. Classificação São reguladores glicêmicos pós- prandiais. Mecanismo de ação As glinidas se fixam em locais diferentes na célula β, fechando canais de potássio sensíveis a ATP, iniciando uma série de reações que resultam na liberação de insulina. Farmacocinética e destino ♦ São administradas por via oral. ♦ São biotransformadas pelo fígado. Beatriz Tianeze de Castro | FARMACOLOGIA | P3 - MEDICINA ♦ São excretadas pela bile. Biguanidas Qual a única biguanida? Metformina. O que realiza? Aumenta a captação e o uso de glicose pelos tecidos-alvo, diminuindo a resistência à insulina. Efeitos adversos Efeitos gastrintestinais. Pacientes com disfunção renal É contraindicada devido ao risco de acidose lática. Mecanismo de ação Seu principal mecanismo de ação é a redução da gliconeogênese hepática, mas também retarda a absorção intestinal de açúcar e melhora a sua captação e uso periférico. Farmacocinética ♦ São administradas por via oral. ♦ Não se ligam às proteínas séricas e nem são biotransformadas. Tiazolidinadionas (TZDs) O que realizam? São sensibilizadoras à insulina. Quais são os fármacos? Pioglitazona e rosiglitazona. Para qual tipo de diabetes é indicado? DM2. Efeitos adversos Aumento de massa corporal, osteopenia e aumento do risco de fraturas. Mecanismo de ação Diminuem a resistência a insulina atuando como agonistas para o receptor У ativado por proliferador peroxissoma (PPARУ), um receptor hormonal nuclear. A ativação do PPARУ regula a transcrição de vários genes responsivos à insulina, resultando em aumento da sensibilidade à insulina no tecido adiposo, fígado e no músculo esquelético. Farmacocinética ♦ São administradas por via oral. ♦ Ligam-se às albuminas séricas. ♦ São biotransformadas por diferentes isoenzimas. Inibidores da α-glicosidase Para qual tipo de diabetes é indicado? DM2. Quais são os fármacos? Acarbose e miglitol. Efeitos adversos Flatulência, diarreia e cólicas intestinais. Mecanismo de ação Inibem reversivelmente a α-glucosidade. Farmacocinética Acarbose é pouco absorvida, sendo biotransformada pelas bactérias intestinais. Já o miglitol é muito bem absorvido, sendo excretado inalterado pelos rins.
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