Mecanismo de Ação das Drogas

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05/03 
Mecanismo de Ação das Drogas 
● Fase farmacêutica: forma de apresentação 
dos fármacos, estuda a liberação dele a 
partir do produto farmacêutico. 
● Fase farmacocinética: movimento do 
fármaco no organismo. 
- Absorção 
- Distribuição 
- Metabolismo 
- Excreção 
● Fase farmacodinâmica: onde o fármaco vai 
agir e como ele vai funcionar, interação de 
um fármaco específico com seu receptor. 
 
Ações Gerais dos Fármacos 
● Modificam funções já existentes: modificam 
a função celular e a taxa da função celular 
(estimula / bloqueia). 
● Não criam funções biológicas: nunca vai 
induzir uma função inexistente na célula ou 
no tecido-alvo. 
 
!!! O efeito do medicamento na célula depende da 
função que a célula JÁ é capaz de realizar, pois ele irá 
apenas aumentar ou diminuir esta função !!! 
 
● Existe uma exceção - Terapia gênica: 
consegue atuar na função das células e 
induzir algumas mudanças. 
 
Alvos protéicos para a ligação de 
fármacos 
- Receptores 
- Enzimas 
- Moléculas carreadoras: são tipo canais que 
viabilizam a passagem de substâncias. 
- Canais iônicos 
 
Receptores Farmacológicos 
● Cruciais para o desenvolvimento dos 
fármacos. 
● Proteínas que quando são ativadas por 
substâncias endógenas/farmacológicas, 
podem desencadear uma resposta 
biológica/efeito farmacológico. 
 
Afinidade: ​tendência de um fármaco, que, ao cair 
na circulação, é atraído e se liga ao seu receptor. 
Eficácia: ​tendência de ativar o receptor. Após a 
ligação do fármaco ao seu receptor, o fármaco é 
eficaz se houver o estímulo do 
funcionamento/bloqueio da célula. 
 
● Os receptores determinam em grande parte 
a dose e concentração dos fármacos e seus 
efeitos farmacológicos. 
● Os receptores são responsáveis pela 
seletividade da ação do fármaco. 
● Às vezes, é preciso aumentar a dose de um 
remédio, porque o organismo produz mais 
receptores e a quantidade de moléculas fica 
insuficiente. 
- Para o fármaco agir, é necessário 
que todos os receptores celulares 
específicos para tal substância, 
estejam ocupados pelas moléculas 
do fármaco. 
 
Fatores determinantes das ações e 
efeitos das drogas 
● Agonista total: fármaco estimula a função 
da célula com eficácia 100% ou suficiente 
para funcionar, exige todo o esforço da 
célula mas não precisa ocupar todos os 
receptores. 
● Agonista parcial: eficácia menor que 100% 
podendo ocupar 100% dos receptores, 
porém fornece resposta tecidual 
submáxima. 
● Antagonista: o fármaco se liga ao receptor 
sem causar ativação, possuem ​eficácia 0 ​e 
bloqueiam a função celular. 
 
 
Receptores Ligados à Proteína G 
Se o fármaco for: 
- Agonista- ativa a proteína G. 
- Antagonista- inibe a proteína G. 
 
● A função do fármaco é ativar a proteína G 
que, quando ativada, estimula ou inibe a 
função por meio de uma mensagem. 
● A proteína G é o mensageiro, mesmo que a 
eficácia do fármaco seja 100%, a 
informação pode ser de efeito inibitório. 
● Se o fármaco for antagonista ou possuir 
eficácia 0 ele não ativa a proteína G. 
 
→ ​O fármaco agonista se liga ao receptor da 
proteína G. 
→ ​Fármaco fornece energia (fosfato) para a proteína 
G. 
→ ​Ligada à proteína G está o GDP (guanina 
difosfato) que, devido a conexão (fármaco-receptor), 
se transforma em GTP (guanina trifosfato). 
→ ​Isso estimula a clivagem das subunidades alfa e 
beta-gama que são, inicialmente, fixadas à proteína G. 
→ ​Subunidades se soltam e percorrem a membrana 
plasmática da célula, procurando seus alvos para 
ativar ou inibir funções.