Farmacocinética de Fármaco Administrado por Via IV e Oral

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Disciplina de Biofarmácia
EXERCÍCIO II
1) 300 mg de um fármaco foram administrados por via i.v. e 300 mg foram administrado por via oral na forma dos comprimidos Teste(A) e Referência (B) ao mesmo paciente. As seguintes concentrações plasmáticas foram determinadas:
IV
TESTE A
TESTE B
T (h)
Cp i.v. 
LOG IV
ASC (0,1-12) 
Cp A 
LOG A
ASC A 
Cp B 
LOG B
ASC B 
0
3,22
0,51
(C2+C1)/2*(T2-T1)
0
(C2+C1)/2*(T2-T1)
0
(C2+C1)/2*(T2-T1)
0,1
3,14
0,50
0,318
0,19
-0,72
0,0095
0,18
-0,74
0,009
0,2
3,1
0,49
0,312
0,36
-0,44
0,0275
0,34
-0,47
0,026
0,4
2,99
0,48
0,609
0,65
-0,19
0,101
0,29
-0,54
0,063
0,6
2,89
0,46
0,588
0,88
-0,06
0,153
0,89
-0,05
0,118
0,8
2,8
0,45
0,569
1,07
0,03
0,195
0,38
-0,42
0,127
1
2,7
0,43
0,55
1,42
0,15
0,249
0,47
-0,33
0,085
1,5
2,48
0,39
1,295
1,43
0,16
0,7125
0,68
-0,17
0,2875
2
2,28
0,36
1,19
1,51
0,18
0,735
0,87
-0,06
0,3875
2,5
2,09
0,32
1,0925
1,48
0,17
0,7475
1,04
0,02
0,4775
3
1,92
0,28
1,0025
1,32
0,12
0,7
1,44
0,16
0,62
4
1,62
0,21
1,77
1,15
0,06
1,235
1,61
0,21
1,525
5
1,37
0,14
1,495
0,98
-0,01
1,065
1,73
0,24
1,67
6
1,15
0,06
1,26
0,96
-0,02
0,97
1,45
0,16
1,59
7
0,97
-0,01
1,06
0,84
-0,08
0,9
1,22
0,09
1,335
8
0,82
-0,09
0,895
0,71
-0,15
0,775
1,04
0,02
1,13
10
0,56
-0,25
1,38
0,5
-0,30
1,21
0,74
-0,13
1,78
12
0,42
-0,38
0,98
0,36
-0,44
0,86
0,52
-0,28
1,26
a) Determine ke para via i.v.
ke = -m * 2,303
ke = - 0,074 * 2,303 
ke = 0,1
b) Determine a biodisponibilidade absoluta do produto A e B usando o método trapezoidal. Comente os resultados.
f A=0,66 à 66,33%
0,78 à 77,83	%
c) Calcule a biodisponibilidade relativa do comprimido (A) usando o (B) como padrão.
0,85
d) Calcule o tempo de meia-vida, o clearance e o volume de distribuição deste fármaco em cada situação e comente os resultados obtidos.
 
CLIV= 15724,9 ml
CL A= 115735,98 ml
CL B = 84250,75 ml 
Tabela:
Ordem
n = 1
m
-0,0730
lnC
-0,0743
h-1
Proj linear
-0,0743
inclinação(m)
-0,074
inclinação (m)
-0,074
Ke
0,17
ke (A)
0,17
ke (B)
0,17
t1/2
4,13
h
t1/2
4,07
h
t1/2
4,06
h
Cmax
3,22
mcg/mL
Cmax
1,51
mcg/mL
Cmax
1,73
mcg/mL
Tmax
0,1
h
Tmax
2
h
Tmax
5
h
ASC0->t
16,05
ASC0->t
10,65
ASC0->t
12,49
ASCt - inf
5,83
ASCt - inf
5,05
ASCt - inf
12,46
ASC0- inf
21,88
ASC0- inf
15,70
ASC0- inf
12,39
ASC0-t%
73,34
ASC0-t%
67,80
ASC0-t%
12,27
ASCt-inf%
275,14
ASCt-inf%
210,59
ASCt-inf%
12,15
O teste “A” é administrado via intravenosa, dessa maneira não passa pelo processo de absorção. Devido a isso, sua concentração plasmática e volume de distribuição atingiram valores elevados pouco tempo após a administração e decaem progressivamente até todo o fármaco ser depurado do organismo. O tempo de Clearence pode variar de indivíduo para indivíduo, dependendo de fatores como: idade, sexo, estado metabólico, etc. Diferentemente de “A” o teste “B” é realizado por via oral, dessa maneira, os parâmetros farmacocinéticos irão se comportar de forma diferente. Por essa via, o fármaco precisa ser absorvido para poder entrar na circulação sanguínea do indivíduo, logo, a absorção ocorre de forma lenta e gradual. Nos primeiros instantes após a administração, pouca quantidade do fármaco estará na circulação sistêmica e essa quantidade aumenta até um ponto que atinge seu valor máximo, começando a diminuir devido ao efeito de eliminação.