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Analgésicos de ação central

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Giulianna Barreto-S3 
 
 
 
 
Analgésicos de ação central: 
A dor é um processo nervoso e não está associado 
apenas a inflamação. 
Dor: 
Aguda: dor de pontada. 
 Dependente de estímulo 
 Dor de um procedimento cirúrgico, de um 
anestésico. 
 Conduzida pela fibra do tipo A. 
Crônica: Incomodo associado a pressão, por exemplo. 
 Mais memorável, perdura após o estimulo. 
 Depende da fibra do tipo C. 
Obs: O estímulo da dor sai da periferia e é conduzido pelos 
neurônios, primeiramente vai até a medula, que vai fazer 
uma sinapse para depois ser conduzido para o encéfalo- 
no tálamo e depois vai ser interpretado pelo córtex. 
 A dor é sentida antes de chegar na parte cortical 
do cérebro. 
 Dor é uma sensação subjetiva, o que causa dor 
em alguém pode não causar na outra. 
 Dor pode estar relacionada a prazer. 
Se o estímulo não faz sinapse não conduz a dor. 
 Existem mecanismos do nosso corpo para 
reduzir a dor. 
Via descendentes modulatórias: Vias para reduzir a dor. 
 Corpo produz endorfinas na substância cinzenta 
periaquedutal, produzidas em sinapses fazendo 
com que tenha uma inibição neuronal (Exercício 
físicos). 
 Via que depende da serotonina, faz com que 
mude a percepção da dor, associada a uma 
sensação de prazer. (Núcleo magno da rafe) 
 Locus coeruculus: depende de adrenalina, que 
não vai sentir nenhuma dor no momento, que 
está com pico de adrenalina , apenas depois. 
SISTEMA OPIÓDE ENDÓGENO: 
Sistema pelo qual meu corpo vai fazer com que eu pare 
de sentir doce ou incomodo sentindo assim um pouco de 
sensação de prazer. 
 
 
 
Nenhum fármaco cria ação, ele pode exacerbá-la ou 
diminuí-la. 
4 tipos de opioides endógeno: Endorfinas, encefalinas, 
dinorfinas e N-OFQ- Possuem função de fazer uma 
inibição neuronal. 
 Agem em 4 receptores: Delta, kappa, mi e ORL1. 
Mecanismo de ação: 
Agem impedindo a condição neuronal. 
Vai agir em um neurônio pré sináptico. 
 O opioide impede a liberação do 
neurotransmissor, --Impede a liberação de cálcio. 
Pode também agir impedir a entrada de sódio no neurônio 
pós sináptico, não havendo assim condução. 
Faz com que a sinapse fique 100% parada. 
Ópio: 
 Extraído da papoula que foi utilizado pelo ser 
humano a muito tempo. 
 Foi também utilizado como moeda de escama, 
em guerras. 
 Possui compostos alcaloides, como a morfina e 
codeína. 
A heroína é um composto semi-sintético. (Considerada 
hoje em dia como uma droga de abuso). – Não usada mais 
como medicação. 
Opióides sintéticos: 
 Meperidina 
 Metadona. 
 Tramadol 
 Fentanil 
Efeitos do opioide no corpo ? 
Efeitos centrais: 
 Antitussígeno- Alteração do trato solitário via 
formação reticular. 
 Euforia: Sensação de prazer, dopamina na via 
mesolímbica. 
 Hipnose: Depressão geral do SNC, sem amnésia. 
ANALGÉSICOS 
de ação central. 
Giulianna Barreto-S3 
 
 Emética: Ação na região postrema do bulbo- 
Vômito. – Nos estados unidos já foi muita causa 
de morte por afogamento no próprio corpo. 
 Miose: Ação no núcleo visceral do III (única droga 
de abuso que gera miose- Sinal patognomônico) 
 Gera depressão respiratória: Inibição do centro 
respiratório no TE. – Pode estar associada a um 
risco de morte acentuada. 
 Dependência: 
OMS- Perda de prioridades. (Você para de fazer outras 
coisas); 
 Tolerância - usar uma droga e precisar de d usar 
uma droga e precisar de doses maiores para 
fazer o mesmo efeito. 
o Aumento de doses de até 35x. 
o Redução do potencial relativo. 
o Não se aplica aos efeitos miótico e 
constipantes, 
o Tolerância cruzada- vai ter tolerância a 
outros opioides também. 
 Dependência psicológica. 
o Euforia similar ao orgasmo intenso. 
o Não se pode deixar de tratar. 
o Envolver o paciente no processo. 
o Necessário limitar a dose terapêutica. 
o Evitar opioides em tratamentos crônicos. 
o Pode durar muito tempo, depende do 
tratamento psicológico que o paciente 
vai receber, 
 Dependência física, homeostática. 
o Efeitos homeostáticos. 
o Arrepios, lacrimejamento, bocejo, dores 
musculares, vômitos, ansiedade e 
hostilidade. 
o Síndrome de abstinência. (Dependendo 
da crise de abstinência pode ser 
necessário ter que dar uma dose 
regulada da droga, dura cerca de 4 dias). 
o Desejo compulsivo pode persistir por 
meses 
A sensação de euforia que a heroína causa, é como se 
você tivesse tendo 20 orgamos, 
ó
Morfina: 
 Primeiro opioide a ser descoberto. 
 Agente que passa muito pouco na barreira 
hematoencefálica, causanso uma baixa euforia, 
mas causa uma grande dependência. 
 Usamos muito pouco, principalmente em 
odontologia hospitalar associada a 
procedimentos grandes, 
 Relativamente insolúvel. 
 
 
Heroina: 
 Semi-sintético. 
 Era usado como uma droga legalizada para 
controle de dor. 
 Lipossético. 
 Era usado como uma droga legalizada para 
controle de dor. 
 Lipossolúúvel- Consegvel- Consegue chegar 
dentro do SNC. 
 Causava uma sensação de euforia muito grande 
de euforia muito grande. (cerca de 2 a 4x mais 
potente que a da morfina). 
 Responsável pela morte de muitas pessoas nos 
anos 70. 
Codeína: 
 Agente opioide bastante fraco. 
 Passa muito pouco a barreira hematoencefálico. 
 Muito tranquilo para ser utilizada por via oral. 
 Muito usada em associação com o paracetamol. 
 Efeito antitussígeno. 
é
Meperidína: 
 Petidina. 
 Primeiro opióide sintético. 
 Ao chegar no mercado fez muito sucesso mas 
logo em seguida saiu, pois: 
o Alto grau de dependência. 
o Metabólito tóxico: normeperidina. 
Metadona: 
 Agonista fraco. 
 Gera efeitos analgésicos legais. 
 Se liga as proteínaínas plasmátiática levando um 
efeito analgésico prolongado. 
 Baixa euforia. 
 Usada para para tratar crises de abstinência. 
 Prescrita em 10mg. 
 Não tão utilizada no Brasil de forma geral. 
Giulianna Barreto-S3 
 
Tramadol: 
 Analgésico de ação central 
 Opioide fraco. 
 Pode ser usado por via oral e parenteral. 
 Euforia fraca. 
 Atua nas três vias de modulação da dor- 
Redução considerável da dor. 
 Para comprar precisa de retenção de receita, 
pois pode ser utilizada como droga de abuso. 
 Usada para dores inflamatórias severas, 
 Efeito colateral: Crise de ausência rápidas. 
 Pessoas que usaram é indicado que não operem 
máquinas. 
 Conhecido como tramal. 
 Pode gerar tolerância. 
Fentanil: 
 Agente sintético. 
 Muito potente, (100x mais forte que a morfina). 
 Muita euforia. 
 Muito lipossolúvel. 
 Usada unicamente por um médico anestesista de 
forma cirúrgica. 
 Alto risco de depressão respiratória. 
 Não gera atividade mastocitária. 
 
 
Intoxicação aguda: Efeitos dos opioides de forma 
exagerada. 
 Naloxona: Antagonista de opioide usado na 
intoxicação aguda.

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