Tratamento da Insuficiência Cardíaca

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Beatriz Tianeze de Castro | FARMACOLOGIA | P3 - MEDICINA 
 
Inibidores do Sistema Renina-
Angiotensina-Aldosterona 
 
Insuficiência Cardíaca 
 
Ativa o sistema por meio de 2 mecanismos 
♦ Aumento da liberação de renina pelas 
células justaglomerulares nas arteríolas 
aferentes renais devido à diminuição da 
pressão de perfusão renal, resultante do 
coração insuficiente. 
♦ Liberação de renina pelas células 
justaglomerulares promovida por 
estimulação simpática e ativação dos 
receptores β. 
 
Inibidores da Enzima Conversora 
de Angiotensina 
 
Ações 
Diminuem a resistência vascular (pós-
carga) e o tônus venoso (pré-carga), 
resultando em aumento do débito 
cardíaco. 
Indicação 
♦ Pacientes em todos os estágios de 
insuficiência ventricular esquerda. 
 
♦ Pacientes com IC com fração de ejeção 
reduzida (ICFEr) sintomática e 
assintomática. 
Combinações 
Podem ser combinados com diuréticos, 
β-bloqueadores, digoxina, antagonistas 
da aldosterona e combinação de doses 
fixas de hidralazina + dinitrato de 
isossorbida. 
Farmacocinética 
♦ São absorvidos por administração 
por via oral. 
♦ Os IECAs são pró-fármacos que 
necessitam de ativação por hidrólise 
pelas enzimas hepáticas, exceto o 
captopril. 
♦ Eliminação renal da molécula ativa, 
exceto para o Fosinopril. 
 
Bloqueadores do Receptor de Angiotensina 
 
Ações 
 Diminuem a resistência vascular (pós-
carga) e o tônus venoso (pré-carga), 
resultando em aumento do débito 
cardíaco. 
Farmacocinética 
 
Beatriz Tianeze de Castro | FARMACOLOGIA | P3 - MEDICINA 
♦ São ativos por via oral e dosificados 
1 vez ao dia, exceto a valsartana que 
deve ser ingerida 2 vezes/dia. 
♦ Os fármacos apresentam metabólitos 
inativos, com exceção da losartana que 
sofre extensão biotransformação pelo 
fígado e tem a conversão de seu 
metabólito ativo. 
♦ Eliminação na urina e nas fezes. 
 
Antagonistas da Aldosterona 
 
Espironolactona 
Antagonista direto da aldosterona, que 
previne a retenção de sal, a hipertrofia 
miocárdica e a hipopotassemia. 
Eplerona 
Antagonista competitivo da 
aldosterona nos receptores 
mineralocorticoides, tendo ação 
endócrina reduzida. 
 
β-bloqueadores 
 
Insuficiência Cardíaca 
 
Os β-bloqueadores diminuem a 
frequência cardíaca e inibem a liberação 
de renina pelos rins; além de prevenir 
os efeitos prejudiciais da norepinefrina 
na fibra muscular cardíaca, diminuindo 
o remodelamento, a hipertrofia e a 
morte celular. 
 
Fármacos 
 
Carvedilol 
♦ É um antagonista do adrenoceptor β 
não seletivo. 
♦ Reduz a morbilidade e a mortalidade 
associada à ICFEr. 
Bisoprolol 
♦ É um β-antagonista seletivo. 
♦ Reduz a morbilidade e a mortalidade 
associada à ICFEr. 
Succinato de metoprolol 
♦ É um β-antagonista seletivo. 
♦ Reduz a morbilidade e a mortalidade 
associada à ICFEr. 
 
Diuréticos 
 
Insuficiência Cardíaca 
 
Diminuem o volume plasmático, o 
retorno venoso ao coração (pré-carga), 
a pós-carga e a pressão arterial. Além 
disso, aliviam a congestão pulmonar e 
o edema periférico. 
 
Vaso e Venodilatadores 
 
Insuficiência Cardíaca 
 
A dilatação dos vasos sanguíneos 
venosos diminuem a pré-carga, pois 
aumentam a capacitância venosa. 
 
 
Beatriz Tianeze de Castro | FARMACOLOGIA | P3 - MEDICINA 
Fármacos 
 
Nitratos 
São os mais usados para reduzir a pré-
carga em pacientes com IC crônica. 
Hidralazina 
Diminui a resistência arteriolar 
sistêmica e a pós-carga. 
Hidralazina + dinitrato de isossorbida 
São utilizados quando o paciente é 
intolerante aos IECAs ou aos β-
bloqueadores. 
 
Efeitos Adversos 
 
Cefaleia, hipotensão e taquicardia. 
 
Inotrópicos 
 
Insuficiência Cardíaca 
 
Fármacos inotrópicos positivos 
aumentam a contratilidade cardíaca e o 
débito cardíaco. 
 
Efeitos Adversos 
 
Todos os inotrópicos positivos que 
aumentam a concentração intracelular 
de cálcio foram associados com 
diminuição da sobrevida. Dessa forma, 
esses fármacos são utilizados por 
períodos curtos, com exceção da 
digoxina. 
Glicosídeo Digitálicos 
 
O que são? 
São um grupo de compostos 
quimicamente similares que podem 
aumentar a contratilidade do músculo 
cardíaco. 
Qual o fármaco mais utilizado? 
Digoxina. 
Mecanismo de ação 
♦ Regulação da concentração de cálcio 
citosólico. 
♦Aumento da contratilidade do 
músculo cardíaco, o que ocasiona um 
débito cardíaco mais próximo ao do 
coração normal. 
♦ Inibição neuro-hormonal. 
Uso terapêutico 
O tratamento é indicado em pacientes 
com ICFEr grave depois de iniciar o 
IECA, o β-bloqueador e o diurético. 
Farmacocinética 
♦ Está disponível tanto em formulações 
orais quanto injetáveis. 
♦ Tem meia vida de 30 a 40 horas. 
♦ Sua eliminação é intacta pelos rins. 
Efeitos adversos 
Anorexia, náusea, êmese, visão turva, 
visão amarelada (xantopsia) e várias 
arritmias cardíacas. 
 
Agonistas β-Adrenérgicos 
 
Fármacos 
Dobutamina e dopamina. 
 
Beatriz Tianeze de Castro | FARMACOLOGIA | P3 - MEDICINA 
O que são? 
São fármacos que melhoram a 
performance cardíaca, causando efeitos 
inotrópicos positivos e vasodilatação. 
Mecanismo de ação 
Aumentam o monofosfato cíclico de 
adenosina (AMPc) intracelular, levando 
a ativação da proteinocinase, que 
fosforila canais lentos de cálcio, 
aumentando a entrada de íons cálcio 
nas células do miocárdio e a contração. 
Farmacocinética 
Devem ser administrados por infusão 
intravenosa. 
 
Inibidores da Fosfodiesterase 
 
Fármaco 
Milrinona. 
O que são? 
São fármacos que aumentam a 
concentração intracelular de AMPc, que 
leva ao aumento do cálcio intracelular 
e contratilidade cardíaca. 
Farmacocinética 
O mais indicado é o uso intravenoso 
por curto período.