Proteção gástrica 3

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Gastroprotetores
Doença Acidopéptica
Úlcera péptica
Duodenal ou gástrica
Sindrome de Zollinger-Ellison
Fatores importantes
Secreção de ácido gástrico 
Resistência mucosa ao ácido – muco
Helicobater pylori
AINES 
Fármacos antisecretores de ácido gástrico
Secreção de ácido gástrico é controlado por:
Acetilcolina
Histamina
Gastrina 
Bomba de prótons 
H+/K+ ATPase
Antagonistas de Ach
Pirenzepina
Antagonista M1
Antagonistas de histamina
Antagonistas dos receptores H2
Atualmente no mercado
Ranitidina
Cimetidina
Famotidina 
Nizatidina
Antagonistas de histamina
Antagonistas dos receptores H2
Farmacodinâmica
Bloqueio seletivo H2
Secreção ácida e motilidade
Histamina, gastrina, agente colinomiméticos
Outros efeitos
Nizatidina reduz DC e frequência 
Cimetidina e ranitidina são inibidores enzimáticos
Ranitidina inibe metabolismo de fase II do paracetamol em animais
Cimetidina possui efeitos antiandrogênicos
Antagonistas de histamina
Antagonistas dos receptores H2
Farmacologia clínica – Usos clínicos
Úlcera Péptica Duodenal e Gástrica
Controla os sintomas e promove cicatrização; profilaxia de recidivas
Uma vez ao dia (à noite)
Esofagite Erosiva – DRGE
Duas vezes ao dia
Doses maiores 
Sindrome de Zollinger-Ellison
Uso em UTI e emergências
Os antginistas de H2 são particularmente efetivos na inibição da secreção de HCl noturna, mediado pela histamina. A secreção de HCl estimulada pelo alimento depende também a Ach e gastrina, na qual esses fármacos não interferem.
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Antagonistas de histamina
Antagonistas dos receptores H2
Toxicidade: cimetidina
Comuns
Tontura, sonolência, cefaléia e erupções cutâneas
Menos comuns
Idoso: fala arrastada, delírio e confusão
Ginecomastria e galactorréia
Impotência reversível
Discrasias sanguíneas
Hepatotoxicidade
Gravidez (atravessa a placenta) e lactação
Adm EV lenta (30 min): evita bloqueio de H2 no coração
Bradicardia e hipotensão
Antagonistas de histamina
Antagonistas dos receptores H2
Interações Farmacológicas
Cimetidina
Varfarina, fenitoína, propranolol, quinidina, lidocaína, teofilina, diazepam, carbamazepina, ADT, sulfoniluérias, antagonistas de canais de cálcio
Ajuste de dose nefropata
Aumento da biodisponibilidade do etanol
Ranitidina 150mg, 1 comprimido a cada 12h por 7 dias
Antiácidos
São bases fracas
Redução da acidez e aumento do pH 
Pepsina inativada em pH acima de 4,0
Estimulação da síntese de PG ???
Hidróxido de magnésio ou de alumínio, bicarbonato de sódio e um sal de cálcio
Acelerar o processo de cicatrização; pouca ação na dor
Posologia incômoda
Precisa ser tomado 1 hora após a refeição e o efeito bloqueador da acidez gástrica perdura por 2 horas 
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Antiácidos
Efeitos adversos
Sais de magnésio: Efeito catártico
Hidróxido de alumínio: constipação
Bicarbonato de sódio e carbonato de cálcio: Eructação e Alcalose sistêmica (absorção de cátions)
Acomente pacientes com comprometimento renal
Interferência na absorção de fármacos
Fármacos antisecretores de ácido gástrico
Inibidores da Bomba de Prótons
Inibidores irreversíveis da bomba H+/K+ ATPase nas céls parietais
Dose única diária (95 a 100% de inibição)
Omeprazol, Lanzoprazol (Pró-fármacos), Pantoprazol, Esomeprazol
Úlcera péptica, DRGE e prevenção de recidivas
Superiores aos ant. H2  cicatrização de úlcera induzida por AINES
Aprovado na terapia de combinação da H.pylori
Bioativação omeprazol
O omeprazol é uma base fraca, especificamente concentrada na secreção acida dos canaliculos das celulas parietais e quando ativada por um proton gera uma sulfenamida. Essa sulfenamida interage covalentemente com os grupos sulfidrilas do residuo de cisteina do dominio extracelular da H+ K+‐ATPase – Cis 813 inibindo sua atividade. 
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Fármacos antisecretores de ácido gástrico
Inibidores da Bomba de Prótons
Efeitos adversos
Bem tolerados: cefaléia, diarréia e dor abdominal
Supressão da barreira ácida contra bactéria
Redução da absorção de vitamina B12
Aumento do risco de fraturas de quadril
Redução da absorção de cálcio ou inibição dos osteoblastos
Hipergastrinemia
Tumores em animais
Clopidogrel X IBP (inibidor enzimático)
Omeprazol 20mg, 1 cápsula em jejum – 7 dias
A vit B12 necessita do ácido para ser liberado do alimento e consequentemente absorvida.
Os niveis de gastrina são regulados pelo pH gástrico. A inibição do ácido aumenta os níveis de gastrina 
O clopidrogrel é um prófarmaco cuja sua ativação depende da mesma isoenzima hepática que os IBP inibe, portanto os Ibp podem REDUZIR a ativação do clopidgrel
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Fármacos antisecretores de ácido gástrico
Protetores da mucosa 
Sucralfato (sal de sacarose e alumínio)
Liga-se ao tecido necrótico, protegente a lesão do ácido
Estimula a síntese de PG
Necessita de pH ácido para ser ativado
Posologia
4x ao dia
Uso clínico
UTI: prevenção de sangramento do TGI por estresse
Fármacos antisecretores de ácido gástrico
Protetores da mucosa 
Misoprostol
Análogo da prostaglandina E1
Papel citoprotetor
Prevenção de úlcera por uso de AINES 
Uso crônico
Inibição da secreção gástrica
Inibição de AMPc estimulado pela histamina
Fármacos antisecretores de ácido gástrico
Protetores da mucosa - Toxicidade
Misoprostol
Diarréia dose-dependente
Efeito estimulante sobre o útero
Prescrição
Paulo da Costa, 53 anos, Deu entrada em consultório odontológico em busca de reabilitação oral e irá fazer três implantes. Relatou ser diabético a 12 anos em uso de metformina, hipertenso em uso de captopril há 10 anos e disse que sempre que faz uso de antiinflamatório sente dor e “gastura”. Realize a prescrição pós cirúrgica.