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Mesopotâmia Primeiros relatos da experiência humana na preparação de medicamentos. Uso da papoula. Medicina chinesa Dinastia Ming (1.500 a.C.) – Uso dos elementos da natureza para tratar as doenças; – Registros em 'oráculos dos ossos' teoria da 'assinatura dos corpos'). Egito antigo Relatos registrados no 'papiro de Ebers'. Medicina grega: Hipócrates (462 a.C.) Remédios X estilo de vida Idade Média Paralelo (teoria da 'assinatura dos corpos') Medicina moderna 1785: registro da Digitalis (Dedaleira), útil no tratamento da hidropisia. Século XIX: clorofórmio como sedativo 1827: salgueiro - salicina (AAS) 1860: cocaína (alcalóide propânico) Decobertas agricultura, cosméticos, indústria farmacêutica, petrolífera, alimentícia, etc. Surgimento da indústria química e crescimento do conhecimento acerca dos mecanismos das reações gerou diminuição do interesse pela química dos produtos naturais. Século XX: surgimento de novas tecnologias. Não houve uma produção significativa de novas drogas com potencial terapêutico Algumas descobertas importantes foram: – Digitoxina: precursor da digoxina (cardiotônico), possui núcleo esteroidal + açúcar = saponina. – Morfina (opióide) é um alcalóide (possuem N cíclico - dentro de um anel - e são derivados de aminoácidos). – Quinina (anti-malárico) e Vimblastina (dímero anticancerigêno), que são alcalóides. – Ocorreu surgimento da pesquisa de PN, porém agora aliado as ferramentas biotecnológicos recém descobertas. – No desenvolvimento de fármacos é necessário trabalhar nas duas vertentes, natural e artificial. JonasLira Descobertas, histórico e desenvolvimento Produtos Naturais Histórico Pensamento mais arcaico, que doenças eram castigos dos deuses. Farmácia/UEPB A descoberta da atividade dessas substâncias levou a: – Descoberta de novos compostos químicos; – Identificação de novas alternativas farmacoterapêuticas. GNPS plataforma quecataloga informaçõesde produtos natura COMPOSTOS FENÓLICOS: Flavonóides: – Presentes nas frutas, flores. – Antioxidantes, anti-inflamatórios, antivirais, antibactericidas, anticarcinogênicos, antitrobogênicos. – Dois anéis aromáticos com anel no centro. Gossipol: Inibidor da espermatogênese e antiviral (herpes genital) Cumarinas: anel com lactona éster cíclico) – Ex.: Calanolídeo, agente inibidor do HIV-1, incluindo os resistentes ao AZT ou outros ITR. Lignanas (biossíntese semelhante a dos flavonóides) – Ex.: Podofilotoxina TERPENÓIDES: Monoterpeno – Ex.: óleos essenciais (safrol, eugenol) Sesquiterpenos – Ex.: Artemisina (possui anel com 3 átomos de O, o que lhe confere estabilidade). Dipterpenos Triterpenos Tetraterpenos Ex.: Diogenina (saponina esteroidal) Estatinas são uma das classes de medicamentos mais rentáveis da indústria farmacêutica. Exemplos de medicamentos: – Yondelis (trabectedina): Se for sintetizado necessita de 49 etapas. – Palitoxina: muito grande, extraída de corais, ação vasoconstritora. – AZT: antiviral de origem de algas marinhas. Em produtos naturais com origem de plantas geralmente se tem PN pertencentes a classes de metabólitos secundários (alcalóides, flavonóides, saponinas, terpenos, taninos), que normalmente tem núcleos bases e os átomos que as formam. Já em PN de origens que não sejam vegetais, são observados poucos átomos, apresentando alguns da família 17, por exemplo. Grande parte dos medicamentos tem origem natural. JonasLira Produtos Naturais de origem marinha Farmácia/UEPB Obtenção de Compostos Distribuição geográfica e usos na medicina popular escolher uma planta qualquer; a partir de estudos taxonômicos; ou medicina popular. Elaboração de exsicata e encaminhamento para o herbário; Auxílio da botânica. 1a Etapa: Estudo etnobotânico 2a Etapa: coleta do material Deve ser realizada antes de iniciar até o final da pesquisa; Faz-se o uso de plataformas (Ex.: SisGen) Dessecado em estufa de ar circulante (72-96h/40⁰C) Pulverização Maceração por 72h e evaporação do solvente. Ex. de equipamentos: extração acelerada por solvente (ASE) e Evaporador Rotativo (Rocket). 3a Etapa: levantamento bibliográficos 4a Etapa: processamento de material vegetal 5a Etapa: obtenção do Extrato Etnólico Bruto (EEB) ou outro. Alcalóides: Dragendorff, Mayer (específico), ácido sílico-tungstico, Buchard. Também pode ser devido screening quantitativo através do uso de um espectrofotômetro. 6a Etapa: streaming fitoquímico do EEB São reações de precipitação e/ou coloração, onde se colocam extratos na presença de alguns reagentes químicos a fim de determinar algumas classes de compostos. Uso de cromatografia (ex.: placas cromatográficas, HPLC, cromatógrafo gasoso) Uso de métodos espectroscópicos (UV, IV, EM, RMN). 7a Etapa: fracionamento e purificação do EEB 8a Etapa: Identificação/elucidação das substâncias isoladas. JonasLiraProcedimento Experimental – Para a elucidação estrutural são necessários testes espectroscópicos. – Testes biológicos in vivo são mais vantajosos com relação a quantidade de amostra utilizada. Farmácia/UEPB
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