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Introdução à Farmacologia Conceitos e Princípio Básicos em Farmacologia O que é farmacologia? Farmacologia É a ciência ou disciplina que estuda as interações entre os compostos químicos (drogas) com o organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico (medicamentos). O que diferencia os efeitos? Dose e Via de Adm. Droga Ideal Farmacologia Básica Divisão da Farmacologia Básica • Farmacocinética: Absorção, distribuição, metabolismo (biodisponibilidade) e excreção de fármacos. • Farmacodinâmicas: Estuda os efeitos fisiológicos, bioquímicos e mecanismo de ação de fármacos. Como prescrever uma droga?? 1. Situações fisiológicas: • Idade; • Sexo; • Peso ; • Gestação 2. Hábitos do paciente: • Fumo • Álcool 3. Doenças • Insuficiência renal • Insuficiência hepática 4. Características da droga: • Via de administração • Droga toxica • Tempo de eliminação da droga • Seletividade do fármaco Conceitos Básicos • Droga • Qualquer substância que ocasiona uma alteração no funcionamento biológico por suas ações químicas. Conceitos Básicos • Fármaco • “Substância química conhecida e de estrutura química definida dotada de propriedade farmacológica.” Ácido 2-(2-(2,6-diclorofenilamino) fenil) acético Conceitos Básicos • Medicamento • “É toda substância contida em um produto farmacêutico, sendo empregada para modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estado patológico, em benefícios da pessoa a qual se administra”. Conceitos Básicos • Remédio • “ Todo e qualquer tipo de cuidado utilizado para curar ou aliviar doenças, sintomas, desconforto e mal-estar. “Todo medicamento é um remédio, mas nem todo remédio é um medicamento.” BRASIL. O que devemos saber sobre medicamentos?. Cartilha da Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa). São Paulo: 2010, 104p. Conceitos Básicos • Dose letal 50% (DL50) • A concentração de uma substância química capaz de matar 50% da população de animais testados. Essa dose mede-se em miligramas (mg) de substância por cada quilograma (Kg) de massa corporal do animal testado. Conceitos Básicos • Biodisponibilidade • É usado para descrever a fração de uma dose administrada de uma droga não alterada que atinge a circulação sistêmica. Conceitos Básicos • Bioequivalência • É um termo utilizado para avaliar a equivalência biológica (efeito) esperada in vivo de duas preparações diferentes de um mesmo medicamento. Se dois medicamentos são ditos bioequivalentes, isso significa que se espera que eles sejam, para todas as intenções e propostas, iguais. Conceitos Básicos • Posologia • É o modo como o medicamento deve ser administrado. Conceitos Básicos • Meia-vida • É o tempo necessário para que metade de uma substância seja removida do organismo por um processo químico ou físico. Conceitos Básicos • Especificidade • Capacidade de um fármaco reconhecer apenas um receptor. Conceitos Básicos • Afinidade • Tendência de um fármaco se ligar ao seu receptor. Conceitos Básicos • Eficácia • Tendência de um fármaco, uma vez ligado, ativar o receptor. Conceitos Básicos Conceitos Básicos • Agonistas • Substâncias que causam alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos. Conceitos Básicos • Dessensibilização • Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente quando administrado de modo contínuo ou repetidamente. • Mecanismos de dessensibilização: • Perda de receptores • Adaptação fisiológica Conceitos Básicos • Medicamento de referência: Sua principal função é servir de parâmetros para registros dos posteriores medicamentos similares e genéricos, quando sua patente expira; • Medicamento genérico: É um medicamento com a mesma substância ativa, forma farmacêutica e dosagem e com a mesma indicação que o medicamento original de marca. • (biodisponibilidade e bioequivalência = Medicamento de referência); • Medicamento Similar: É o medicamento autorizado a ser produzido após prazo da patente de fabricação do medicamento de referência ter vencido. • Biodisponibilidade e bioequivalência é duvidosa. Formas Farmacêuticas Formas Farmacêuticas Formas Farmacêuticas: Sólidas • Cápsulas • É o armazenamento de uma ou mais substâncias químicas em recipientes de gelatina que pode ser mole (armazenando líquidos, semi-sólidos e sólidos) ou duro (armazenando sólidos). • Em geral, não se pode abrir, quebrar ou triturar as cápsulas, pois o medicamento pode perder seu efeito. • Pode ser usada para mascarar sabor desagradável. Formas Farmacêuticas: Sólidas • Comprimidos • É a compressão de uma ou mais substâncias químicas na forma de pó ou grânulo. • Tipos de comprimidos: • Comp. De revestimento entérico • Comp. Sublinguais • Comprimidos efervescentes • Comprimidos mastigáveis • Comprimidos de ação lenta/prolongada • Adalat Oros – ação durante 24 horas. • Ocusert – preparação oftalmológica (saco lacrimal) Formas Farmacêuticas: Sólidas • Drágeas • São comprimidos revestidos com açucares. Melhora a deglutição, aparência física e mascara o sabor do medicamento. Forma sólida revestida por invólucro gastrorresistente que não permite dissolução imediata no estômago, produto ativo liberado no suco intestinal. Formas Farmacêuticas: Semi-Sólidas As preparações tópicas semi-sólidas são para aplicação na pele ou em certas mucosas, para ação local ou penetração percutânea dos medicamentos, ou ainda por sua ação protetora. • Pomadas • São preparações semi-sólidas para aplicação externa que amolecem ou derretem à temperatura corpórea. • A substância química sólida é geralmente inserida em uma base oleosa. • São usadas em regiões menores, com menos pêlos por serem muito oleosas, não é aconselhável aplicá-las em feridas abertas. Formas Farmacêuticas: Semi-Sólidas • Emulsões ou Cremes • Preparações com parte de água e parte de óleo. Em comparação com as pomadas, são bem menos oleosas e se espalham facilmente. Portanto, são mais aplicadas para áreas extensas do corpo e também em regiões com pêlos. Formas Farmacêuticas: Semi-Sólidas • Gel • São preparações a base de água, portanto, não contém óleo. São utilizadas em regiões muito úmidas. Também são utilizados para reduzir a oleosidade da pele. Formas Farmacêuticas: Semi-Sólidas • Supositórios • De forma cônica ou ogival, destinadas a serem inseridas no reto, onde devem desintegrar-se ou derretem-se a temperatura do corpo, liberando a substância química. • Ação sistêmica: aplicação profunda • Ação local: No inicio do reto. Formas Farmacêuticas: Semi-Sólidas • Óvulos • Preparação farmacêutica, com formato adequado para aplicação vaginal. Formas Farmacêuticas: Líquidas • Solução • São preparações em que há uma ou mais substâncias químicas dissolvidas em uma quantidade de solvente (a substância que dissolve). • Podem ser divididas em Soluções Orais e Soluções Estéreis. Formas Farmacêuticas: Líquidas • Soluções Orais • As soluções orais, necessitam de componentes que dêem cor e sabor ao líquido para tornar o medicamento mais agradável ao gosto. • Podem ser administradas em gotas, ou com um volume bem definido, como, por exemplo, 5 mL (uma colher de chá). • Elas podem ter cor, mas devem ser transparentes. Formas Farmacêuticas: Líquidas • Soluções Estéreis – Injetáveis e Colírios • São preparações líquidas estéreis, ou seja, sem a presença de microorganismos. São colírios e medicamentos injetáveis. Não devem conter nenhum tipo de substância estranha e nem estarem turvas. Formas Farmacêuticas: Líquidas • Suspensões • As suspensões são preparações em que as substâncias químicas não estão totalmente dissolvidas no meio líquido. Geralmente têm baixa capacidade de dissolução, por isso depositam-se no fundo do recipiente. É essencial informar ao paciente que ele deve agitar o frasco antes de usar. Formas Farmacêuticas Excipientes são as substâncias que existemnos medicamentos e que completam a massa ou volume especificado. Um excipiente é uma sustância farmacologicamente inativa usada como veículo para o princípio ativo, ajudando na sua preparação ou estabilidade. https://pt.wikipedia.org/wiki/Subst%C3%A2ncia https://pt.wikipedia.org/wiki/Medicamento https://pt.wikipedia.org/wiki/Massa https://pt.wikipedia.org/wiki/Volume https://pt.wikipedia.org/wiki/Ve%C3%ADculo https://pt.wikipedia.org/wiki/Princ%C3%ADpio_ativo Vias de Administração de Medicamentos Vias de Administração de Medicamentos Vias de Administração de Medicamentos Via Oral Vias de Administração de Medicamentos • Via Retal Vias de Administração de Medicamentos Via Parenteral “Vias Principais” Parenteral – Via Intradérmica Parenteral – Via Subcutânea Parenteral – Via Intramuscular Parenteral – Via Endovenosa Via Tópica Via Respiratória Inalatória ou Pulmonar Diferenças na Absorção de Fármacos Referencias • Farmacologia Básica e Clínica – Bertram G. Katzung – Oitava Edição. • - HARDMAN JG, LIMBIRD LE. Goodman & Gilman, As bases farmacológicas da terapeutica. 10 ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2003. • - RANG HP, DALE MM, RITTER JM. Farmacologia. 6 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2003. Questões – Aula 1 1 – Quais são as principais vias de administração de medicamentos parenterais? 2 – Qual é a via de administração de medicamento em que o medicamento passa pelo efeito de primeira passagem no fígado? 3 – Quais são as vantagens e desvantagens da via oral? 4 – Qual via de administração de medicamentos parenteral que tem uma absorção lenta, de forma continua e segura, e utilizada para a administração de vacinas, anticoagulantes e hipoglicemiantes (insulina)? 5 – Qual via de administração de medicamentos parenteral que permite a biodisponibilidade 100% do fármaco na corrente sanguínea? 6 – Como são classificadas as formas farmacêuticas? De exemplos para cada uma: 7 – Qual é a finalidade do revestimento presente em alguns comprimidos? 8 – De exemplo de um comprimido e de uma drágea. E qual via de administra mais indicada para a utilização destes medicamentos? 9 – Qual é a finalidade do teste de biodisponibilidade e da bioequivalência no desenvolvimento de uma droga genérica? 10 – De exemplos de medicamentos de referência (originais); genéricos e similares. 11 – Quais são as fases dos ensaios clínicos para a comercialização de novos fármacos? 12 – Defina: posologia; meia vida; especificidade; afinidade; eficácia. 13 – Defina droga. 14 – Quais são os critérios necessários a serem avaliados pelo o medico para fazer a prescrição de um medicamento? 15 – Quais fatores podem determinar o tipo de efeito de uma droga?
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