Anestésicos locais

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*Excesso de anestésico local pode levar paciente a óbito. 
 
Usos na Odontologia: 
Seleção de drogas de acordo com critérios de: 
➟ Segurança e eficácia na anestesia 
Existe uma técnica correta que deve ser realizada 
 
➟ Conhecer o tipo e duração do procedimento realizado 
Ter conhecimento de quanto tempo terá o procedimento. Dessa forma, 
pode-se optar por um anestésico que dure mais ou menos tempo. 
Não é interessante deixar a anestesia por muito tempo sem necessidade, 
pois ao perder a sensibilidade, o paciente pode acabar se machucando. O 
ideal é escolher o anestésico de acordo com a extensão do procedimento 
que for realizar. 
 
➟ Estado de saúde do paciente 
Caso o paciente possua alguma condição que inviabilize o uso de 
determinado anestésico. 
Por exemplo, em caso de alergia ao conservante, deve-se optar por 
anestésico sem vaso/ tubete de vidro. 
 
Deve saber o que quer ser anestesiado, para anestesiar da forma correta. 
Ex.: anestesia para exodontia de 3º molar inferior será no nervo alveolar 
inferior com complementação do nervo bucal. 
★ Deve utilizar uma técnica adequada, bem como ter conhecimento da 
área. 
*Se injetar 1,8ml no tecido de uma forma abrupta, o tecido distende muito, 
causando dor no paciente. 
➟ Técnica correta: 1ml por minuto. 
➟ Deve se certificar se anestésico não está no vaso. 
 
Preparações e posologia 
➟ Cada tubete possui dose única de 1,8ml 
➟ Diluição com cloreto de sódio 
➟ pH é variado (3-7), dependendo do anestésico. 
Anestésico com pH mais baixo é mais ácido, e costuma ser mais irritativo, 
dessa forma, causa mais dor e desconforto. 
 
Lidocaína 
➟ Anestésico de rotina, considerada padrão ouro, embora não seja o 
"melhor dos melhores". 
Seguro, com bons resultados. 
É utilizada como comparação, por ser muito estudada e já saber que é um anestésico seguro. 
No entanto, caso fosse para escolher um único anestésico para ter no consultório, o escolhido 
como "o melhor" não seria a lidocaína. 
 
➟ Potência moderada e baixa toxicidade (bem tolerado), ou seja, é 
seguro. Mas ainda existe uma dose tóxica. 
 
➟ Rápido início de ação (2 a 3 minutos). 
Pka - 7,8, ou seja, é bom, o paciente não sentirá muito incomodo durante 
o procedimento. 
 
➟ Metabolização hepática e excreção renal 
 
Formulações disponíveis e tempo de trabalho: 
▹ Lidocaína sem vaso: (não tem para vender) 
10 minutos para polpa (ou seja, ineficaz, pois o tempo é muito curto) 
35 minutos para tecidos moles 
 
Com vasoconstrictor, o anestésico fica mais tempo retido no local. Logo, 
terá um efeito mais longo. 
 
▹ Lidocaína com vaso: 
50 minutos para polpa 
190 minutos para tecidos moles 
 
Mais comum no Brasil: Lidocaína 2% com Fenilefrina 1:2:500. 
 
➟ Muito semelhante a lidocaína 
 
➟ Mais presentes nos postos de saúde e CEO 
 
Mepivacaína 
➟ Menor ação de vasodilatação 
Dentre os sais anestésicos (os sais anestésicos causam vasodilatação), a 
mepivacaína é o que causa menos vasodilatação. Então, se tiver que usar 
anestésico local sem vasoconstritor, o ideal é a mepivacaína. 
 
*Outra vantagem de utilizar anestésico com vaso, além do maior tempo de 
ação, é a hemostasia. 
Ao realizar uma biópsia, paciente sangra muito, então o ideal é utilizar 
anestésico com vasoconstritor. Entretanto, se o paciente não puder utilizar 
com vasoconstritor (ex.: alergia), pode utilizar medidas hemostáticas. 
 
➟ Apresenta excelentes resultados, dura tempo satisfatório e é a opção 
que deve ser escolhida caso o paciente precise usar um anestésico sem 
vasoconstritor. 
 
 
Formulações disponíveis e tempo de trabalho: 
▹ Mepivacaína sem vaso: 
30 minutos para polpa 
150 minutos para tecidos moles 
 
▹ Mepivacaína com vaso: 
60 minutos para polpa 
180 minutos para tecidos moles 
 
Mais comum: Mepivacaína 2% Epinefrina. 
 
Prilocaína 
➟ Menos potentes que a lidocaína (menos tóxicos) 
➟ Início de ação rápido (2 a 3 minutos/PKa 7,7) 
➟ Metabolização hepática, pulmonar e excreção renal 
➟ Risco de metahemoglobinemia 
As hemoglobinas, normalmente, não se encontram aptas para transportar 
oxigênio. Elas precisam ser metabolizadas e transformadas. Nessa 
transformação, elas mudam seu estado e conseguem transportar oxigênio. 
 
Na presença da prilocaína, essa transformação não acontece. Então, a 
hemoglobina fica em um estado que não transporta oxigênio. 
Consequentemente, o paciente terá hipóxia. 
 
Os adultos não sofrem com isso, pois possuem muitas hemácias e 
hemoglobinas. 
Porém em uma gestante, a presença dos sais anestésicos (*que 
conseguem atravessar a barreira hematoencefálica e a barreira 
placentária), consegue alcançar o feto. 
 
Esse fármaco impede a conversão de hemoglobina, dessa forma, o feto, 
por ser pequeno e sensível, sofre as consequências desses efeitos. Ou seja, 
Prilocaína tem uma contraindicação gritante para gestantes. 
 
Os idosos estão mais suscetíveis, pois possuem alterações no metabolismo, 
na respiração e alterações celulares. 
Dessa forma, prilocaína DEVE SER EVITADA em IDOSOS, e NÃO PODE SER 
USADA em GESTANTES. 
 
É um anestésico barato, pode ser encontrado em postos de saúde, em 
clínicas populares. Não é ruim, mas tem opções mais usáveis. 
 
Esse anestésico é produzido com a felipressina (gestante não pode usar, 
pois induz contração uterina). Ele ainda existe pois nos outros pacientes 
não faz mal (pacientes normossistêmicos). 
 
Por muito tempo foi indicado para pacientes com problemas cardíacos. No 
entanto, foi comprovado que não é tão adequado para pacientes com 
problemas cardíacos, então, entrou em desuso para essa indicação. 
 
Mesmo em pacientes cardiopatas, é preferível utilizar mepivacaína com 
vaso, pois utiliza-se em média um tubete, não causando mal ao paciente. 
 
Formulações disponíveis e tempo de trabalho: 
▹ Prilocaína sem vaso: 
30 minutos para polpa 
120 minutos para tecidos moles 
 
▹ Prilocaína com vaso: 
45 minutos para polpa 
160 minutos para tecidos moles 
 
Solução a 3% Felipressina 
 
Bupivacaína 
➟ Análogo da mepivacaína, foi desenvolvida baseada na mepivacaína 
(muito lipossúvel) 
➟ Muito potente (4 vezes maior que a lidocaína) 
➟ Maior potencial vasodilatador 
➟ Início de ação lenta (6 a 8 minutos) 
➟ Mais cardiotóxico 
➟ Não é muito utilizado 
 
Formulações disponíveis e tempo de trabalho: 
▹ Bupivacaína sem vaso: 
40 minutos para polpa 
150 minutos para tecidos moles 
 
▹ Bupivacaína com vaso: 
250 minutos para polpa 
650 minutos para tecidos moles 
 
Articaína 
➟ Semelhante a bupivacaína, porém age mais rápido. 
➟ Início de ação rápida (1 a 3 minutos) 
➟ Metabolização hepática e plasmática e excreção renal 
 
Formulações disponíveis e tempo de trabalho: 
▹ Articaína sem vaso: 
Não disponível 
 
▹ Articaína com vaso: 
150 minutos para polpa 
250 minutos para tecidos moles 
 
Soluções a 4% Epinefrina 
1:100.000 
1:200.000 
 
Exemplo: para fazer uma exodontia, implante ou levantamento de seio, 
seria um procedimento demorado, então a Articaína é o ideal. 
Para fazer exodontia simples de um molar, não é o ideal. Podendo ser 
utilizada a mepivacaína. 
 
Segurança (risco de toxicidade) 
Embora anestésico seja local, tem absorção e efeito sistêmico. 
Então, todo fármaco tem uma dose crítica (dose que coloca em risco a 
saúde do paciente). 
 
 
 
Quando se tem uma %: 
Exemplo: Lidocaína 2% 
2% 2g por 100ml. 
2000mg 100ml 
20mg 1ml 
 
▹ Mg de substância máxima > convertido para o número máximo de 
tubetes (na tabela). 
 
DOSE MÁXIMA: 
▹ Cada sal anestésico tem uma dose máxima, para não ocasionar 
problemas. 
Os problemas estão relacionados a: sistema nervoso central, ou sistema 
cardiovascular. 
 
▹ Então, a lidocaína 2% e a mepivacaína 2% terá a mesma dose máxima. 
Quanto maior %, maior a concentraçãodo fármaco. 
Se tem muito fármaco em um tubete, está mais próximo de atingir a dose 
máxima. 
 
Tubete ↑ concentrado: ↓ tubetes podem ser usados. 
 
Tubete ↓ concentrado: ↑ tubetes podem ser usados. 
 
▹ A articaína tem uma dose máxima de 7mg, então, o corpo "aceita" uma 
maior concentração de articaína, para que chegue a ser tóxico. 
 
▹ A bupivacaína é extremamente tóxica, por isso não é mais utilizada. 
*Na tabela está em menor concentração. Quando converte, acaba 
podendo utilizar mais tubetes. 
 
Se tem um procedimento muito longo, é preciso ter conhecimento do 
tempo de ação e da quantidade de tubetes que pode utilizar. 
 
▹ Os anestésicos tem tempo de ação diferentes. 
Ao pegar um anestésico que tem tempo de ação de 40 minutos, de 40 em 
40 minutos até fechar as 2 horas vão ter que ser utilizados mais tubetes 
para complementar a anestesia. 
• Se tem um que dura 2 horas, só será necessário usar um 
tubete. 
 
Exemplo Lidocaína 2%: 
4,4mg/Kg 
60kg 
1 tubete 1,8ml 
Cálculo dose tóxica para o paciente: 
4,4mg _______________ 1kg 
X ________________ 60kg 
 X = 264mg 
 
Cálculo de conversão de MG - ML 
20mg ______________ 1ml 
264mg _______________ Y 
Y = 13,2ml 
 
Cálculo número de tubetes: 
1 tubete ______________ 1,8ml 
K _____________________ 13,2ml 
K = 7,3 tubetes 
 
Quantidade de tubetes máxima com segurança: 7 tubetes. 
 
Escolhas de anestésicos 
Para procedimentos de média duração: 
• Lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000 
• Mepivacaína 2% com epinefrina 1:100.000 
• Articaína 4% com epinefrina 1:100.000 ou 1:200.000 
• Prilocaína 3% com felipressina 0,03 Ul/ml 
 
Procedimentos de média duração com relativa/ absoluta contraindicação 
de epinefrina ou outras aminas simpaticomiméticas: 
Os efeitos adversos não vão existir, pois é usada uma concentração muito 
pequena. Mas é preciso saber a linha de raciocínio para concurso, etc. 
 
1. Qualquer doença que leve o paciente a problemas cardíacos, 
contraindica-se vasoconstritor epinefrina. Então, a melhor 
opção seria a felipressina (felipressina só vem junto com a 
prilocaína). 
Hoje em dia não se tem esse cuidado, pois se sabe da qualidade da anestesia e da 
quantidade de tubetes. Mas existia essa questão. 
 
2. Pacientes usuários de drogas. No caso do usuário de cocaína, o 
risco é de infarto. O uso de drogas é uma contra indicação para 
o atendimento (no entanto, o paciente pode estar bem no dia 
do atendimento). Nesse caso, pode usar Prilocaína com 
felipressina ou anestésico sem vasoconstritor (mepivacaína). 
 
3. Alergia aos conservantes. Mepivacaína sem vasoconstrictor, e se 
for alergia a todos os conservantes, deve ser usado tubete de 
vidro. 
 
4. Na diabetes descompensada, a epinefrina age como se 
"queimasse" a insulina. Além disso, aumenta o consumo de 
glicose pelo paciente. Age como desse uma sobrecarga, e 
descompensasse mais a diabetes. 
A epinefrina é usada nesses pacientes, porque é em pouca concentração. 
 
5. Uso de drogas que podem interagir com a epinefrina ou outros 
vasoconstritores adrenérgicos - antidepressivos tricíclicos, 
betabloqueadores não seletivos, derivados de anfetaminas, 
cocaína. 
 
 
Interações medicamentosas: 
 Impede de utilizar o anestésico local dependendo da situação. No caso se 
o paciente for usuário de drogas, porque a droga afeta de forma 
significativa o sistema cardiovascular. Se for outros fármacos, utiliza 
anestésico local diminuindo a dose. 
 
▹ Barbitúricos, opióides e anestésicos gerais (depressores do SNC) 
▹ Agentes arrítimicos 
▹ Cimetidina e ranitidina 
▹ Cocaína, crack, B-betabloqueadores e fenotiazínicos.