FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS - Antipsicóticos da 1° e 2º geração

Prévia do material em texto

FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
 ↱ controle motor;
DOPAMINA ➡ controle da secreção de prolactina;
 ↳ prazer/ estimulação do SNC/ dependência;
 ↳ Alucinações.
↝ Receptores Dopaminérgicos: D1 a D5.
. envolvidos com os sintomas da psicose, temos os receptores D2.
↝ Sintomas Positivos ➡ Delírios Alucinações ➡ aumento da atividade Dopaminérgica no núcleo acumbens. Fármaco ideal que BLOQUEIIA, a Dopamina no acumbens, para diminuir as alucinações. 
↝ Sintomas Negativos ➡ Déficit Cognitivo/ Embotamento Afetivo ➡ ⬇ da atividade dopaminérgica. 
CÓRTEX PRÉ-FRONTAL
 ↱ favorecesse a dopamina no córtex pré-frontal
↝Fármaco ideal ➡ diminuísse a dopamina acumbens.
Fármacos Neurolépticos= Tranquilizantes maiores = ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS ➡ CLORPROMAZINA / HALOPERIDOL / LEVOMEPROMAZINA. 
↝ mecanismo de ação: antagonismo dos receptores dopaminérgicos D2.
. Efeitos Adversos: sintomas extrapiramidais (sintomas do Parkinson).
. Discinesias;
. Ganho de peso;
. Aumento da atividade da Prolactina ➡ produção de leite materno/ aumento das mamas.
↝ Para promover uma melhora do quadro clínico do paciente (inibir sintomas positivos) é necessário inibir no mínimo 65% dos receptores dopaminérgicos D2.
 ➡ EFEITO TERAPÊTICO: com o bloqueio de 80% desses receptores D2 surgem is efeitos extrapiramidais. 
Esse maior bloqueio, a mais potência e os efeitos adversos são promovidos pelos ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS ➡ mais recomendados em crise. 
 ➡ Além do bloqueio do D2 os antipsicóticos típicos também levam a um bloqueio dos receptores: Histamínicos; Adrenérgicos: Colinérgicos ➡ tedem a minizar os efeitos extrapiramidais. 
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS 
↝ São fármacos menos potentes, mas que promovem menos efeitos adversos.
↝ Não apresentam efeitos extrapiramidais, por bloquear os receptores dopaminérgicos D2, menos que 80%. 
Mecanismo de ação: antagonistas dos receptores dopaminérgicos D2 e serotoninérgicos 5HT2.
↝ Promovem uma resposta, não só na fase positiva, mas também, na fase negativa da Psicose. 
. Os mais usados são: Clozapina/ Risperidona/ Olanzapina/ Quetiapina.
Todos bloqueiam principalmente receptores serotoninérgicos do tipo 5HT2.
Antipsicóticos da 1° geração bloqueiam as 4 vias 
 ↱ Receptores D2
Via Mesolímbica ➡ melhora sintomas positivos. 
 ↱ D1
Via Mesocortical ➡ Agrava os sintomas negativos. Porque a uma redução da estimulação da atividade neuronal. 
 ↱ parece com o Parkinson 
Via Nigroestrital ➡ Síndrome Extrapiramidal
 ↳ Responsável pela produção e liberação da ACELTICOLINA: responsável pelo controle motor. 
Via Tuberoinfundubular ➡ inibe liberação de prolactina. 
↝ São antagonistas de receptores D2 (Dopaminérgicos); (Adrenérgicos); (Histaminérgicos) H1; (Colinérgicos)M1.
Antipsicóticos de 2º geração
↝ Bloqueio de receptores serotoninérgicos 5HT2A e dopaminérgico D2.
. Efeitos Farmacólogos: 
-São mais eficazes no alívio dos sintomas negativos;
-Também são eficazes no alívio dos sintomas positivos;
-Pequena propensão em produzir efeitos extrapiramidais;
-Eficazes em pacientes resistentes aos antipsicóticos típicos.
↝ São antagonistas de receptores dopaminérgicos e serotoninérgicos além dos receptores M1, H1..