Intoxicação por organofosforados e carbamatos

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Farmacologia Veterinária – Jennifer Reis da Silva (@jenniferreis_vet) PROIBIDA A COMERCIALIZAÇÃO DESTE CONTEÚDO 
 
Intoxicação por Organofosforados e 
Carbamatos 
 
O Carbamato e os Organofosforados são 
drogas anticolinesterásicas que ativam o 
sistema parassimpático de maneira 
indireta por bloquear a enzima 
acetilcolinesterase. 
Essas drogas são comumente utilizadas na 
confecção do Chumbinho (utilizado para 
eliminação de roedores como ratos). Nesse 
composto há diversas substâncias tóxicas 
como anticoagulantes, fluoracetato e 
rodenticidas). Apesar de proibido, o 
Chumbinho ainda é acessado facilmente 
podendo chegar até os animais domésticos. 
Os Carbamatos e Organofosforados 
também podem ser usados como 
antiparasitários na Medicina Veterinária 
sendo comercializados em farmácias e casas 
agropecuárias. Algumas dessas drogas 
devem ser diluídas em água e muitos 
proprietários diluem errado tornando o 
medicamento extremamente concentrado 
podendo causar intoxicação nos animais 
devido sua lipossolubilidade. 
 
Essas drogas são altamente lipossolúveis e 
absorvíveis pelo tecido em que entrarem 
em contato como a pele, trato digestório e 
trato respiratório. 
A distribuição é extensa ocorrendo 
alteração nos mais variados tecidos por 
atravessar a barreira hematoencefálica e 
placentária. 
A biotransformação é hepática e a 
eliminação é renal ou fecal e por meio do 
leite em fêmeas lactantes. 
 
Os grupos dos carbamatos e 
organofosforados são anticolinesterásicos, 
ou seja, inibem a ação da acetilcolinesterase 
havendo permanência da Acetilcolina na 
fenda sináptica. Com isso haverá ação mais 
intensa e prolongada nas sinapses 
colinérgicas estimulando os receptores pós-
sinápticos muscarínicos e nicotínicos. 
Fisiologicamente, a acetilcolinesterase 
possui dois sítios de ligação: sítio aniônico e 
sítio esterásico. Para que ocorra a 
degradação da acetilcolina, ela precisa se 
ligar nos dois sítios da enzima para que 
seja quebrada em duas moléculas: colina e 
ácido acético. 
Numa intoxicação, os carbamatos também 
se ligarão aos dois sítios ativos da enzima. 
Essa ligação é chamada de Carmamilação. 
Os organofosforados, por sua vez, se ligam 
ao sítio aniônico enquanto o esterásico fica 
livre, porém, devido a fosforilação realizada 
pelo organofosforado no sítio aniônico, há 
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fosforilação, alterando completamente a 
conformação da enzima, fazendo com que 
perca sua função enzimática. 
 
 
são reversíveis e se ligam aos 
dois sítios da acetilcolinesterase. Ligação 
fraca e chamada de Carbamilação. O 
retorno da atividade normal da 
acetilcolinesterase pode demorar até 
60horas dependendo da idade, dose, 
toxicidade ou espécie. 
 ligam-se à serina do 
sítio esterásico. Essa ligação é estável e há 
fosforilação do sítio ativo conferindo a 
ligação o caráter irreversível. 
 
 
Nos receptores muscarínicos, encontrados 
nas vísceras haverá super estimulação das 
glândulas exócrinas. Consequentemente, o 
paciente apresentará sialorreia, 
lacrimejamento. Os olhos apresentarão 
miose e ptose palpebral. No trato 
gastrointestinal, veremos sinais de náuseas, 
vômitos, dor abdominal e diarreia devido o 
aumento de peristaltismo, além de 
incontinência fecal. No trato respiratório 
haverá hipersecreção brônquica, 
broncoconstrição, dispneia e cianose devido 
a falta de oxigênio. 
As funções cardiovasculares estarão inibidas 
então haverá bradicardia e hipotensão. Na 
bexiga haverá aumento de contração de 
musculatura lisa havendo incontinência 
urinária. 
 
Já os receptores nicotínicos, presentes nos 
gânglios parassimpáticos e junção 
neuromuscular veremos sinais de 
fasciculação, fraqueza muscular 
generalizada, paralisia e tremores. 
 
A nível de sistema nervoso central, tanto 
com receptores muscarínicos como 
nicotínicos observaremos sonolência, 
letargia, fadiga, confusão, mental, ataxia, 
convulsões e depressão. 
 
 
 
O diagnóstico se dá pelo histórico e 
avaliação clínica. Também veremos as 
manifestações clínicas e, caso o animal 
venha a óbito é possível a realização de 
necrópsia para avaliação. 
O diagnóstico também pode ser visualizado 
pela resposta ao tratamento aplicado e 
pela dosagem de acetilcolinesterase (se 
tiver menos de 50% de acetilcolinesterase 
livre conclui-se que há intoxicação). 
 
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Devemos administrar um antagonista 
muscarínico impedindo a continuidade de 
sinais clínicos. 
É um antagonista competitivo de 
acetilcolina. 
A meia vida da Atropina é de 4 horas. 
Com sua administração haverá leve 
excitação e aumento da frequência cardíaca 
(dose dependente). No trato 
gastrointestinal, por ser um 
antiespasmódico haverá diminuição do 
tônus muscular, amplitude e frequência de 
contração de intestino delgado e grosso. 
Haverá relaxamento de musculatura dos 
brônquios e de sistema urinário e no olho 
haverá midríase. 
É importante tomar cuidado com 
intoxicação por Atropina que causará 
midríase constante, excitação e agitação 
psicomotora, a frequência cardíaca sobe 
muito causando taquiarritmias e há 
também ressecamento de mucosa oral. 
UTILIZADO SOMENTE EM INTOXICAÇÃO 
POR ORGANOFOSFORADOS. 
Seu uso deve ser iniciado precocemente 
(nas 6 primeiras horas após o contato). 
São verdadeiros antídotos reativadores de 
colinesterase e auxilia na melhora da 
atividade motora. 
A Atropina deve ser administrada antes e 
quando os sinais clínicos cessarem 
administrar Pralidoxima. 
Caso a Pralidoxima seja administrada em 
intoxicação por Carbamato, haverá 
aumento da toxicidade podendo levar ao 
óbito do animal. 
 
O animal deve ser colocado em inalação de 
oxigênio a 100%, além da fluidoterapia 
para restaurar o equilíbrio hidroeletrolítico. 
Caso a intoxicação seja na pele, podemos 
orientar o tutor a jogar água corrente no 
animal eliminando os resquícios dos agentes 
químicos. É importante destacar que não se 
pode esfregar o animal nestes casos para 
que não haja abertura dos poros e nem 
molhar o animal com água muito quente 
pelo mesmo motivo. 
O vômito pode ser provocado para facilitar 
e eliminação logo quando o animal 
consumiu a droga. O esvaziamento 
gástrico também pode ser realizado caso o 
animal tenha consumido a droga 
recentemente. 
O carvão ativado também é uma opção por 
agir se ligando a moléculas soltas do 
veneno impedindo sua absorção. 
A administração de um catártico não é 
indicada para que não haja maior 
sofrimento do paciente. 
 
Em casos de convulsões, deve ser 
administrado Diazepan que, além de ser 
anticonvulsivante, ajuda no relaxamento da 
musculatura. 
A Morfina, Barbitúricos e Fenotiazínicos são 
contraindicados por causar depressão de 
sistema cardiovascular e respiratório 
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havendo piora do quadro. Além disso, pode 
haver arritmias graves e alteração da 
acetilcolinesterase.