10 Fármacos na terapia da asma

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● Do ponto de vista clínico: 
A asma é caracterizada por crises recorrentes 
de falta de ar, sensação de aperto no peito e 
sibilos (dificuldade respiratória) 
frequentemente associados à tosse; 
● Do ponto de vista fisiológico ocorre 
estreitamento disseminado e reversível dos 
brônquios; 
● Do ponto de vista patológico ocorre inflamação 
perfil TH2 e esse perfil vai produzir igE e vai 
ativar leucócitos - eosinofílica (células 
relacionadas à alergia) da mucosa brônquica; 
 
➺ Perda de função dos tecidos. 
➺ Crise asmática: migração de células e 
liberação de substâncias; contração e aumento 
da produção de muco; estreitamento dos 
brônquios. 
MECANISMO CELULAR: 
● Reconhecimento antígeno; 
● Citocinas/ eicosanoides - presentes no muco. 
● Migração celular; Ativação endotelial; 
Contração muscular. 
 
➺ A principal característica é a inflamação 
brônquica, resultante de um amplo e complexo 
espectro de interação entre células 
inflamatórias, mediadores e células 
inflamatórias, mediadoras e células estruturais 
das vias aéreas; 
 
➺ A resposta alérgica é iniciada pela interação 
de alérgenos ambientais com algumas células; 
 
➺ Vários mediadores inflamatórios são 
liberados pelos mastócitos (histamina, 
leucotrienos, triptase, prostaglandinas). 
 
● Asma controlada: paciente que apresenta 
função pulmonar norma, sem limitação de suas 
atividades diárias, sem sintomas noturnos e 
sintomas diurnos menos de duas vezes por 
semana. 
 
● Asma parcialmente controlada: paciente 
apresenta sintomas diurnos ou uso de 
broncodilatador de curta ação mais de duas 
vezes por semana, qualquer limitação funcional 
ou qualquer sintoma noturno. 
 
● Asma não controlada: paciente com três ou 
mais parâmetros de “asma parcialmente 
controlada”. 
 
➺ As crises asmáticas são desencadeadas por 
fatores específicos ou alérgicos (alérgenos 
inaláveis, substâncias derivadas de ácaros, 
animais domésticos, baratas e fungos do ar). 
 
➺ Agente inespecíficos (infecções virais, 
tabaco, mudanças climáticas e medicamentos). 
 
 
 
 
 
● Emergencial: tratamento de regaste. 
 
➺ O alívio a curto prazo é obtido de forma mais 
efetiva com agentes de relaxar a musculatura 
lisa dos brônquios, sendo que os mais efetivos e 
mais utilizados são os agonistas dos receptores 
-adrenégicos. 
 
● Continuo: o controle a longo prazo é obtido de 
forma mais afetiva com agentes anti-
inflamatórios, como os corticosteroides 
inalatórios. 
 
➺ Antagonistas da via do leucotrieno ou com um 
inalador da desgranulação inalatórios. 
 
➺ Como é uma doença crônica precisa de um 
tratamento contínuo para diminuir a inflamação. 
 
 
➺ São agonistas adrenérgicos; 
➺ São fármacos mais utilizados para o 
tratamento da asma; 
➺ De forma geral, a estimulação dos receptores 
B2 relaxa a musculatura lisa das vias 
respiratórias; 
➺ Atuam relaxando a musculatura lisa e inibem 
a liberação de mediadores broncoconstritores 
pelos mastócitos. 
 
 
Exemplos: 
● Epinefrina: estimula os receptores 
adrenérgicos alfa e beta, causando o 
relaxamento dos músculos lisos cardíacos e 
brônquios e a dilatação dos músculos 
esqueléticos. 
● Efedrina: já usada na china mais de 2000 anos 
antes de sua introdução na medicina ocidental 
em 1924. Em comparação com a epinefrina, a 
efedrina tem ação mais longa. 
● Isoproteneral: nos anos de 1960 estava 
associada a mortalidade por arritmias cardíacas; 
no Reino Unido. 
➺ Tem os agonistas Beta 2 e a Beta 1. 
➺ Dependendo da seletividade do fármaco eles 
vão gerar efeitos colaterais como: taquicardia e 
tremores de músculos esqueléticos (caso ele 
atue sobre os dois receptores b1 e b2); 
➺ O mais utilizado é o agonista dos receptores 
b2 adrenérgicos; 
➺ Resultado ação curta em locais. 
 
 
 
➺ Fármacos B2 seletivo; 
➺ Ação curta. Locais: sistêmico. 
➺ Seu uso pode induzir alterações metabólicas 
reversíveis, como aumento dos níveis de glicose 
sanguínea; 
➺ O paciente diabético pode ser incapaz relatos 
sobre o desenvolvimento de cetoacidade; 
➺ A administração concomitante desses 
corticosteroides pode aumentar esse efeito. 
➺ Agentes simpatomiméticos (Agonista dos 
receptores B2 Adrenérgicos); 
➺ Longa duração: 12h/manutenção ou 
preservação da resposta respiratória; 
➺ Fármaco Beta 2 seletivo. 
 
➺ Antagonista colinérgicos; 
● Atropina, um potente inibidor da acetilcolina 
nos receptores muscarínicos pós-ganglionares, 
como um broncodilatador; 
● Os antagonistas Muscarínicos atuam por 
inibição competitiva do efeito da acetilcolina nos 
receptores muscarínicos. 
➺ Nesse caso, nas terminações eferentes do 
nervo vago, bloqueando a contração da 
musculatura lisa das vias respiratórias. 
● Brometo de Ipratrópio 
➺ Antagoniza as ações da acetilcolina endógena 
nos receptores muscarínicos M3 (excitatório) 
proporcionando um efeito broncodilatador e 
reduzindo a secreção de muco. 
➺ Antagonista dos receptores muscarínicos m3. 
 
➺ Em 1860, o uso clínico das metilxantinas 
(aminofilina e teofilina) no tratamento da asma 
passou a ser estudado, e elas já foram os 
medicamentos mais prescritos para asmáticos 
em todo o mundo. 
➺ Suas principais fontes são as bebidas (chá, 
cacau e café, respectivamente). 
➺ Não é amplamente utilizado pois há fármacos 
mais efetivos. 
➺ Têm sido usados para tratar asma desde 1950 
e presume-se que atuem em razão de sua ampla 
eficácia anti-inflamatória modulando a atividade 
das citocinas. 
➺ O tratamento com aerossol é a forma mais 
efetiva de evitar os efeitos colaterais 
sistêmicos do tratamento com corticosteroide. 
➺ Antagonista do receptor de leucotrienos; 
➺ Contribui para a manutenção das inflamações; 
➺ Menos eficazes que os glicocorticoides pois 
os glicocorticoides inibem totalmente a síntese 
de citocinas que são as principais proteínas que 
ativar o mecanismo imunológico. 
 ➺ Inibe a liberação de mediadores pelos 
mastócitos brônquicos (histamina); 
➺ Previve ataques asmáticos quando utilizada 
em aerossol inibindo a liberação de histamina; 
➺ Pouco eficaz na crise já instalada.