Antivirais

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Antivirais
Aula: 01 - Professora: Nélio
Doenças Humanas Virais
Algumas das principais viroses que acometem
os seres humanos:
o Resfriado comum
o Caxumba
o Raiva
o Rubéola
o Sarampo
o Hepatites
o Dengue
o Poliomielite
o Febre Amarela
o Varicela ou Catapora
o Varíola
o Meningite Viral
o Mononucleose Infecciosa
o Herpes
o Condiloma
o Hantavirose
o AIDS
Antivirais
A maioria destes fármacos agem em
Polimerases nucleares, inibindo-as. Isso faz
com que os antivirais impeçam que o vírus se
replique nas células.
Lembrando... Os vírus não são NADA, se não
estiverem dentro das células. Eles precisam
das células para se multiplicarem. São
intracelulares obrigatórios, seja ele de RNA,
atuando no citoplasma; seja de DNA usando o
genoma das células.
As polimerases nucleares são enzimas que são
importantes na formação de RNA mensageiro,
RNA transportador, etc.
Os antivirais mais conhecidos são:
● ACICLOVIR: é o mais conhecido e
também o mais utilizado.
● VALACICLOVIR
● PENCICLOVIR
● FANCICLOVIR
Estes fármacos acima agem muito bem nas
polimerases do vírus Herpes simples 1 e 2,
Varicela Zoster (que também é um tipo de
Herpes) e agem apenas um pouquinho o Epstein
Barr (causador da Mononucleose Infecciosa).
São praticamente o mesmo fármaco, pois todos
eles no final se transformam em Aciclovir
dentro das células, através de enzimas.
FOSCARNET: faz parte de outro grupo de
antivirais, que agem nos vírus Herpes
resistentes ao Aciclovir. Não tem no Brasil,
mas podemos importar.
GANCICLOVIR: derivado no Aciclovir que age
especificamente na polimerase do
Citomegalovírus (CMV).
TENOFOVIR: é um antirretroviral para tratar
paciente portadores do vírus HIV, mas que
também age em polimerases do vírus da
Hepatite B.
ADEFOVIR e ENTECAVIR: age apenas na
polimerase do vírus da Hepatite B.
OSELTAMIVIR: é um anti-influenza.
SOFOSBUVIR, DACLATASVIR, SIMEPREVIR e
RIBAVIRINA: agem na polimerase do vírus da
Hepatite C. As duas primeiras são as mais
comuns.
Ana Carolina Picanço
OBS: cada uma das drogas acima possuem uma
toxicidade, um tipo de interação, dose, etc.,
porém segundo o professor não somos
obrigados a saber.
Paciente com AIDS com Herpes Simples.
Nestes pacientes as apresentações das
doenças não são como estamos acostumados a
ver, com pequenas vesículas que geralmente
aparecem. O Herpes neste caso é mais
agressivo, devido a imunodeficiência do
indivíduo.
Paciente com Herpes Zoster, também
chamado de cobreiro popularmente. É uma
infecção pelo vírus varicela zoster. Resolve
muito bem com Aciclovir.
Mecanismo de ação do aciclovir
O pró fármaco inativo se transforma em
fármaco ativo pela enzima timidina quinase
viral. Enzima esta que é própria do vírus, ou
seja, o próprio vírus ativa o fármaco. O
fármaco ativo através da enzima guanosina
monofosfato quinase da célula hospedeira se
transforma em TRIFOSFATO DE ACICLOVIR, que
faz uma inibição competitiva da DNA
polimerase do vírus. Consequentemente, esta
inibição impede o alongamento da cadeia de
DNA do vírus bloqueando a replicação viral.
Paciente com Varicela (Catapora). Em jovens
adultos são lesões mais intensas do que em
crianças menores. Se a doença se apresentar
em uma criança menor (de colo) as lesões não
costumam ser tão intensas e muita das vezes
não se trata. Todavia, se a doença for em
adolescente em diante, tem que tomar
Aciclovir, porque o risco de complicações é
muito maior.
No caso da Varicela podemos utilizar:
ACICLOVIR, VALACICLOVIR, PENCICLOVIR,
FANCICLOVIR e FOSCARNET (em casos de
Herpes resistente). O que muda de um para o
outro é o preço e a posologia.
OBS: existe uma relação entre pneumonia e
varicela grave, onde o paciente fica em CTI.
Ana Carolina Picanço
O mesmo Herpes da Varicela pode fazer
quadros de Encefalite, geralmente em regiões
temporopariental, com alterações de
comportamento.
Nestes casos de Herpes Simples, pode se
utilizar Aciclovir tópico. Não há necessidade
de utilizar VO.
Criança com quadro típico de Herpes Zoster
facial com comprometimento oftálmico.
Existe um macete: a partir do momento que
tivermos um quadro de herpes zoster na ponta
do nariz teremos o comprometimento do ramo
oftálmico do nervo trigêmeo,
obrigatoriamente. Podemos já avisar o
paciente que isso vai acontecer.
Síndrome de Ramsay Hunt: teremos
primeiramente uma herpes zoster na orelha,
que invade o conduto acompanhando o nervo
facial, e lesa-o. Sendo assim, o pct terá
paralisia do nervo facial. Isso é uma paralisia
periférica e na maioria das vezes é definitiva.
Pode se tentar fisioterapia e
eletroneuroestimulação para reversão do
quadro, mas as vezes não há sucesso.
Lesão importante de fundo de olho por
citomegalovírus. Este vírus pode causar uma
coriorretinite grave, porém isso só acontece
em indivíduos que possuem imunodeficiência
severa. Isso pode levar a perda de visão,
OBS: Em TODOS os pacientes com Herpes
Zoster, seja um quadro simples ou agressivo, é
OBRIGATÓRIO fazer a sorologia para HIV e
investigar imunodeficiências.
Vê-se que essa paciente foi acometida pelo
herpes zoster de forma bem agressiva. A
partir desse quadro suspeitou-se do HIV e ela
foi diagnosticada com AIDS por conta de ter
chegado com esse caso clínico.
OBS: O que aprendemos diante disso? Todo
paciente com herpes zoster tem que investigar
imunodeficiência, SEMPRE!!
OBS: O tratamento para esse tipo de lesão
provocada pelo herpes zoster é Aciclovir, tem
pouco efeito colateral, o que mais se vê em
relação a essa droga é flebite. Nesses casos
mais graves pode-se usar Aciclovir venoso.
Lembrar que o Aciclovir tem preparação oral,
tópica e venosa.
Ana Carolina Picanço
Influenza
Droga para a Influenza é Oseltamivir e
Zanamivir.
Ambos são inibidores da neuraminidase (NA).
Todo vírus da Influenza possui duas proteínas
principais em sua parte externa, a
Hemaglutinina e Neuraminidase. A
hemaglutinina que serve para fixar o vírus na
célula e a neuraminidase para quebrar essa
ligação permitindo o vírus sair da célula em
direção a outra célula para ampliar a infecção
e multiplicação.
As drogas possuem poucos efeitos colaterais e
poucas interações medicamentosas. Essas
drogas vão atuar da seguinte maneira → por
atuarem na neuraminidase vão impedir com
que o vírus saia da célula em que estava fixado
em direção a outras células para continuar
infectando, com isso reduz a multiplicação
viral, pois sabe-se que o vírus depende de se
adentrar em células para se multiplicar. Elas só
são utilizadas em pacientes
IMUNO-INCOMPETENTES (Idosos..) e que
estejam com síndrome gripal.
Exemplo: um senhor de 90 anos de idade, com
febre, mal estar, cefaléia, rouquidão, dor no
corpo e etc.. Lembrar que o ideal é entrar com
o medicamento nas primeiras 48 horas. Mas se
for feito após esse período tem uma eficácia
de 40%-50%, ou seja, ainda vale a pena nas
populações de risco. Agora, se estes fármacos
forem usados em pacientes hígidos e jovens,
seu efeito será de diminuir os dias de infecção,
de 7 para 5 por exemplo. Vale a pena? Até vale
(kkk), mas terá de gastar 70, 80 reais, então,
fica a seu critério.
OBS: Esses medicamentos são disponibilizados
pelo SUS para o povo de risco.
Abaixo um paciente com pneumonia grave,
bilateralmente. Nem sempre vai ser H1N1, pode
ser Influenza H1N2 por exemplo. A H1N1 é mais
grave. Lembrando que em uma situação dessa,
há indicação também de ATB, pois a chance de
ter infecção bacteriana associada é grande.
OBS: Ele voltou a falar da Nitazoxanida
(Annita), que é um anti-helmíntico que tem um
efeito interessante contra a Influenza.
Ressaltando que seu uso em casos não
complicados é interessante. Ex: Nós, que somos
hígidos, saudáveis, seria legal fazer o uso.
Além disso seu uso também seria interessante
nas infecções por arboviroses (ZIKA e febre
amarela). Além de ter seu efeito também na
Hepatite C. Pode-se usar por 5 dias, 2 cp.
Sarcov
falta!
Ana Carolina Picanço