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Antidiabéticos

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Beatriz Tianeze de Castro | FARMACOLOGIA | P3 - MEDICINA 
 
Pâncreas 
 
Hormônios Peptídicos 
 
Produz 
Insulina, glucagon e somatostatina. 
Secreção dos hormônios 
Células localizadas nas ilhotas de 
Langerhans (células β produzem 
insulina, células α produzem glucagon, 
e células δ produzem somatostatina). 
 
Diabetes Melito 
 
Tipo 1 
 
Idade no início 
Geralmente durante a infância ou a 
puberdade. 
Estado nutricional no início 
Frequentemente subnutrido. 
Prevalência 
5 a 10% dos diabéticos diagnosticados. 
Predisposição genética 
Moderada. 
Defeito ou deficiência 
As células β são destruídas. 
 
Tipo 2 
 
Idade no início 
Geralmente acima dos 35 anos. 
Estado nutricional no início 
Presença de obesidade. 
Prevalência 
90 a 95% dos diabéticos 
diagnosticados. 
Predisposição genética 
Muito forte. 
Defeito ou deficiência 
Incapacidade das células β de produzir 
quantidades apropriadas de insulina. 
 
Insulina 
 
Mecanismo de Ação 
 
A insulina exógena é administrada 
para substituir a falta de secreção de 
insulina no Diabetes Melito tipo 1 
(DM1) ou para suplementar a secreção 
insuficiente de insulina no Diabetes 
Melito tipo 2 (DM2). 
 
 
 
Beatriz Tianeze de Castro | FARMACOLOGIA | P3 - MEDICINA 
Farmacocinética e Destino 
 
♦ As preparações variam no início 
e na duração da ação. 
♦ Insulina lispro, asparte e 
glulisina têm início + rápido e duração 
de ação mais curta do que a insulina 
regular, pois elas não se aglutinam nem 
formam complexos. 
♦ Dose, local de injeção, fluxo de 
sangue, temperatura e atividade física 
afetam o início e a duração de ação de 
várias preparações de insulina. 
 
Hipoglicemia 
 
Ocasiona cefaleia, ansiedade, 
taquicardia, confusão, vertigens, 
diaforese, tremores, aumento do apetite, 
visão turva, fraqueza/fadiga, 
Lipodistrofia e hipersensibilidade. 
 
Preparações de Insulina 
 
Ação Rápida e Curta 
 
Insulina regular 
♦ Insulina zinco cristalina solúvel e 
de curta duração. 
♦ Deve ser injetada por via 
subcutânea 30 minutos antes da 
refeição. 
Insulina lispro, asparte e glulisina 
♦ São insulinas de ação rápida. 
♦ Devem ser administradas 15 
minutos antes ou depois de iniciar a 
refeição. 
Insulinas de ação rápida ou lenta 
São administradas para mimetizar a 
liberação prandial (hora da refeição) de 
insulina e controlar a glicose pós-
prandial. 
Insulinas de ação rápida e curta 
São usadas em conjunto com uma 
insulina basal de ação mais longa que 
provê controle para a glicemia de jejum. 
 
Ação Intermediária 
 
Insulina neutra com protamina Hagedom 
(NPH) ou insulina isofana 
♦ Insulina de ação intermediária 
formada pela adição de zinco e 
protamina à insulina regular. 
♦ Forma um complexo menos 
solúvel, que resulta em retardo na 
absorção e ação prolongada. 
♦ É utilizada para controle basal e 
é dada junto a uma insulina de ação 
rápida ou curta para controle na hora 
da refeição. 
♦ Administração via subcutânea. 
♦ Não deve ser administrada para 
baixar rapidamente a glicose. 
 
Ação Prolongada 
 
Insulina detemir 
 
Beatriz Tianeze de Castro | FARMACOLOGIA | P3 - MEDICINA 
É utilizada para controle basal e só 
deve ser administrada via subcutânea. 
Insulina glargina 
Tem início lento com formação de um 
precipitado no local da injeção, o qual 
libera insulina por um período 
prolongado. 
 
Hipoglicemiantes Orais 
 
Sulfonilureias 
 
O que realizam? 
Promovem a liberação de insulina das 
células β do pâncreas. 
Quais são os efeitos adversos? 
Hipoglicemia, aumento da massa 
corporal, distúrbios gastrointestinais, 
náusea e pancreatite. 
Mecanismo de ação 
As sulfonilureias bloqueiam canais de 
potássio sensíveis ao ATP, resultando 
em despolarização, influxo de íons 
cálcio e exocitose de insulina; ou seja, 
estimulam a liberação de insulina das 
células β do pâncreas. 
Farmacocinética 
♦ São administradas por via oral. 
♦ Ligam-se às proteínas séricas. 
♦ São biotransformadas pelo fígado. 
♦ São excretadas pelo fígado e 
pelos rins. 
♦ A sua duração de ação varia de 
12 a 24 horas. 
Quais são os fármacos que podem reduzir o 
seu efeito? 
Antipsicóticos atípicos, corticosteroides, 
diuréticos, niacina, fenotiazínicos e 
simpaticomiméticos. 
Quais são os fármacos que podem 
potencializar os seus efeitos? 
Antifúngicos azóis, β-bloqueadores, 
cloranfenicol, claritromicina, inibidores 
da monoaminoxidase, probenecida, 
salicilatos e sulfonamidas. 
 
Glinidas 
 
O que realizam? 
Promovem a liberação de insulina das 
células β do pâncreas. 
Quais são os efeitos adversos? 
Hipoglicemia e aumento de massa 
corporal. 
Pacientes com insuficiência hepática 
Deve-se ter cautela ao receitar esse tipo 
de fármaco. 
Classificação 
São reguladores glicêmicos pós-
prandiais. 
Mecanismo de ação 
As glinidas se fixam em locais 
diferentes na célula β, fechando canais 
de potássio sensíveis a ATP, iniciando 
uma série de reações que resultam na 
liberação de insulina. 
Farmacocinética e destino 
♦ São administradas por via oral. 
♦ São biotransformadas pelo fígado. 
 
Beatriz Tianeze de Castro | FARMACOLOGIA | P3 - MEDICINA 
♦ São excretadas pela bile. 
 
Biguanidas 
 
Qual a única biguanida? 
 Metformina. 
O que realiza? 
Aumenta a captação e o uso de glicose 
pelos tecidos-alvo, diminuindo a 
resistência à insulina. 
Efeitos adversos 
Efeitos gastrintestinais. 
Pacientes com disfunção renal 
É contraindicada devido ao risco de 
acidose lática. 
Mecanismo de ação 
Seu principal mecanismo de ação é a 
redução da gliconeogênese hepática, 
mas também retarda a absorção 
intestinal de açúcar e melhora a sua 
captação e uso periférico. 
Farmacocinética 
♦ São administradas por via oral. 
♦ Não se ligam às proteínas séricas 
e nem são biotransformadas. 
 
Tiazolidinadionas (TZDs) 
 
O que realizam? 
São sensibilizadoras à insulina. 
Quais são os fármacos? 
Pioglitazona e rosiglitazona. 
Para qual tipo de diabetes é indicado? 
DM2. 
Efeitos adversos 
Aumento de massa corporal, osteopenia 
e aumento do risco de fraturas. 
Mecanismo de ação 
Diminuem a resistência a insulina 
atuando como agonistas para o receptor 
У ativado por proliferador peroxissoma 
(PPARУ), um receptor hormonal nuclear. 
A ativação do PPARУ regula a 
transcrição de vários genes responsivos 
à insulina, resultando em aumento da 
sensibilidade à insulina no tecido 
adiposo, fígado e no músculo esquelético. 
Farmacocinética 
♦ São administradas por via oral. 
♦ Ligam-se às albuminas séricas. 
♦ São biotransformadas por 
diferentes isoenzimas. 
 
Inibidores da α-glicosidase 
 
Para qual tipo de diabetes é indicado? 
DM2. 
Quais são os fármacos? 
Acarbose e miglitol. 
Efeitos adversos 
Flatulência, diarreia e cólicas 
intestinais. 
Mecanismo de ação 
Inibem reversivelmente a α-glucosidade. 
Farmacocinética 
Acarbose é pouco absorvida, sendo 
biotransformada pelas bactérias 
intestinais. Já o miglitol é muito bem 
absorvido, sendo excretado inalterado 
pelos rins.