Anestésicos Locais

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ANESTÉSICOS LOCAIS DO TIPO ÉSTER 
CLORIDRATO DE PROCAÍNA 
 Classificação: éster 
 Potência: 1 (procaína=1) 
 Toxicidade: (1 procaína=1) 
 Metabolismo: hidrolisado rapidamente 
no plasma pela pseudocolinesterase 
plasmática. 
 Excreção: 90% como PABA, mais de 2% 
inalterado na urina. 
 Propriedades vasodilatadoras: produz a 
MAIOR vasodilatação de todos os 
anestésicos locais em uso atualmente. 
 pKa: 9,1 
 pH da solução pura: 5 a 6,5 
 pH da solução com vaso: 3,5 a 5,5 
 Início de ação: 6 a 10 minutos 
 Meia-vida: 0,1 hora (6 minutos) 
 Anestesia tópica (nenhuma) 
 Pura: 15 a 30 minutos de anestesia dos 
tecidos moles e não proporciona 
anestesia pulpar. 
 Era associada a propoxicaína. 
CLORIDRATO DE PROPOXICAÍNA 
 Classificação: éster 
 Potência: 7 a 8 (procaína=1). 
 Toxicidade: 7 a 8 (procaína=1). 
 Metabolismo: hidrolisada tanto no 
plasma como no fígado 
 Excreção: pelos rins, quase inteiramente 
hidrolisada. 
 
 
 
 
 Propriedades vasodilatadoras: sim, 
porém não tão acentuadas quanto as 
da procaína. 
 pKa e PH da solução: não disponíveis 
 Início de ação: rápido 2 a 3 minutos 
 Meia-vida: não disponível 
 Ação anestésica tópica: nenhuma em 
concentrações clinicamente aceitáveis. 
 Não está disponível isoladamente 
devido a sua alta toxicidade (7 a 8 vezes 
da procaína). 
 Dose máxima recomendada pelo 
fabricante: 6,6 mg/kg. 
 Para crianças mesma dose até 5 
tubetes. 
ANESTÉSICOS LOCAIS DO TIPO AMIDA 
CLORIDRATO DE LIDOCAÍNA 
 Classificação: amida 
 Potência: 2 em comparação a procaína, 
procaína=1. 
 Toxicidade: 2 em comparação a 
procaína. 
 Metabolismo: no fígado, pelas oxidases 
microssomais de função fixa. 
 Excreção: pelos rins, mais de 80% na 
forma de vários metabólitos. 
 Propriedades vasodilatoras: MENORES 
que as da procaína e MAIORES que as 
da prilocaína ou da mepivacaína 
 pKa: 7,9 
 
 Anestésicos Locais 
 
 
 pH solução pura: 6,5 
 pH com vasoconstritor: 3,5 
 Início de ação: rápido 3 a 5 minutos 
 Concentração odontológica eficaz: 2%. 
 Meia-vida: 1,6 hora (90 minutos) 
 Anestésico tópico: sim (5%) 
 Classificação para a GRAVIDEZ: B 
 Dose máxima recomendada: 7,0 mg/kg, 
sem exceder a dose máxima absoluta de 
500 mg. 
 Lidocaína é padrão ouro. 
 Concentrações América do Norte: 2% com 
adrenalina 1:50.000 e a 2% com 
adrenalina a 1:100.000. 
 Lidocaína a 2% sem vaso: suas 
propriedades vasodilatadoras limitam 
muito a duração e a profundidade da 
anestesia da polpa dentária (5 a 10 
minutos). Esse efeito vasodilatador leva a 
níveis sanguíneos mais altos de lidocaína, 
com um aumento associado no risco de 
reações adversas, juntamente com 
aumento da perfusão na região de 
infiltração da substância. 
 Lidocaína a 2% com adrenalina a 
1:50.000: a inclusão da adrenalina produz 
diminuição do fluxo sanguíneo (perfusão) 
levando a uma diminuição do 
sangramento na área de infiltração da 
substância por causa das ações alfa-
estimuladoras da adrenalina. Em razão 
dessa redução da perfusão o anestésico 
local é absorvido mais lentamente pelo 
sistema cardiovascular (permanecendo 
por mais tempo no local de administração 
e portanto mais próximo ao nervo) 
causando um aumento da profundidade 
como da duração da anestesia: 60 
minutos de anestesia pulpar e 3 a 5 horas 
de anestesia dos tecidos moles). O nível 
sanguíneo de anestésico também é 
reduzido. 
 A única utilização da lidocaína a 2% com 
adrenalina a 1:50.000 é para a 
hemostasia. 
 Lidocaína a 2% com adrenalina a 
1:100.000 diminui o fluxo na área da 
injeção. 
CLORIDRATO DE MEPIVACAÍNA 
 Classificação: amida 
 Potência: 2 (procaína=1 e lido=2). 
 Toxicidade: 1,5 a 2 procaína e lido 2. 
 Metabolismo: no fígado, pelas oxidases 
microssomais de função fixa. 
 Excreção: pelos rins, 1 a 16% inalterados. 
 Propriedades vasodilatadoras: a 
mepivacaína produz apenas LIGEIRA 
vasodilatação. Duração da anestesia 
pulpar com mepivacaína sem vaso é de 
20 a 40 minutos. 
 pKa: 7,6 
 pH da solução pura: 5,5 a 6,0 
 pH da solução com vaso: 4,0 
 Início de ação: rápido 3 a 5 minutos. 
 Concentração odontológica: 3% sem 
vaso, 2% com vaso. 
 Meia-vida: 1,9 hora. 
 Anestésico tópica: nenhuma em 
concentrações clinicamente aceitáveis. 
 Classificação para a gravidez: C. 
 Dose máxima recomendada: 6,6 mg/kg, 
não devendo ultrapassar 400 mg. 
 
 
 
 
 
CLORIDRATO DE PRILOCAÍNA 
 Classificação: amida 
 Potência: 2 (procaína 1; lidocaína 2) 
 Toxicidade: 1 (procaína 1; lidocaína 2); 
40% menos tóxica que a lidocaína. 
 Metabolismo: difere da lido e da 
mepivacaína. Por ser uma amina 
SECUNDÁRIA, a prilocaína é hidrolisada 
de maneira direta pelas amidases 
hepáticas. O dióxido de carbono é o 
principal produto final da 
biotransformação. A ortoluidina pode 
induzir a formação de metemoglobina, 
produzindo METEMOGLOBINEMIA se 
administrada em altas doses. Limitar a 
dose total de prilocaína a 600 mg evita a 
cianose sintomática. A prilocaína sofre 
biotransformação mais rápida e 
completamente que a lido, tanto no 
fígado, quanto em menor grau, nos rins e 
nos pulmões. Os níveis plasmáticos 
diminuem mais rápido que os da lido. A 
prilocaína portanto é considerada menos 
tóxica sistematicamente do que os outros 
anestésicos do tipo amida com potência 
equivalente. 
 Excreção: principalmente pelos rins. 
Depuração renal mais rápida que as 
outras amidas, resultando em sua 
remoção mais rápida da circulação. 
 pKa: 7,9 
 pH da solução pura: 6,0 a 6,5. 
 pH da solução com vaso: 4,0 
 Início de ação: discretamente mais lento 
que o da lido (3 a 5 minutos). 
 Concentração odontológica eficaz: 4%. 
 
 
 Meia-vida: 1,6 hora 
 Ação tópica: nenhuma 
 Classificação para a gravidez: B 
 Segurança amamentação: 
desconhecida 
 Dose máxima: 8,0 mg/kg, até dose 
máxima recomendada de 600 mg. 
 A prilocaína pura é frequentemente 
capaz de proporcionar anestesia com 
duração equivalente aquela obtida com 
a lido ou mepivacaína com vaso. 
 A prilocaína é relativamente 
contraindicada para pacientes com 
metemoglobinemia idiopática ou 
congênita, anemia falciforme ou 
insuficiência cardíaca ou respiratória 
evidenciada por hipóxia. 
CLORIDRATO DE ARTICAÍNA 
 Molécula híbrida. Classificada como 
amida, todavia possui características 
tanto de amida como de éster. 
 Potência: 1,5 vez a da lido; 1,9 a da 
procaína. 
 Toxicidade: semelhante à da lidocaína e 
a da procaína. 
 Metabolismo: biotransformação tanto 
no plasma (hidrólise pela esterase 
plasmática), quanto no fígado (enzimas 
microssomais hepáticas). 
 Excreção: 90% rins, 5 a 10% na forma 
inalterada. 
 pKa: 7,8. 
 pH da solução pura: não disponível na 
América do norte. 
 pH com vaso: 3,5 a 4,0 
 
 
 
 
 Início da ação: depende. 
 Concentração odontológica eficaz: 4% 
com adrenalina 1:100.000 ou 
1:200.000. 
 Meia-vida: 0,5 hora (27 minutos). 
 Ação tópica: inexistente 
 Classificação na gravidez: C 
 Segurança amamentação: 
desconhecida. 
 Dose máxima recomendada: 7,0 
mg/kg. 
 A metemoglobinemia era citada como 
efeito colateral potencial da 
administração de doses altas de 
articaína. 
CLORIDRATO DE BUPIVACAÍNA 
 Classificação: amida 
 Potência: 4x a da lidocaína, 
mepivacaína e prilocaína. 
 Toxicidade: 4x menos a da lido e a da 
mepivacaína. 
 Metabolismo: metabolizada no fígado 
por amidases. 
 Excreção: rins; 16% inalterada. 
 Propriedades vasodilatadoras: 
relativamente SIGNIFICATIVAS; 
maiores que as da lido, prilocaína e 
mepivacaína, mas consideravelmente 
menores que as da procaína. 
 pKa: 8,1 
 pH da solução pura: 4,5 a 6,0 
 pH da solução com vaso: 3,0 a 4,5 
 Início de ação: requer um tempo maior; 
6 a 10 minutos. 
 Concentração odontológica eficaz: 
0,5%. 
 
 
 Meia-vida: 2,7 horas (MAIOR MEIA-
VIDA). 
 Ação anestésicatópica: inexistente em 
concentrações clinicamente aceitáveis. 
 Classificação na gravidez: C 
 Dose máxima recomendada: 90 mg. 
 Disponível em solução a 0,5% com 
adrenalina a 1:200.000, há 2 indicações 
básicas: procedimentos dentários 
prolongados, nos quais é necessário 
anestesia pular profunda por mais de 
90 minutos; controle da dor pós-
operatória (endodontia, cirurgia 
periodontal e pós-implante e cirúrgica). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Bianca Abreu