Biofarmacia atividade 6

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Atividade: Parâmetros farmacocinéticos
1) São parâmetros farmacocinéticos, exceto:
a. Meia vida
b. Volume de distribuição
c. Clearance plasmático
d. Biodisponibilidade
2) Como calcula o volume de distribuição e qual é a sua importância no efeito do fármaco?
Volume de distribuição = Dose/[F]. Estabelece o volume de líquido que seria
necessário para conter todo o fármaco presente no corpo. Portanto, esse
parâmetro propicia uma referência para a concentração plasmática esperada para uma
dose determinada.
3) Como você explica parâmetros farmacocinéticos e a sua relação com a biofarmácia?
Farmacocinética caracteriza-se por compor processos dinâmicos (absorção,
distribuição, biotransformação e eliminação), utiliza expressões matemáticas capazes
de descrever as variações da concentração do fármaco no organismo e auxilia na
selação dos regimes terapêuticos de modo racional e no entendimento dos processos
biológicos. Tendo em vista que a biofarmácia estuda as propriedades do fármaco e sua
absorção com os fatores biológicos, sua relação com a farmacocinética ocorre do
ponto de vista da melhor indicação terapêutica e otimização do uso de medicamentos.
4) A meia-vida é o tempo gasto para que a concentração plasmática ou a quantidade de um
fármaco no organismo diminua em:
a. 15% b. 45% c. 50% d. 80%
5) A biodisponibilidade de injetáveis é mais comum ser no valor de: 
a. 50% b. 60% c. 45% d. 100%
6) Como a biodisponibilidade de comprimidos pode ser alterada através do metabolismo pré
sistêmico e circulação entero hepática? Explique.
Alguns fármacos são biotransformados com tanta eficácia pelo fígado ou parede
intestinal, antes de alcançar concentrações plasmáticas adequadas, que a quantidade
que chega à circulação sistêmica é consideravelmente menor que a absorvida, ou seja,
a biodisponibilidade é reduzida.
A circulação entero hepática ocorre quando á na transferência de fármaco do fígado
para a bile. Frações de fármacos conjugados são concentradas na bile e transportadas
ao intestino, em seguida, voltam à forma ativa, podendo ser reabsorvidas. A quantidade
reabsorvida, em geral, é reduzida em relação ao fármaco originalmente administrado,
portanto, a biodisponibilidade acaba por ser reduzida.
7) Diferencie modelo compartimental de bicompartimental.
Modelo compartimental: considera o corpo humano como um único
compartimento, ou seja, o medicamento se distribuirá pelo corpo de maneira
homogênea, havendo linearidade.
Modelo bicompartimental: o medicamento será distribuído de maneira
heterogênea, considerando dois compartimentos:
● Compartimentos central: tecidos de maior perfusão, como cérebro, rins,
fígado, coração
● Compartimento periférico: tecidos menos vascularizados, como tecido
adiposo, pele, cabelos, unhas.
8) Como calcular o clearance de um fármaco no nosso organismo e qual a relação com a
cinética de primeira ordem, ordem zero, constante de eliminação e tempo de meia vida?
O clearence é produto da constante de velocidade de eliminação (k) e o
volume aparente de distribuição do fármaco. Cl = K x Vd.
Geralmente, o clearence é constante e segue uma cinética de primeira ordem,
na qual uma fração constante do fármaco presente no organismo é eliminada por
unidade de tempo.
Cinética de ordem zero: o sistema de eliminação do fármaco é saturável, não
linear e dependente da dose ou da concentração do fármaco.
Constante de eliminação: corresponde à fração de fármaco eliminada por
unidade de tempo (velocidade de metabolismo permanece constante com o tempo,
mesmo em alta concentração do fármaco). Equivale ao declive da reta do gráfico da
concentração do fármaco versus o tempo.
O tempo de meia-vida é um parâmetro que depende do clearence e do volume
de distribuição. A constante de eliminação (k) corresponde à fracção de fármaco
eliminada por unidade de tempo e equivale ao declive da recta do gráfico do
logaritmo da concentração do fármaco versus o tempo.
Calculando o declive da reta do gráfico da concentração versus o tempo, que resulta
na constante de eliminação k, é possível calcular o tempo de meia vida t1/2, a
clearance CL e o volume de distribuição Vd.